西羅莫司片

細(xì)辛腦膠囊

西羅莫司。

本品主要成分為細(xì)辛腦，其化學(xué)名稱為：反式-2，4，5-三甲氧基-1-丙烯苯。

WyethPharmaceuticalsCompany

廣西億康藥業(yè)股份有限公司

H20120482

國藥準(zhǔn)字H10930162

適用于接受腎移植的患者，預(yù)防器官排斥

用于癲癇大發(fā)作，對小發(fā)作亦有效。

建議與環(huán)孢素和皮質(zhì)類固醇類合并使用?？诜咳找淮?。在移植后，應(yīng)盡可能早地開始服用。對新的移植受者，首次應(yīng)服用的負(fù)荷量，即其維持量的3倍劑量。對腎移植患者的建議負(fù)荷量為6mg，維持量為2mg/天。雖然在臨床試驗(yàn)中，所用的15mg的負(fù)荷量和5mg/天的維持量是安全有效的，但對于腎移植患者，尚不明確2mg以上的劑量療效上的益處。每日服用雷帕鳴(Rapamune)2mg的患者，其總體的安全性優(yōu)于每日服用雷帕鳴(Rapamune)5mg的患者。

口服一次60～90mg，一日180~270mg。小兒5歲以上，一次30mg，一日90~120mg；5歲以下一次30mg，一日60~90mg。

禁用于對西羅莫司、西羅莫司的衍生物、或本藥口服溶液中任何成份過敏的患者、孕婦及哺乳期婦女。

出血性腦病急性期患者禁用。

兒童注意事項(xiàng)： 本藥用于13歲以下兒科病人的安全性和療效尚未確定。13歲以下兒科病人使用本藥時(shí)，應(yīng)進(jìn)行血藥谷濃度監(jiān)測。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 孕婦及哺乳期婦女禁用。 老人注意事項(xiàng)： 在本藥的臨床試驗(yàn)中，未有充足病例數(shù)的65歲及以上年齡的患者，以判定這一人群的用藥安全性和療效是否與年輕患者有差異。有關(guān)的西羅莫司的谷濃度的數(shù)據(jù)表明此藥對于老年腎病患者，不需根據(jù)年齡來調(diào)整劑量。

兒童注意事項(xiàng)： 謹(jǐn)遵醫(yī)囑。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 孕婦及哺乳期婦女用藥慎用。 老人注意事項(xiàng)： 視病情酌情減量。

西羅莫司抑制由抗原和細(xì)胞因子（白介素IL-2、IL-4和IL-15）激發(fā)的T淋巴細(xì)胞的活化和增殖，它亦抑制抗體的產(chǎn)生。在細(xì)胞中，西羅莫司與免疫嗜素，即FK結(jié)合蛋白-12（FKBP-12）結(jié)合，生成FKBP-12免疫抑制復(fù)合物。此復(fù)合物與哺乳動物的西羅莫司BA分子（mTOR，一種關(guān)鍵的調(diào)節(jié)激酶）結(jié)合并抑制其活性，從而抑制細(xì)胞周期中G1期向S期的發(fā)展。

具有擴(kuò)張腦血管，降低腦血管阻力，增加腦血流量，改善腦循環(huán)的作用。還具有對抗血小板聚集的作用。

西柚汁可減緩由CYP3A4調(diào)節(jié)的本藥的代謝，因而不可用于送服或稀釋本藥。建議服用環(huán)孢素口服溶液(改進(jìn)型)和/或環(huán)孢素膠囊(改進(jìn)型)后4小時(shí)，服用西羅莫司。請仔細(xì)閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。

嚴(yán)重肝、腎功能不全患者慎用。