癸氟奮乃靜注射液

帕利哌酮緩釋片

本品主要成分為癸氟奮乃靜。 分子式：591.78 分子量：本品為黃色或橙黃色的澄明油狀液體。

活性成份：帕利哌酮。

西南藥業(yè)股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H50020126

國藥準(zhǔn)字J20140068

用于急、慢性精神分裂癥。對(duì)單純型和慢性精神分裂癥的情感淡漠和行為退縮癥狀有振奮作用。也適用于拒絕服藥者及需長期用藥維持治療的患者

帕利哌酮緩解釋片適用于精神分裂癥急性期的治療

肌內(nèi)注射首次劑量12.5~25mg，每2~4周注射一次。以后逐漸增加至25~75mg，2~4周注射一次

帕利哌酮推薦劑量為6mg，一日一次，早上服用，超始劑量不需要進(jìn)行滴定。雖然沒有系統(tǒng)性地確立6mg以上劑量是否具有其他益處，但一般的趨勢是較高劑量具有較大的療效。但必須權(quán)衡，因?yàn)椴涣挤磻?yīng)隨劑量增加也會(huì)相應(yīng)增多。因此，某些患者可能從最高12mg/天的較高劑量中獲益，而某些患者服用3mg/天的較低劑量已經(jīng)足夠。僅在經(jīng)過臨床評(píng)價(jià)后方可將劑量增加到6mg/天以上，而且間隔時(shí)間通常應(yīng)大于5天。當(dāng)提示需要增加劑量時(shí)，推薦采用每次3mg/天的增量增加，推薦的最大劑量是12mg/天。

基底神經(jīng)節(jié)病變、帕金森病、帕金森綜合征、骨髓抑制、青光眼、昏迷、對(duì)吩噻嗪類藥過敏者

已經(jīng)在接受利培酮和帕利哌酮治療的患者中觀察到了超敏反應(yīng)，包括過敏反應(yīng)和血管性水腫。（血管性水腫（angioedema）又稱巨大蕁麻疹，是一種發(fā)生于皮下疏松組織或黏膜的局限性水腫，可分為獲得性和遺傳性兩種類型。血管性水腫與蕁麻疹一樣，是龜頭對(duì)食物、藥物或昆蟲叮咬所引起的急性過敏反應(yīng)。本病可僅發(fā)生在龜頭，也可與蕁麻疹同時(shí)發(fā)生。兒童易患龜頭水腫，表現(xiàn)為龜頭處包皮水腫而發(fā)亮，如同大水泡。但不影響排尿。常于夜間發(fā)生，癢感不顯著，可于數(shù)日后自行消退。龜頭包皮血管性水腫診斷簡單治療也較容易，應(yīng)保持清潔干燥，必要時(shí)可1

兒童注意事項(xiàng)： 本品在年齡＜18歲患者中的安全性和有效性尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 妊娠還未在妊娠婦女中對(duì)本品進(jìn)行充分及良好對(duì)照的研究。只在潛在的益處大于可能對(duì)胎兒的危險(xiǎn)的情況下，方可在妊娠期間使用本品。已經(jīng)報(bào)告，在妊娠的最后3個(gè)月使用第一代抗精神病藥物，新生兒可能發(fā)生錐體外系癥狀，這些癥狀通常具有自限性。但還不清楚在接近妊娠結(jié)束時(shí)服用帕利哌酮是否會(huì)導(dǎo)致類似的新生兒體征和癥狀。分娩本品對(duì)人分娩的作用尚不明確。哺乳期母親帕利哌酮為9-羥利培酮，是利培酮的活性代謝產(chǎn)物。在動(dòng)物研究中，利培酮和9-羥利培酮可經(jīng)乳汁分泌。利培酮和9-羥利培酮也可經(jīng)人乳汁分泌。因此，在將本品給予哺乳期女性時(shí)，應(yīng)小心 老人注意事項(xiàng)： 在114位老年精神分裂癥受試者（年齡≥65歲，其中21位患者的年齡≥75歲）進(jìn)行的6周安慰劑對(duì)照研究中，對(duì)本品的安全性、耐受性和療效進(jìn)行了評(píng)價(jià)。研究中，受試者接受了劑量靈活的帕利哌酮（3mg-12mg，一日一次）。此外，少數(shù)≥65歲的受試者參加的6周安慰劑對(duì)照研究中，成年精神分裂癥受試者接受了固定劑量的帕利哌酮（3mg-15mg，一日一次）?？偟膩碚f，在所有參加本品臨床研究的受試者中（n=1796），包括接受了帕利哌酮或安慰劑的受試者，其中125人（7.0%）年齡≥65歲，22人（1.2%）年齡≥75歲。

本品為氟奮乃靜的長效酯類化合物，抗精神病作用主要與其阻斷腦內(nèi)多巴胺受體（DA2）有關(guān)，抑制網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng)而有鎮(zhèn)靜作用，止吐和降低血壓作用較弱

p帕利哌酮是利醅酮的主要代謝產(chǎn)物。與其他抗精神分裂癥藥物一樣，帕利哌酮的作用機(jī)制尚不清楚，但目前認(rèn)為是通過對(duì)中樞多巴胺2(D2)受體和5-羥色胺2(5HT2A)受體拮抗聯(lián)合介導(dǎo)的。帕利哌酮也是α1和α2腎上腺素能受體以及H1組胺受體的拮抗劑，這可能是該藥物某些其他作用的原因。帕利哌酮與膽堿能毒蕈堿受體或β1-和β2-腎上腺受體無親和力。在體外，(+)-和(-)-帕利哌酮對(duì)映體的藥理學(xué)作用是相似的。/p

1患有心血管疾病（如心衰、心肌梗死、傳導(dǎo)異常）應(yīng)慎用。 2出現(xiàn)遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙，應(yīng)停用所有的抗精神病藥。 3出現(xiàn)過敏性皮疹及惡性癥狀群應(yīng)立即停藥并進(jìn)行相應(yīng)的處理。 4肝、腎功能不全者應(yīng)減量。 5癲癇患者慎用。 6應(yīng)定期檢查肝功能與白細(xì)胞計(jì)數(shù)。 7用藥期間不宜駕駛車輛、操作機(jī)械或高空作業(yè)

會(huì)增高癡呆相關(guān)性精神病老年患者的死亡率與安慰劑相比，使用非典型性抗精神病藥物治療的癡呆相關(guān)性精神病老年患者的死亡危險(xiǎn)性會(huì)增高，帕利哌酮未批準(zhǔn)用于治療癡呆相關(guān)性精神病。（精神病(psychosis)指嚴(yán)重的心理障礙，患者的認(rèn)識(shí)、情感、意志、動(dòng)作行為等心理活動(dòng)均可出現(xiàn)持久的明顯的異常；不能正常的學(xué)習(xí)、工作、生活、；動(dòng)作行為難以被一般人理解；在病態(tài)心理的支配下，有自殺或攻擊、傷害他人的動(dòng)作行為。）