注射用環(huán)磷酰胺

鯊肝醇片

本品主要成分及其化學(xué)名稱(chēng)為：P-［N，N-雙(β-氯乙基)］-1-氧-3-氮-2-磷雜環(huán)己烷-P-氧化物-水合物。

本品主要成份為鯊肝醇，其化學(xué)名稱(chēng)為：3-（十八烷氧基）-1,2-丙二醇。化學(xué)結(jié)構(gòu)式：CH2OH-CHOH-CH2O(CH2)17CH3分子式：C21H44O3分子量：344.58

山西普德藥業(yè)股份有限公司

江蘇鵬鷂藥業(yè)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H14023686

國(guó)藥準(zhǔn)字H20023248

本品為目前廣泛應(yīng)用的抗癌藥物，對(duì)惡性淋巴瘤、急性或慢性淋巴細(xì)胞白血病、多發(fā)性骨髓瘤有較好的療效，對(duì)乳腺癌、睪丸腫瘤、卵巢癌、肺癌、頭頸部鱗癌、鼻咽癌、神經(jīng)母細(xì)胞瘤、橫紋肌肉瘤及骨肉瘤均有一定的療效。

升白細(xì)胞藥，用于防治因放射治療、腫瘤化療及苯中毒等引起的白細(xì)胞減少癥。

成人常用量：?jiǎn)嗡庫(kù)o脈注射按體表面積每次500～1000mg／m2，加生理鹽水20～30ml，靜脈沖入，每周1次，連用2次，休息1～2周重復(fù)。聯(lián)合用藥500～600mg／m2。兒童常用量：靜脈注射每次10～15mg／kg，加生理鹽水20ml稀釋后緩慢注射，每周1次，連用2次，休息1～2周重復(fù)。也可肌內(nèi)注射。

一日60-180mg，分3次服用，4-6周為一療程。

抗癌藥物，必須在有經(jīng)驗(yàn)的專(zhuān)科醫(yī)生指導(dǎo)下用藥。凡有骨髓抑制、感染、肝腎功能損害者禁用或慎用。對(duì)本品過(guò)敏者禁用。妊娠及哺乳期婦女禁用。

治療劑量偶見(jiàn)口干、腸鳴亢進(jìn)。

兒童注意事項(xiàng)： 未進(jìn)行該項(xiàng)試驗(yàn)，且無(wú)可參考文獻(xiàn)。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 有致突變、致畸胎作用，可造成胎兒死亡或先天畸形，妊娠婦女禁用。本品可在乳汁中排除，在開(kāi)始用藥時(shí)必須中止哺乳。 老人注意事項(xiàng)： 未進(jìn)行該項(xiàng)試驗(yàn)，且無(wú)可參考文獻(xiàn)。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦及哺乳期婦女可應(yīng)用本品。兒童用藥：兒童可應(yīng)用本品。老年用藥：老年患者可應(yīng)用本品。

本品在體外無(wú)活性，進(jìn)入體內(nèi)被肝臟或腫瘤內(nèi)存在的過(guò)量的磷酰胺酶或磷酸酶水解，變?yōu)榛罨饔眯偷牧柞０返娑鹱饔谩Ｆ渥饔脵C(jī)制與氮芥相似，與DNA發(fā)生交叉聯(lián)結(jié)，抑制DNA的合成，也可干擾RNA的功能，屬細(xì)胞周期非特異性藥物。本品抗瘤譜廣，對(duì)多種腫瘤有抑制作用。

本品的代謝產(chǎn)物對(duì)尿路有刺激性，應(yīng)用時(shí)應(yīng)鼓勵(lì)患者多飲水，大劑量應(yīng)用時(shí)應(yīng)水化、利尿，同時(shí)給予尿路保護(hù)劑美司鈉。近年研究顯示，提高藥物劑量強(qiáng)度，能明顯增加療效，當(dāng)大劑量用藥時(shí)，除應(yīng)密切觀察骨髓功能外，尤其要注意非血液學(xué)毒性如心肌炎、中毒性肝炎及肺纖維化等。當(dāng)肝腎功能損害、骨髓轉(zhuǎn)移或既往曾接受多程化放療時(shí)，環(huán)磷酰胺的劑量應(yīng)減少至治療量的1/2～1/3。由于本品需在肝內(nèi)活化，因此腔內(nèi)給藥無(wú)直接作用。環(huán)磷酰胺水溶液僅能穩(wěn)定2～3小時(shí)，最好現(xiàn)配現(xiàn)用。

1.臨床療效與劑量相關(guān)，過(guò)大或過(guò)小均影響效果，故應(yīng)尋找最佳劑量。 2.對(duì)病程較短、病情較輕及骨髓功能尚好者，本品療效較好。若用藥后療效不佳（如放、化療期間或苯中毒嚴(yán)重患者），即使到醫(yī)院復(fù)診。 3.用藥期間應(yīng)經(jīng)常檢查外周血常規(guī)，必要時(shí)調(diào)整用量。