西羅莫司片

復(fù)方鹽酸普魯卡因片

西羅莫司。

鹽酸普魯卡因100g、維生素B630g、肌醇200g。

WyethPharmaceuticalsCompany

濟(jì)南永寧制藥股份有限公司

H20120482

國藥準(zhǔn)字H37023891

適用于接受腎移植的患者，預(yù)防器官排斥

用于緩解神經(jīng)官能癥、更年期綜合癥以及腦動脈硬化所致的癥狀。用于神經(jīng)衰弱、神經(jīng)衰弱綜合征及植物神經(jīng)紊亂，如失眠、疲勞、焦慮；腦動脈硬化引起的頭痛、頭暈、記憶力減退、注意力不集中、反應(yīng)遲鈍及更年期的心悸、失眠、多汗、急躁、潮熱癥狀的改善。

建議與環(huán)孢素和皮質(zhì)類固醇類合并使用。口服，每日一次。在移植后，應(yīng)盡可能早地開始服用。對新的移植受者，首次應(yīng)服用的負(fù)荷量，即其維持量的3倍劑量。對腎移植患者的建議負(fù)荷量為6mg，維持量為2mg/天。雖然在臨床試驗中，所用的15mg的負(fù)荷量和5mg/天的維持量是安全有效的，但對于腎移植患者，尚不明確2mg以上的劑量療效上的益處。每日服用雷帕鳴(Rapamune)2mg的患者，其總體的安全性優(yōu)于每日服用雷帕鳴(Rapamune)5mg的患者。

口服。一日2片(一次服用或分二次服用)，連續(xù)服用12天為一個療程，停藥18天繼續(xù)服用下一個療程。 ?

禁用于對西羅莫司、西羅莫司的衍生物、或本藥口服溶液中任何成份過敏的患者、孕婦及哺乳期婦女。

1.腎功能不全患者禁用。2.重癥肌無力患者禁用。3.孕婦及哺乳期婦女禁用。4.對本品成分過敏者禁用。

兒童注意事項： 本藥用于13歲以下兒科病人的安全性和療效尚未確定。13歲以下兒科病人使用本藥時，應(yīng)進(jìn)行血藥谷濃度監(jiān)測。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦及哺乳期婦女禁用。 老人注意事項： 在本藥的臨床試驗中，未有充足病例數(shù)的65歲及以上年齡的患者，以判定這一人群的用藥安全性和療效是否與年輕患者有差異。有關(guān)的西羅莫司的谷濃度的數(shù)據(jù)表明此藥對于老年腎病患者，不需根據(jù)年齡來調(diào)整劑量。

兒童注意事項： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項： 尚不明確。 老人注意事項： 尚不明確。

西羅莫司抑制由抗原和細(xì)胞因子（白介素IL-2、IL-4和IL-15）激發(fā)的T淋巴細(xì)胞的活化和增殖，它亦抑制抗體的產(chǎn)生。在細(xì)胞中，西羅莫司與免疫嗜素，即FK結(jié)合蛋白-12（FKBP-12）結(jié)合，生成FKBP-12免疫抑制復(fù)合物。此復(fù)合物與哺乳動物的西羅莫司BA分子（mTOR，一種關(guān)鍵的調(diào)節(jié)激酶）結(jié)合并抑制其活性，從而抑制細(xì)胞周期中G1期向S期的發(fā)展。

鹽酸普魯卡因常用量時可抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)，過量時則興奮。本品可抑制突觸前膜乙酰膽堿釋放，產(chǎn)生一定的神經(jīng)肌肉阻斷，增強(qiáng)非去極化肌松藥的作用，并直接抑制平滑肌，可解除平滑肌痙攣。肌醇有降脂作用，能促進(jìn)肝中脂肪的代謝。谷氨酸可降低及消除血氨。維生素B6對調(diào)節(jié)蛋白質(zhì)、碳水化合物、脂類的各種代謝功能起作用，還參與色氨酸轉(zhuǎn)化成煙酸或5-羥色胺。

西柚汁可減緩由CYP3A4調(diào)節(jié)的本藥的代謝，因而不可用于送服或稀釋本藥。建議服用環(huán)孢素口服溶液(改進(jìn)型)和/或環(huán)孢素膠囊(改進(jìn)型)后4小時，服用西羅莫司。請仔細(xì)閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。

嚴(yán)格按照本說明書給藥。營養(yǎng)不良、饑餓狀態(tài)易出現(xiàn)毒性反應(yīng)，應(yīng)予減量。