氯氮平片

氟哌噻噸美利曲辛片

　　本品主要成分為氯氮平，其化學(xué)名稱為：8-氯-11-(4-甲基-1-哌嗪基)-5H-二苯并[b，e][1，4]二氮雜卓。

本品為復(fù)方制劑，其主要成分為：鹽酸氟哌噻噸和鹽酸美利曲辛。

萬(wàn)邦德制藥集團(tuán)股份有限公司

H.Lundbeck A/S

國(guó)藥準(zhǔn)字H33021306

注冊(cè)證號(hào)H20171104

本品不僅對(duì)精神病陽(yáng)性癥狀有效，對(duì)陰性癥狀也有一定效果。適用于急性與慢性精神分裂癥的各個(gè)亞型，對(duì)幻覺(jué)妄想型、青春型效果好。也可以減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀（如：抑郁、負(fù)罪感、焦慮）。對(duì)一些用傳統(tǒng)抗精神病藥治療無(wú)效或療效不好的病人，改用本品可能有效。本品也用于治療躁狂癥或其他精神病性障礙的興奮躁動(dòng)和幻覺(jué)妄想。因?qū)е铝＜?xì)胞減少癥，一般不宜作為首選藥。

1.輕、中型焦慮和抑郁。2.神經(jīng)衰弱、心因性抑郁，抑郁性神經(jīng)官能癥，隱匿性抑郁，心身疾病伴焦慮和情感淡漠，更年期抑郁，嗜酒及藥癮者的焦躁不安及抑郁。

　　口服從小劑量開(kāi)始，首次劑量為一次25mg，一日2~3次，逐漸緩慢增加至常用治療量一日200~400mg，高量可達(dá)一日600mg。維持量為一日100~200mg。

。

　　嚴(yán)重心、肝、腎疾患、昏迷、譫妄、低血壓、癲癇、青光眼、骨髓抑制或白細(xì)胞減少者禁用。對(duì)本品過(guò)敏者禁用。

失眠（6%）為最常見(jiàn)的不良反應(yīng)。推薦劑量下不良反應(yīng)極少，為一過(guò)性不安和失眠。 在臨床試驗(yàn)中，觀察到以下不良反應(yīng)： 神經(jīng)系統(tǒng) 常見(jiàn)：頭暈（2.1%）震顫（2.1%）；不常見(jiàn)：疲勞（1%） 精神障礙 常見(jiàn)：睡眠障礙（6%）、不安（2.5%）、躁動(dòng)（1.7%） 視覺(jué)功能障礙 常見(jiàn)：調(diào)節(jié)障礙（1.5%） 胃腸道不適 常見(jiàn)：口干（5.4%）、便秘（1.5%）? 以上不良反應(yīng)也可見(jiàn)于抑郁癥本身的癥狀，一般來(lái)說(shuō)，抑郁狀態(tài)改善后癥狀會(huì)相應(yīng)減輕。上市后情況：有出現(xiàn)膽汁淤積性肝炎的個(gè)例報(bào)道。

兒童注意事項(xiàng)： 12歲以下兒童不宜使用。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 孕婦禁用。哺乳期婦女使用本品期間應(yīng)停止哺乳。 老人注意事項(xiàng)： 慎用或使用低劑量。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.妊娠與哺乳期間最好不要服用本品。 2.動(dòng)物的生殖毒性研究表明，兩種活性成份氟哌噻噸和美利曲辛組成的復(fù)方對(duì)胚胎發(fā)育無(wú)有害作用，但是未對(duì)孕婦進(jìn)行對(duì)照研究。因此，孕期用藥必須謹(jǐn)慎。由于不能排除新生兒的撤藥癥狀，建議預(yù)產(chǎn)期之前14天內(nèi)逐步減少本品用量。 3.少量氟哌噻噸通過(guò)母乳分泌。未進(jìn)行有關(guān)母乳中是否有美利曲辛分泌的動(dòng)物和人體研究。 兒童用藥：尚缺乏兒童用藥的安全性和有效性研究資料，不推薦兒童使用本品。 老年用藥： 詳見(jiàn)

　　本品系二苯二氮雜卓類抗精神病藥。對(duì)腦內(nèi)5-羥色胺(5-HT2A)受體和多巴胺(DA1)受體的阻滯作用較強(qiáng)，對(duì)多巴胺(DA4)受體的也有阻滯作用，對(duì)多巴胺(DA2)受體的阻滯作用較弱，此外還有抗膽堿(M1)，抗組胺(H1)及抗α-腎上腺素受體作用，極少見(jiàn)錐體外系反應(yīng)，一般不引起血中泌乳素增高。能直接抑制腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng)，具有強(qiáng)大鎮(zhèn)靜催眠作用。

1.藥理作用 藥物治療學(xué)分類：抗抑郁藥-噻噸類神經(jīng)阻滯劑（氟哌噻噸）和三環(huán)類抗抑郁劑（美利曲辛）。 本品是由兩種化合物組成的復(fù)方制劑。 氟哌噻噸是一種噻噸類神經(jīng)阻滯劑，小劑量具有抗焦慮和抗抑郁作用。美利曲辛是一種雙相抗抑郁劑，低劑量應(yīng)用時(shí)，具有興奮特性。與阿米替林具有相同的藥理作用，但鎮(zhèn)靜作用更弱。 兩種成份的復(fù)方制劑具有抗抑郁、抗焦慮和興奮特性。 2.毒理研究 急性毒性：氟哌噻噸急性毒性較小，但是三環(huán)抗抑郁藥包括美利曲辛急性毒性較大。復(fù)方制劑的急性毒性LD50：小鼠，靜脈給藥45±11mg/kg，口服給藥494±47mg/kg；大鼠，靜脈給藥17±2mg/kg，口服給藥640±128mg/kg。 長(zhǎng)期毒性：長(zhǎng)期毒性實(shí)驗(yàn)中未見(jiàn)治療劑量的氟哌噻噸和美利曲辛的毒性。 生殖毒性：生殖毒性研究表明，育齡婦女不需使用特別劑量的氟哌噻噸或美利曲辛。

　　1、出現(xiàn)過(guò)敏性皮疹及惡性綜合征應(yīng)立即停藥并進(jìn)行相應(yīng)的處理。2、中樞神經(jīng)抑制狀態(tài)者慎用。尿潴留患者慎用。3、治療頭3個(gè)月內(nèi)應(yīng)堅(jiān)持每1-2周檢查白細(xì)胞計(jì)數(shù)及分類，以后定期檢查。4、定期檢查肝功能與心電圖。5、定期檢查血糖，避免發(fā)生糖尿病或酮癥酸中毒。6、用藥期間不宜駕駛車輛、操作機(jī)械或高空作業(yè)。7、用藥期間出現(xiàn)不明原因發(fā)熱，應(yīng)暫停用藥。 　　【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦禁用。哺乳期婦女使用本品期間應(yīng)停止哺乳。 　　【兒童用藥】12歲以下兒童不宜使用。 　　【老年患者用藥】慎用或使用低劑量。

以下病人使用本品時(shí)需謹(jǐn)慎給藥：器質(zhì)性腦損傷、驚厥抽搐、尿潴留、甲狀腺功能亢進(jìn)、帕金森綜合征、重癥肌無(wú)力、肝臟疾病晚期、心血管及其他循環(huán)系統(tǒng)疾病。 由于其興奮特性，不推薦激動(dòng)和過(guò)度活躍的病人服用本品。如果病人之前已經(jīng)使用鎮(zhèn)定劑治療，須逐漸停用。 若非抑郁癥狀已有明顯減輕，抑郁癥病人仍有自殺的危險(xiǎn)。 治療期間，有自殺傾向的病人不應(yīng)得到大量藥物。 基于其他精神類藥物有過(guò)報(bào)道，本品可能會(huì)改變胰島素和葡萄糖耐量，這就要求糖尿病患者使用本品時(shí)要調(diào)整降糖藥的劑量。 患有閉角性青光眼、前房變淺的患者，使用本品會(huì)刺激瞳孔擴(kuò)大，導(dǎo)致青光眼急性發(fā)作。局部麻醉時(shí)同時(shí)使用三環(huán)、四環(huán)抗抑郁藥物會(huì)增加發(fā)生心律失常、低血壓的風(fēng)險(xiǎn)。如果可能，在外科手術(shù)前幾天就停止使用本品，如果在不可避免的情況下實(shí)施急診外科手術(shù)，一定要告知麻醉師之前接受抗抑郁藥物治療的病史。 各年齡段患者服用本品后有增加心血管不良反應(yīng)的風(fēng)險(xiǎn)。 本品輔料中含有乳糖-水合物和蔗糖。具有罕見(jiàn)遺傳性半乳糖或果糖不耐受、Lapp乳糖酶缺乏、葡萄糖-半乳糖吸收不良或蔗糖酶-異麥芽糖酶缺乏的患者建議不應(yīng)服用本品。如同所有的神經(jīng)抑制劑一樣，服用本品罕見(jiàn)發(fā)生神經(jīng)抑制綜合