氯氮平片

利培酮片

　　本品主要成分為氯氮平，其化學(xué)名稱為：8-氯-11-(4-甲基-1-哌嗪基)-5H-二苯并[b，e][1，4]二氮雜卓。

本品主要成份為利培酮.。 化學(xué)名稱為3-[2-[4-(6-氟-1,2- 苯并異惡唑-3-基）-1-哌啶基]乙基]-6，7，8，9-四氫-2-甲基-4H-吡啶并[1，2-α]嘧啶-4-酮。

萬(wàn)邦德制藥集團(tuán)股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H33021306

國(guó)藥準(zhǔn)字H20050042

本品不僅對(duì)精神病陽(yáng)性癥狀有效，對(duì)陰性癥狀也有一定效果。適用于急性與慢性精神分裂癥的各個(gè)亞型，對(duì)幻覺妄想型、青春型效果好。也可以減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀（如：抑郁、負(fù)罪感、焦慮）。對(duì)一些用傳統(tǒng)抗精神病藥治療無(wú)效或療效不好的病人，改用本品可能有效。本品也用于治療躁狂癥或其他精神病性障礙的興奮躁動(dòng)和幻覺妄想。因?qū)е铝＜?xì)胞減少癥，一般不宜作為首選藥。

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽(yáng)性癥狀(如幻覺、幻想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語(yǔ))。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀(如：抑郁、負(fù)罪感、焦慮)。 對(duì)于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，維思通可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。

　　口服從小劑量開始，首次劑量為一次25mg，一日2~3次，逐漸緩慢增加至常用治療量一日200~400mg，高量可達(dá)一日600mg。維持量為一日100~200mg。

）。 2.由于本品具有α受體阻斷活性，因此在用藥初期和加藥速度過(guò)快時(shí)會(huì)發(fā)生（體位...

　　嚴(yán)重心、肝、腎疾患、昏迷、譫妄、低血壓、癲癇、青光眼、骨髓抑制或白細(xì)胞減少者禁用。對(duì)本品過(guò)敏者禁用。

1.與服用本品有關(guān)的常見不良反應(yīng)是：失眠、焦慮、激越、頭痛、口干。 2.較少見的不良反應(yīng)是：嗜睡、疲勞、注意力下降、便秘、消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、視物模糊、陰莖異常勃起、勃起困難、射精無(wú)力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其他過(guò)敏反應(yīng)。 3.可能引起錐體外系癥狀，如：肌緊張、震顫、僵直、流涎、運(yùn)動(dòng)遲緩、靜坐不能和急性張力障礙。通過(guò)降低劑量或給予抗帕金森氏綜合征的藥物可消除。 4.偶爾會(huì)出現(xiàn)（體位性）低血壓、（反射性）心動(dòng)過(guò)速或高血壓的癥狀。 5.會(huì)出現(xiàn)體重增加、水腫和肝酶水平升高的現(xiàn)象。 6.在國(guó)外臨床研究中，報(bào)道了利培酮片治療具有癡呆相關(guān)精神癥狀的老年患者（平均年齡85歲）的腦血管不良事件，如中風(fēng)、短暫性腦缺血的發(fā)作，包括死亡事件的發(fā)生率顯著高于安慰劑。 7.具有癡呆相關(guān)精神癥狀的老年患者在使用本品時(shí)可能出現(xiàn)腦血管不良事件發(fā)生的風(fēng)險(xiǎn)增大，需注意。 8.偶爾會(huì)由于病人煩渴或抗利尿激素分泌失調(diào)（SIADH）引發(fā)水中毒。 9.會(huì)引起血漿中催乳素濃度的增加，其相關(guān)癥狀為：溢乳、男子女性型乳房、月經(jīng)失調(diào)、閉經(jīng)。 10.偶見遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙、惡性綜合征、體溫失調(diào)以及癲癇發(fā)作。 11.有輕度中性粒

兒童注意事項(xiàng)： 12歲以下兒童不宜使用。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 孕婦禁用。哺乳期婦女使用本品期間應(yīng)停止哺乳。 老人注意事項(xiàng)： 慎用或使用低劑量。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.懷孕婦女服用本品是否安全尚不明確。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明：利培酮對(duì)生殖無(wú)直接的毒性，也無(wú)致畸作用。盡管如此，除非益處明顯大于可能的危險(xiǎn)，懷孕婦女仍不應(yīng)服用本品。 2.本品是否會(huì)經(jīng)人體乳汁排泄尚不清楚。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，利培酮和9－羥基利培酮會(huì)經(jīng)動(dòng)物乳汁排出。因此，服用本品的婦女不應(yīng)哺乳。 兒童用藥：對(duì)于15歲以下兒童目前尚缺乏足夠的臨床經(jīng)驗(yàn) 。 老年用藥：建議起始劑量為每日0.5mg或更低 ，根據(jù)個(gè)體需要 ，劑量逐漸加大到每2次，每 次1-2mg。在獲得更多的經(jīng)驗(yàn)前，老年人加量過(guò)程中應(yīng)慎重 。

　　本品系二苯二氮雜卓類抗精神病藥。對(duì)腦內(nèi)5-羥色胺(5-HT2A)受體和多巴胺(DA1)受體的阻滯作用較強(qiáng)，對(duì)多巴胺(DA4)受體的也有阻滯作用，對(duì)多巴胺(DA2)受體的阻滯作用較弱，此外還有抗膽堿(M1)，抗組胺(H1)及抗α-腎上腺素受體作用，極少見錐體外系反應(yīng)，一般不引起血中泌乳素增高。能直接抑制腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng)，具有強(qiáng)大鎮(zhèn)靜催眠作用。

1.藥理作用 利培酮是一種選擇性的單胺能拮抗劑，對(duì)5HT2受體、D2受體、α1及α2受體和H1受體親和力高。對(duì)其他受體亦有拮抗作用，但較弱。對(duì)5HT1C，5HT1D和5HT1A有低到中度的親和力，對(duì)D1及氟哌丁苯敏感的σ受體親和力弱，對(duì)M受體或β1及β2受體沒有親和作用。 利培酮治療精神分裂癥的機(jī)制尚不清楚。據(jù)認(rèn)為其治療作用是對(duì)D2受體及5HT2受體拮抗聯(lián)合效應(yīng)的結(jié)果。對(duì)D2及5HT2以外其它受體的拮抗作用可能與利培酮的其它作用有關(guān)。 2.毒理研究 遺傳毒性：Ames逆向突變?cè)囼?yàn)，小鼠淋巴細(xì)胞畸變?cè)囼?yàn)、體外大鼠肝細(xì)胞DNA修復(fù)試驗(yàn)、小鼠體內(nèi)微核試驗(yàn)、果蠅性別相關(guān)隱性致死試驗(yàn)、人淋巴細(xì)胞或中國(guó)倉(cāng)鼠細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)均未發(fā)現(xiàn)利培酮有潛在致突變性。 生殖毒性：在Wistar大鼠的生殖毒性研究中，利培酮0.16-5mg/kg（以mg/m2計(jì)，為人最大推薦劑量的0.1－3倍）降低交配次數(shù)，但不影響生育力。該影響只發(fā)生在雌性大鼠上，在只給予雄性大鼠藥物處理的I段試驗(yàn)中未觀察到交配行為受影響。Beagle犬的亞慢性研究中，利培酮?jiǎng)┝繛?.31-5mg/kg（以mg/m2計(jì)，為人最大推薦劑量的0.6－

　　1、出現(xiàn)過(guò)敏性皮疹及惡性綜合征應(yīng)立即停藥并進(jìn)行相應(yīng)的處理。2、中樞神經(jīng)抑制狀態(tài)者慎用。尿潴留患者慎用。3、治療頭3個(gè)月內(nèi)應(yīng)堅(jiān)持每1-2周檢查白細(xì)胞計(jì)數(shù)及分類，以后定期檢查。4、定期檢查肝功能與心電圖。5、定期檢查血糖，避免發(fā)生糖尿病或酮癥酸中毒。6、用藥期間不宜駕駛車輛、操作機(jī)械或高空作業(yè)。7、用藥期間出現(xiàn)不明原因發(fā)熱，應(yīng)暫停用藥。 　　【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦禁用。哺乳期婦女使用本品期間應(yīng)停止哺乳。 　　【兒童用藥】12歲以下兒童不宜使用。 　　【老年患者用藥】慎用或使用低劑量。

1.患有心血管疾病的人（如心衰、心肌梗死、傳導(dǎo)異常、脫水、失血及腦血管病變）應(yīng)慎用，從小劑量開始并應(yīng)逐漸加大劑量（見