苯妥英鈉片

噻奈普汀鈉片

本品的主要成分為苯妥英鈉，其化學(xué)名為：5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮鈉鹽

主要成分為噻奈普?。ㄢc鹽）。分子式為C21H24CIN2NaO4S。分量為458.9。

揚(yáng)州市星斗藥業(yè)有限公司

LesLaboratoiresServierDivisionOril

國(guó)藥準(zhǔn)字H32020581

H20070226

適用于治療全身強(qiáng)直-陣孿性發(fā)作、復(fù)雜部分性發(fā)作（精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作、顳葉癲癎）、單純部分性發(fā)作（局限性發(fā)作）和癲癎持續(xù)狀態(tài)。也可用于治療三叉神經(jīng)痛，隱性營(yíng)養(yǎng)不良性大皰性表皮松解（recessivedystrophicepidermolysisbullosa），發(fā)作性舞蹈手足徐動(dòng)癥，發(fā)作性控制障礙（包括發(fā)怒、焦慮和失眠的興奮過度等的行為障礙疾患），肌強(qiáng)直癥及三環(huán)類抗抑郁藥過量時(shí)心臟傳導(dǎo)障礙等。本品也適用于洋地黃中毒所致的室性及室上性心律失常，對(duì)其他各種原因引起的心律失常療效較差。

推薦用于治療輕、中或重度抑郁癥，神經(jīng)源性和反應(yīng)性抑郁癥，軀體特別是胃腸道不適的焦慮抑郁癥，酒精依賴病人在戒斷過程中出現(xiàn)的焦慮抑郁癥。

抗癲癎成人常用量：每日250~300mg，開始時(shí)100mg，每日二次，1~3周內(nèi)增加至250~300mg，分三次口服，極量一次300mg，一日500mg。由于個(gè)體差異及飽合藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)，用藥需個(gè)體化。應(yīng)用達(dá)到控制發(fā)作和血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)后，可改用長(zhǎng)效（控釋）制劑，一次頓服。如發(fā)作頻繁，可按體重12~15mg/kg，分2~3次服用，每6小時(shí)一次，第二天開始給予100mg（或按體重1.5~2mg/kg），每日3次直到調(diào)整至恰當(dāng)劑量為止。小兒常用量：開始每日5mg/kg，分2~3次服用，按需調(diào)整，以每日不超過250

推薦劑量是每日3次，在早、中、晚主餐前口服12.5mg/次。慢性酒精中毒者，無論是否有肝硬化，均不需調(diào)整劑量。年齡超過70歲和存在腎功能不全的病人，劑量限至每日2片。停止治療并密切監(jiān)護(hù)，立即洗胃，進(jìn)行心肺，代謝和腎功能監(jiān)測(cè)，針對(duì)可能出現(xiàn)的異常對(duì)癥治療，特別注意通氣，糾正代謝和腎功能異常。

禁用：對(duì)乙內(nèi)酰脲類藥有過敏史或阿斯綜合征、Ⅱ~Ⅲ度房室阻滯，竇房結(jié)阻滯、竇性心動(dòng)過緩等心功能損害者。

15歲以下的兒童禁用。

兒童注意事項(xiàng)： 小兒由于分布容積與消除半衰期隨年齡而變化，因此應(yīng)經(jīng)常作血藥濃度測(cè)定。新生兒或嬰兒期對(duì)本品的藥動(dòng)學(xué)較特殊，臨床對(duì)中毒癥狀評(píng)定有困難．一般不首先采用。學(xué)齡前兒童肝臟代謝強(qiáng)，需多次監(jiān)測(cè)血藥濃度以決定用藥次數(shù)和用量。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 本品能通過胎盤，可能致畸，但有認(rèn)為癲癇發(fā)作控制不住致畸的危險(xiǎn)性大于用藥的危險(xiǎn)性．應(yīng)權(quán)衡利弊。凡用本品能控制發(fā)作的患者．孕期應(yīng)繼續(xù)服用．井保持血濃，分娩后再重新調(diào)整。產(chǎn)前一個(gè)月應(yīng)補(bǔ)充維生素K，產(chǎn)后立即給新生兒注射維生素K減少出血危險(xiǎn)。本品可分泌入乳汁，一般主張服用苯妥英鈉的母親避免母乳喂養(yǎng)。 老人注意事項(xiàng)： 老年人慢性低蛋白血癥的發(fā)生率高，治療上合并用藥又較多，藥物彼此相互作用復(fù)雜。應(yīng)用本品時(shí)須慎霍．用量應(yīng)偏低。并經(jīng)常監(jiān)測(cè)血藥濃度。

本品為抗癲癎藥、抗心律失常藥。治療劑量不引起鎮(zhèn)靜催眠作用，1動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明，本品對(duì)超強(qiáng)電休克、驚厥的強(qiáng)直相有選擇性對(duì)抗作用，而對(duì)陣攣相無效或反而加劇，故其對(duì)癲癎大發(fā)作有良效，而對(duì)失神性發(fā)作無效。其抗癲癎作用機(jī)制尚未闡明，一般認(rèn)為，增加細(xì)胞鈉離子外流，減少鈉離子內(nèi)流，而使神經(jīng)細(xì)胞膜穩(wěn)定，提高興奮閾，減少病灶高頻放電的擴(kuò)散。2另外本品縮短動(dòng)作電位間期及有效不應(yīng)期，還可抑制鈣離子內(nèi)流，降低心肌自律性，抑制交感中樞，對(duì)心房、心室的異位節(jié)律點(diǎn)有抑制作用，提高房顫與室顫閾值。3其穩(wěn)定

噻奈普汀是一種抗抑郁藥。對(duì)動(dòng)物具有如下作用特點(diǎn)：增加海馬區(qū)錐狀細(xì)胞的自發(fā)性活動(dòng)，加速功能抑制后的恢復(fù)，加快大腦皮質(zhì)和海馬區(qū)神經(jīng)元攝取5-羥色胺的速度。噻奈普汀對(duì)人體具有如下作用特點(diǎn)：對(duì)心境紊亂的作用，在鎮(zhèn)靜性和興奮性抗抑郁藥的二種分類之中，本藥作用介于二者之中。對(duì)軀體不適癥狀具有顯著作用，特別是對(duì)與焦慮和心境紊亂有關(guān)的胃腸道不適癥狀。對(duì)酒精依賴病人在戒斷過程中出現(xiàn)的性格和行為異常有緩解作用。

1對(duì)乙內(nèi)酰脲類中一種藥過敏者，對(duì)本品也過敏。 2有酶誘導(dǎo)作用，可對(duì)某些診斷產(chǎn)生干擾，如地塞米松試驗(yàn)，甲狀腺功能試驗(yàn)，使血清堿性磷酸酶、谷丙轉(zhuǎn)氨酶、血糖濃度升高； 3用藥期間需檢查血象，肝功能、血鈣、口腔、腦電圖、甲狀腺功能并經(jīng)常隨訪血藥濃度，防止毒性反應(yīng)；其妊娠期每月測(cè)定一次、產(chǎn)后每周測(cè)定一次血藥濃度以確定是否需要調(diào)整劑量。 4下列情況應(yīng)慎用：嗜酒，使本品的血藥濃度降低；貧血，增加嚴(yán)重感染的危險(xiǎn)性；心血管病（尤其老人）；糖尿病，可能升

15歲以下的兒童禁用。由于存在抑郁癥所具的自殺危險(xiǎn)性，必須密切監(jiān)護(hù)病人，特別在治療開始階段。如欲進(jìn)行全身麻醉，必須告知麻醉師，病人正在服用本藥，并在手術(shù)前24或48小時(shí)停藥。如欲進(jìn)行急診手術(shù)，雖未事先停藥，仍可進(jìn)行手術(shù)，需術(shù)中密切監(jiān)護(hù)。與所有精神病方面的藥物一樣，在停藥之前7-14天應(yīng)逐漸減少劑量。對(duì)駕車或操縱機(jī)器能力的影響少數(shù)病人會(huì)出現(xiàn)警覺力下降，由于服用本藥易出現(xiàn)瞌睡的危險(xiǎn)性，司機(jī)或機(jī)器操縱者需特別留意。對(duì)妊娠和哺乳婦女的影響在動(dòng)物研究中，并未發(fā)現(xiàn)本品對(duì)生殖功能有任何作用，極少量能夠通過胎盤并無胎兒蓄積作用。在人體，無有關(guān)的臨床資料，其危險(xiǎn)性尚不清楚。因此妊娠期間避免服用本藥。三環(huán)類抗抑郁藥可分泌入乳汁，因此在本藥治療期間不宜哺乳。老年患者用藥年齡超過70歲的老年人長(zhǎng)期服用本藥，研究其藥代動(dòng)力學(xué)發(fā)現(xiàn)其清除半衰期延長(zhǎng)1小時(shí)。年齡超過70歲和存在腎功能不全的病人，劑量限至每日2片。