西羅莫司片

麥角隱亭咖啡因口服液

西羅莫司。

本品為復(fù)方制劑，其組分為每片含：甲磺酸雙氫麥角隱亭A4毫克；無(wú)水咖啡因40毫克；賦形劑加至200毫克。

WyethPharmaceuticalsCompany

H20120482

H20090962

適用于接受腎移植的患者，預(yù)防器官排斥

老年性神經(jīng)系統(tǒng)功能障礙癥，雷諾氏癥（末梢循環(huán)障礙）。

建議與環(huán)孢素和皮質(zhì)類固醇類合并使用?？诜咳找淮?。在移植后，應(yīng)盡可能早地開始服用。對(duì)新的移植受者，首次應(yīng)服用的負(fù)荷量，即其維持量的3倍劑量。對(duì)腎移植患者的建議負(fù)荷量為6mg，維持量為2mg/天。雖然在臨床試驗(yàn)中，所用的15mg的負(fù)荷量和5mg/天的維持量是安全有效的，但對(duì)于腎移植患者，尚不明確2mg以上的劑量療效上的益處。每日服用雷帕鳴(Rapamune)2mg的患者，其總體的安全性優(yōu)于每日服用雷帕鳴(Rapamune)5mg的患者。

口服，一次1/2至1片，一日二次，飯中服用：或遵醫(yī)囑。

禁用于對(duì)西羅莫司、西羅莫司的衍生物、或本藥口服溶液中任何成份過敏的患者、孕婦及哺乳期婦女。

對(duì)本品任何一種成分有過敏史的病人禁用。

兒童注意事項(xiàng)： 本藥用于13歲以下兒科病人的安全性和療效尚未確定。13歲以下兒科病人使用本藥時(shí)，應(yīng)進(jìn)行血藥谷濃度監(jiān)測(cè)。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 孕婦及哺乳期婦女禁用。 老人注意事項(xiàng)： 在本藥的臨床試驗(yàn)中，未有充足病例數(shù)的65歲及以上年齡的患者，以判定這一人群的用藥安全性和療效是否與年輕患者有差異。有關(guān)的西羅莫司的谷濃度的數(shù)據(jù)表明此藥對(duì)于老年腎病患者，不需根據(jù)年齡來調(diào)整劑量。

妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 　　妊娠婦女不宜服用

西羅莫司抑制由抗原和細(xì)胞因子（白介素IL-2、IL-4和IL-15）激發(fā)的T淋巴細(xì)胞的活化和增殖，它亦抑制抗體的產(chǎn)生。在細(xì)胞中，西羅莫司與免疫嗜素，即FK結(jié)合蛋白-12（FKBP-12）結(jié)合，生成FKBP-12免疫抑制復(fù)合物。此復(fù)合物與哺乳動(dòng)物的西羅莫司BA分子（mTOR，一種關(guān)鍵的調(diào)節(jié)激酶）結(jié)合并抑制其活性，從而抑制細(xì)胞周期中G1期向S期的發(fā)展。

交感拮抗劑：雙氫麥角隱亭對(duì)α腎上腺素能受體有很強(qiáng)的拮抗親和力。 改善缺血腦細(xì)胞的新陳代謝，增強(qiáng)大腦對(duì)缺氧和缺血的抵抗力。使腦功能（存活率、皮質(zhì)腦電圖、動(dòng)物行為、記憶功能）和腦代謝（腦血流量、葡萄糖攝取量、能量代謝）維持在更佳狀態(tài)。 有效地減輕以下癥狀：記憶力減退、頭痛、眩暈、耳鳴、失眠、感覺異常、智力減退。 降低毛細(xì)血管壁通透性，減少血小板及紅細(xì)胞聚集，減輕刺痛感及多動(dòng)腿等癥狀。 實(shí)驗(yàn)證明：口服二氫麥角隱亭+咖啡因能增加微循環(huán)血流量。

西柚汁可減緩由CYP3A4調(diào)節(jié)的本藥的代謝，因而不可用于送服或稀釋本藥。建議服用環(huán)孢素口服溶液(改進(jìn)型)和/或環(huán)孢素膠囊(改進(jìn)型)后4小時(shí)，服用西羅莫司。請(qǐng)仔細(xì)閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。

a、特別警告事項(xiàng)：尚未明確。b、一般注意事項(xiàng)：如您患有肝病、酒精中毒、癲癇或懷孕，請(qǐng)于本藥前告訴您的醫(yī)生。不建議在空腹時(shí)服用如有任何用藥疑問，必須立即請(qǐng)教醫(yī)生或藥劑師。c、運(yùn)動(dòng)員：注意本品所含的成分可導(dǎo)致藥物濫用的藥檢試驗(yàn)結(jié)果成現(xiàn)陽(yáng)性反應(yīng)。d、對(duì)駕駛車輛或操作機(jī)械的影響：尚不明確。e、漏服一次或多次劑量時(shí)的處理方法：在下一次用藥時(shí)，按正常劑量服用，不應(yīng)服用雙重份量。f、本藥品是處方藥，給需要對(duì)癥治療的病人使用，可能不適用于其它病癥，請(qǐng)勿建議其他人服用。g、本品無(wú)長(zhǎng)期降壓效果，并不作為治療高血壓的替代藥。