西羅莫司片

鹽酸氯丙嗪片

西羅莫司。

本品主要成分為鹽酸氯丙嗪。其化學(xué)名稱為N，N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺鹽酸鹽。

WyethPharmaceuticalsCompany

北京益民藥業(yè)有限公司

H20120482

國藥準(zhǔn)字H11020851

適用于接受腎移植的患者，預(yù)防器官排斥

1.本品適用于對興奮躁動、幻覺妄想、思維障礙及行為紊亂等陽性癥狀有較好的療效。用于精神分裂癥、躁狂癥或其他精神病性障礙。2.止嘔，各種原因所致的嘔吐或頑固性呃逆。

建議與環(huán)孢素和皮質(zhì)類固醇類合并使用?？诜咳找淮?。在移植后，應(yīng)盡可能早地開始服用。對新的移植受者，首次應(yīng)服用的負(fù)荷量，即其維持量的3倍劑量。對腎移植患者的建議負(fù)荷量為6mg，維持量為2mg/天。雖然在臨床試驗中，所用的15mg的負(fù)荷量和5mg/天的維持量是安全有效的，但對于腎移植患者，尚不明確2mg以上的劑量療效上的益處。每日服用雷帕鳴(Rapamune)2mg的患者，其總體的安全性優(yōu)于每日服用雷帕鳴(Rapamune)5mg的患者。

口服。用于精神分裂癥或躁狂癥，從小劑量開始，一次1~2片，一日2~3次，每隔2~3日緩慢逐漸遞增至一次治療劑量，一次1~2片，一日16~24片。用于其他精神病，劑量應(yīng)偏小。體弱者劑量應(yīng)偏小，應(yīng)緩慢加量。用于止嘔，一次0.5~1片，一日2~3次。

禁用于對西羅莫司、西羅莫司的衍生物、或本藥口服溶液中任何成份過敏的患者、孕婦及哺乳期婦女。

基底神經(jīng)節(jié)病變、帕金森病、帕金森綜合征、骨髓抑制、青光眼、昏迷及對吩噻嗪類藥過敏者。

兒童注意事項： 本藥用于13歲以下兒科病人的安全性和療效尚未確定。13歲以下兒科病人使用本藥時，應(yīng)進(jìn)行血藥谷濃度監(jiān)測。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦及哺乳期婦女禁用。 老人注意事項： 在本藥的臨床試驗中，未有充足病例數(shù)的65歲及以上年齡的患者，以判定這一人群的用藥安全性和療效是否與年輕患者有差異。有關(guān)的西羅莫司的谷濃度的數(shù)據(jù)表明此藥對于老年腎病患者，不需根據(jù)年齡來調(diào)整劑量。

西羅莫司抑制由抗原和細(xì)胞因子（白介素IL-2、IL-4和IL-15）激發(fā)的T淋巴細(xì)胞的活化和增殖，它亦抑制抗體的產(chǎn)生。在細(xì)胞中，西羅莫司與免疫嗜素，即FK結(jié)合蛋白-12（FKBP-12）結(jié)合，生成FKBP-12免疫抑制復(fù)合物。此復(fù)合物與哺乳動物的西羅莫司BA分子（mTOR，一種關(guān)鍵的調(diào)節(jié)激酶）結(jié)合并抑制其活性，從而抑制細(xì)胞周期中G1期向S期的發(fā)展。

1.常見口干、上腹不適、食欲缺乏、乏力及嗜睡。2.可引起體位性低血壓、心悸或心電圖改變。3.可出現(xiàn)錐體外系反應(yīng)，如震顫、僵直、流涎、運(yùn)動遲緩、靜坐不能、急性肌張力障礙。4.長期大量服藥可引起遲發(fā)性運(yùn)動障礙。5.可引起血漿中泌乳素濃度增加，可能有關(guān)的癥狀為溢乳、男子女性化乳房、月經(jīng)失調(diào)、閉經(jīng)。6.可引起中毒性肝損害或阻塞性黃疸。7.少見骨髓抑制。8.偶可引起癲癇、過敏性皮疹或剝脫性皮炎及惡性綜合征。

西柚汁可減緩由CYP3A4調(diào)節(jié)的本藥的代謝，因而不可用于送服或稀釋本藥。建議服用環(huán)孢素口服溶液(改進(jìn)型)和/或環(huán)孢素膠囊(改進(jìn)型)后4小時，服用西羅莫司。請仔細(xì)閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。

1.患有心血管疾病（如心衰、心肌梗死、傳導(dǎo)異常）慎用。2.出現(xiàn)遲發(fā)性運(yùn)動障礙，應(yīng)停用所有的抗精神病藥。3.出現(xiàn)過敏性皮疹及惡性綜合征應(yīng)立即停藥并進(jìn)行相應(yīng)的處理。4.用藥后引起體位性低血壓應(yīng)臥床，血壓過低可靜脈滴注去甲腎上腺素，禁用腎上腺素。5.肝、腎功能不全者應(yīng)減量。6.癲癇患者慎用。7.應(yīng)定期檢查肝功能與白細(xì)胞計數(shù)。8.對暈動癥引起的嘔吐效果差。9.用藥期間不宜駕駛車輛、操作機(jī)械或高空作業(yè)。10.不適用于有意識障礙的精神異常者。