卡馬西平片

阿立哌唑片

卡馬西平,其化學(xué)名稱為：5H-二苯并[b,f]氮雜-5-甲酰胺

本品主要成分為阿立哌唑。 化學(xué)名稱:7-[4-[4-（2，3-二氯苯基）-1-哌嗪基]丁氧基]-3，4-二氫-2（1H）喹啉酮

北京諾華制藥有限公司

成都康弘藥業(yè)集團(tuán)股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H11022278

國藥準(zhǔn)字H20041501

1.復(fù)雜部分性發(fā)作（亦稱精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作或顳葉癲癎）、全身強(qiáng)直-陣孿性發(fā)作、上述兩種混合性發(fā)作或其他部分性或全身性發(fā)作；對(duì)典型或不典型失神發(fā)作、肌陣孿或失神張力發(fā)作無效。 2.三叉神經(jīng)痛和舌咽神經(jīng)痛發(fā)作，亦用作三叉神經(jīng)痛緩解后的長(zhǎng)期預(yù)防性用藥。也可用于脊髓癆和多發(fā)性硬化、糖尿病性周圍性神經(jīng)痛、患肢痛和外傷后神經(jīng)痛以及皰疹后神經(jīng)痛。 3.預(yù)防或治療躁狂-抑郁癥；對(duì)鋰或抗精神病藥或抗抑郁藥無效的或不能耐受的躁狂-抑郁癥，可單用或與鋰鹽和其它抗抑郁藥合用。 4.中樞性部分性尿崩癥，可單用或氯磺丙脲或氯貝丁酯等合

1.用于治療精神分裂癥。 2.在精神分裂癥患者的短期（4周和6周）對(duì)照試驗(yàn)中確立了阿立哌唑治療精神分裂癥的療效。選擇阿立哌唑用于長(zhǎng)期治療的醫(yī)生應(yīng)定期重新評(píng)估該藥對(duì)個(gè)別患者的長(zhǎng)期療效。

成人常用量1.抗驚厥，開始一次0.1g，一日2~3次；第二日后每日增加0.1g，直到出現(xiàn)療效為止；維持量根據(jù)調(diào)整至最低有效量，分次服用；注意個(gè)體化，最高量每日不超過1.2g。2.鎮(zhèn)痛，開始一次0.1g，一日2次；第二日后每隔一日增加0.1~0.2g，直到疼痛緩解，維持量每日0.4~0.8g，分次服用；最高量每日不超過1.2g。3.尿崩癥，單用時(shí)一日0.3~0.6g，如與其他抗利尿藥合用，每日0.2~0.4g，分3次服用。4.抗燥狂或抗精神病，開始每日0.2~0.4g，每周逐漸增加至最大量1.6g，分3~4次服用。每日限量，12~15歲，不超過1g；15歲以上不超過1.2g；有少數(shù)用至1.6g。通常成人限量為1.2g，12~15歲每日不超過1g，少數(shù)人需用至1.6g。作止痛用每日不超過1.2g。小兒常用量抗驚厥，6歲以前開始每日按體重5mg/kg，每5~7日增加一次用量，達(dá)每日10mg/kg，必要時(shí)增至20mg/kg，維持量調(diào)整到維持血藥濃度8~12μg/kg，一般為按體重10~20mg/kg，約0.25~0.3g，不超過0.4g；6~12歲兒童第一日0.05g~0.1g，服2次，隔周增加0.1g至出現(xiàn)療效；維持量調(diào)整到最小有效量，一般為每日0.4~0.8g，不超過1g，分3~4次服用 ?

成人：口服，每日一次。起始劑量為10mg，用藥2周后，可根據(jù)個(gè)體的療效和耐受性情況逐漸增加劑量，最大可增至30mg。此后，可維持此劑量不變。每日最大劑量不應(yīng)超過30mg。 由使用其它抗精神病藥改用本品者：某些患者可以立即停止原先使用的抗精神病藥；而另一些患者開始使用時(shí)，應(yīng)漸停原先使用的抗精神病藥。同時(shí)服用抗精神病藥的時(shí)間應(yīng)最短。

禁用：有房室傳導(dǎo)阻滯，血清鐵嚴(yán)重異常、骨髓抑制、嚴(yán)重肝功能不全等病史者。

已知對(duì)本品過敏的患者禁用。

兒童注意事項(xiàng)： 本品可用于各年齡段兒童，具體參考[用法用量]。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 本品能通過胎盤，是否致畸尚不清楚，妊娠早期需慎用；本品能分泌入乳汁，約為血藥濃度60%，哺乳期婦女不宜應(yīng)用。 老人注意事項(xiàng)： 老年患者對(duì)本品敏感者多，常可引起認(rèn)知功能障礙、激越、不安、、焦慮、精神錯(cuò)亂、房室傳導(dǎo)阻滯或心動(dòng)過緩，也可引起再障。

兒童注意事項(xiàng)： 目前尚缺乏在兒童中的足夠臨床經(jīng)驗(yàn)。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 懷孕婦女服用本品是否安全尚不明確。對(duì)于孕婦，應(yīng)權(quán)衡利弊決定是否服用本品。只有當(dāng)潛在利益高于危險(xiǎn)性才可使用，否則懷孕期及哺乳期內(nèi)不應(yīng)服用。 老人注意事項(xiàng)： 在使用推薦劑量時(shí)老年人對(duì)阿立哌唑的耐受性良好，無須劑量調(diào)整。

本品為抗驚厥藥和抗癲癎藥。卡馬西平的藥理作用表現(xiàn)為抗驚厥抗癲癎、抗神經(jīng)性疼痛、抗躁狂-抑郁癥、改善某些精神疾病的癥狀、抗中樞性尿崩癥，產(chǎn)生這些作用的機(jī)制可能分別在于：1.使用-依賴性地阻滯各種可興奮細(xì)胞膜的Na+通道，故能明顯抑制異常高頻放電的發(fā)生和擴(kuò)散。2.抑制T-型鈣通道。3.增強(qiáng)中樞的去甲腎上腺素能神經(jīng)的活性。4.促進(jìn)抗利尿激素（ADH）的分泌或提高效應(yīng)器對(duì)ADH的敏感性。

阿立哌唑與多巴胺D2、D3、5-HT1A和5-HT2A受體有很高的親和力，與D4、5-HT2c、5-HT7、a1、H1受體及5-HT重吸收位點(diǎn)具有中度親和力。阿立哌唑是通過對(duì)D2和5-HT1A受體的部分激動(dòng)作用及對(duì)5-HT2A受體的拮抗作用來產(chǎn)生抗精神分裂癥作用的。

1.與三環(huán)類抗抑郁藥有交叉過敏反應(yīng)。2.用藥期間注意檢查：全血細(xì)胞檢查（包括血小板、網(wǎng)織紅細(xì)胞及血清鐵，應(yīng)經(jīng)常復(fù)查達(dá)2~3年），尿常規(guī)，肝功能，眼科檢查；卡馬西平血藥濃度測(cè)定。3.一般疼痛不要用本品。4.糖尿病人可能引起尿糖增加，應(yīng)注意。5.癲癎患者不能突然撤藥。6.已用其他抗癲癎藥的病人，本品用量應(yīng)逐漸遞增，治療4周后可能需要增加劑量，避免自身誘導(dǎo)所致血藥濃度下降。7.下列情況應(yīng)停藥：肝中毒或骨髓抑制癥狀出現(xiàn)，心血管系統(tǒng)不良反應(yīng)或皮疹出現(xiàn)。8.用于特異性疼痛綜合征止痛時(shí)，如果疼痛完全緩解，應(yīng)每月減量至停藥。9.飯后服用可減少胃腸反應(yīng)，漏服時(shí)應(yīng)盡快補(bǔ)服，不可一次服雙倍量，可一日內(nèi)分次補(bǔ)足。10.下列情況應(yīng)慎用：乙醇中毒，心臟損害，冠心病，糖尿病，青光眼，對(duì)其他藥物有血液反應(yīng)史者（易誘發(fā)骨髓抑制），肝病，抗利尿激素分泌異常或其他內(nèi)分泌紊亂，尿潴留，腎病。

與其他抗精神病藥一樣，阿立哌唑.1.應(yīng)慎用于心血管疾病(心肌梗塞、缺血性心臟病、心臟衰竭或傳導(dǎo)異常病史)患者、腦血管疾病患者或誘發(fā)低血壓的情況(脫水、血容量過低和降壓藥治療)。2.應(yīng)慎用于有癲癇病史或癲癇閾值較低的情況(如：阿爾茨海默氏病性癡呆)。3.應(yīng)警告患者小心駕駛汽車。4.應(yīng)慎用于有吸入性肺炎風(fēng)險(xiǎn)性的患者。