苯妥英鈉片

鹽酸舍曲林膠囊

本品的主要成分為苯妥英鈉，其化學(xué)名為：5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮鈉鹽

本品主要成分為鹽酸舍曲林。其化學(xué)名稱為:(1S-順式)-4-(3,4-二氯苯基)-1,2,3,4-四氫-N-甲基-1-萘胺鹽酸鹽。

廣州白云山制藥股份有限公司廣州白云山制藥總廠

蓬萊金創(chuàng)藥業(yè)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H44021477

國(guó)藥準(zhǔn)字H20051830

適用于治療全身強(qiáng)直-陣孿性發(fā)作、復(fù)雜部分性發(fā)作（精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作、顳葉癲癎）、單純部分性發(fā)作（局限性發(fā)作）和癲癎持續(xù)狀態(tài)。也可用于治療三叉神經(jīng)痛，隱性營(yíng)養(yǎng)不良性大皰性表皮松解（recessivedystrophicepidermolysisbullosa），發(fā)作性舞蹈手足徐動(dòng)癥，發(fā)作性控制障礙（包括發(fā)怒、焦慮和失眠的興奮過度等的行為障礙疾患），肌強(qiáng)直癥及三環(huán)類抗抑郁藥過量時(shí)心臟傳導(dǎo)障礙等。本品也適用于洋地黃中毒所致的室性及室上性心律失常，對(duì)其他各種原因引起的心律失常療效較差。

舍曲林用于治療抑郁癥的相關(guān)癥狀，包括伴隨焦慮、有或無躁狂史的抑郁癥。療效滿意后，繼續(xù)服用舍曲林可有效地防止抑郁癥的復(fù)發(fā)和再發(fā)。舍曲林也用于治療強(qiáng)迫癥，初始治療有反應(yīng)后，舍曲林在治療強(qiáng)迫癥二年的時(shí)間內(nèi)，仍保持它的有效性、安全性和耐受性。

抗癲癎成人常用量：每日250~300mg，開始時(shí)100mg，每日二次，1~3周內(nèi)增加至250~300mg，分三次口服，極量一次300mg，一日500mg。由于個(gè)體差異及飽合藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)，用藥需個(gè)體化。應(yīng)用達(dá)到控制發(fā)作和血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)后，可改用長(zhǎng)效（控釋）制劑，一次頓服。如發(fā)作頻繁，可按體重12~15mg/kg，分2~3次服用，每6小時(shí)一次，第二天開始給予100mg（或按體重1.5~2mg/kg），每日3次直到調(diào)整至恰當(dāng)劑量為止。小兒常用量：開始每日5mg/kg，分2~3次服用，按需調(diào)整，以每日不超過250

成人每日服藥一次，早或晚均可，與食物同服或不同服均可。通常治療抑郁癥和強(qiáng)迫癥的有效劑量為50毫克/日。少數(shù)患者療效不佳而對(duì)藥物耐受較好時(shí)，可在幾周內(nèi)根據(jù)療效逐漸增加藥物劑量、每次增加50毫克，最大可增至200毫克/日，每日一次。因舍曲林的消除半衰期為24小時(shí)，調(diào)整劑量的間隔時(shí)間不應(yīng)短于1周。服藥7天左右可見療效，完全的療效則在服藥的第2至4周才顯現(xiàn)，強(qiáng)迫癥療效的出現(xiàn)則可能需要更長(zhǎng)時(shí)間。長(zhǎng)期用藥應(yīng)根據(jù)療效調(diào)整劑量，并維持在最低的有效治療劑量。

禁用：對(duì)乙內(nèi)酰脲類藥有過敏史或阿斯綜合征、Ⅱ~Ⅲ度房室阻滯，竇房結(jié)阻滯、竇性心動(dòng)過緩等心功能損害者。

禁用于對(duì)舍曲林過敏者；禁止與單胺氧化酶抑制劑合用。

兒童注意事項(xiàng)： 小兒由于分布容積與消除半衰期隨年齡而變化，因此應(yīng)經(jīng)常作血藥濃度測(cè)定。新生兒或嬰兒期對(duì)本品的藥動(dòng)學(xué)較特殊，臨床對(duì)中毒癥狀評(píng)定有困難，一般不首先采用。學(xué)齡前兒童肝臟代謝強(qiáng)，需多次監(jiān)測(cè)血藥濃度以決定用藥次數(shù)和用量。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 本品能通過胎盤，可能致畸，但有認(rèn)為癲癇發(fā)作控制不佳致畸的危險(xiǎn)性大于用藥的危險(xiǎn)性，應(yīng)權(quán)衡利弊。凡用本品能控制發(fā)作的患者，孕期應(yīng)繼續(xù)服用，并保持有效血濃，分娩后再重新調(diào)整。產(chǎn)前一個(gè)月應(yīng)補(bǔ)充維生素K，產(chǎn)后立即給新生兒注射維生素K減少出血危險(xiǎn)。本品可分泌入乳汁，一般主張服用苯妥英的母親避免母乳喂養(yǎng)。 老人注意事項(xiàng)： 老年人慢性低蛋白血癥的發(fā)生率高，治療上合并用藥又較多，藥物彼此相互作用復(fù)雜，應(yīng)用本品時(shí)須慎重，用量應(yīng)偏低，并經(jīng)常監(jiān)測(cè)血藥濃度。

兒童注意事項(xiàng)： 盡管兒童患者對(duì)舍曲林的代謝稍快，為了避免產(chǎn)生過高的血藥濃度，對(duì)兒童患者建議使用較低劑量，尤其是6～12歲體重較輕的兒童。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 曾在大鼠及家兔進(jìn)行了生殖毒性研究，在人類最大用藥劑量的20倍和10倍（按mg/kg/日計(jì)）的劑量水平下均無致畸證據(jù)。然而在相當(dāng)于人類最大用藥劑量的2.5倍至10倍的劑量水平下（按mg/kg/日計(jì)），舍取林與胚胎的骨化延遲有關(guān)，可能繼發(fā)對(duì)于胚胎屏障的影響。在人類最大劑量約5倍的劑量水平下（按mg/kg/日計(jì)），給予母體舍曲林后出現(xiàn)新生幼子存活率降低。對(duì)于其它的抗抑郁藥物也曾有過對(duì)于新生幼子存活率降低的描述，這些影響的臨床意義還不明確。對(duì)于妊娠期婦女沒有進(jìn)行過足夠的良好的對(duì)照研究。 老人注意事項(xiàng)： 老年患者用藥劑量范圍與年輕患者的相同。共700多老年患者（65歲）參加了證實(shí)舍曲林在這部分人群中療效的臨床試驗(yàn)。老年患者中不良反應(yīng)的形式和發(fā)生率與年輕患者中的相似。

本品為抗癲癎藥、抗心律失常藥。治療劑量不引起鎮(zhèn)靜催眠作用，1動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明，本品對(duì)超強(qiáng)電休克、驚厥的強(qiáng)直相有選擇性對(duì)抗作用，而對(duì)陣攣相無效或反而加劇，故其對(duì)癲癎大發(fā)作有良效，而對(duì)失神性發(fā)作無效。其抗癲癎作用機(jī)制尚未闡明，一般認(rèn)為，增加細(xì)胞鈉離子外流，減少鈉離子內(nèi)流，而使神經(jīng)細(xì)胞膜穩(wěn)定，提高興奮閾，減少病灶高頻放電的擴(kuò)散。2另外本品縮短動(dòng)作電位間期及有效不應(yīng)期，還可抑制鈣離子內(nèi)流，降低心肌自律性，抑制交感中樞，對(duì)心房、心室的異位節(jié)律點(diǎn)有抑制作用，提高房顫與室顫閾值。3其穩(wěn)定

鹽酸舍曲林是一種選擇性的5-羥色胺重?cái)z取抑制劑。其作用機(jī)制與其對(duì)中樞神經(jīng)元5-羥色胺重?cái)z取的抑制有關(guān)。在臨床劑量下，舍曲林阻斷人血小板對(duì)5-羥色胺的攝取。研究提示舍曲林是一種強(qiáng)效和選擇性的神經(jīng)元5-羥色胺重?cái)z取抑制劑，對(duì)去甲腎上腺素和多巴胺僅有微弱影響。體外研究顯示，舍曲林對(duì)腎上腺素能受體(α1，α2，β)、膽堿能受體、GABA受體、多巴胺能受體、組胺受體、5-羥色胺能受體(5HT1A，5HT1B，5HT2)或苯二氮卓受體沒有明顯的親和力。對(duì)上述受體的拮抗作用被認(rèn)為與其他精神疾病用藥的鎮(zhèn)靜作用、抗膽堿作用

1對(duì)乙內(nèi)酰脲類中一種藥過敏者，對(duì)本品也過敏。 2有酶誘導(dǎo)作用，可對(duì)某些診斷產(chǎn)生干擾，如地塞米松試驗(yàn)，甲狀腺功能試驗(yàn)，使血清堿性磷酸酶、谷丙轉(zhuǎn)氨酶、血糖濃度升高； 3用藥期間需檢查血象，肝功能、血鈣、口腔、腦電圖、甲狀腺功能并經(jīng)常隨訪血藥濃度，防止毒性反應(yīng)；其妊娠期每月測(cè)定一次、產(chǎn)后每周測(cè)定一次血藥濃度以確定是否需要調(diào)整劑量。 4下列情況應(yīng)慎用：嗜酒，使本品的血藥濃度降低；貧血，增加嚴(yán)重感染的危險(xiǎn)性；心血管病（尤其老人）；糖尿病，可能升

1舍曲林與可增加5-羥色胺神經(jīng)傳導(dǎo)的藥物如色氨酸或芬氟拉明合用時(shí)應(yīng)慎重考慮，避免出現(xiàn)可能的藥效學(xué)相互作用。2由其它5-羥色胺再攝取抑制劑、抗抑郁藥物或抗強(qiáng)迫癥藥物轉(zhuǎn)換為舍曲林治療的最佳時(shí)機(jī)尚無經(jīng)驗(yàn)。轉(zhuǎn)換治療時(shí)，特別是長(zhǎng)效藥物如氟西汀，應(yīng)謹(jǐn)慎小心，應(yīng)進(jìn)行慎重的藥效學(xué)評(píng)價(jià)和監(jiān)測(cè)。由一種選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑轉(zhuǎn)換為另一種藥物治療的清洗期目前還未確定。躁狂/輕躁狂的激活作用:上市前的試驗(yàn)期間，接受舍曲林治療的病人約0.4%出現(xiàn)輕躁狂或躁狂。應(yīng)用其他已上市的抗抑郁藥