烏苯美司膠囊

注射用絲裂霉素

本品主要成分為烏苯美司，化學(xué)名稱為：N-[（2S,3R）-4-苯基-3-氨基-2-羥基丁酰]-L-亮氨酸 其結(jié)構(gòu)式為：分子式：C16H24N2O4 分子量：308.38

本品主要成份及其化學(xué)名稱為：5－氨基－3－氨基甲酰氧甲基－2－甲氧基－2，3－二氫－4，7－吲哚醌駢（1，2）－吡咯烷駢－（9，10）－氮丙啶。

浙江普洛康裕制藥有限公司

海正輝瑞制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H19980093

國(guó)藥準(zhǔn)字H33020786

本品可增強(qiáng)免疫功能，用于抗癌化療、放療的輔助治療，老年性免疫功能缺陷等?？膳浜匣煛⒎暖熂奥?lián)合應(yīng)用于白血病、多發(fā)性骨髓瘤、骨髓增生異常綜合癥及造血干細(xì)胞移植后，以及其它實(shí)體瘤患者。

主要適用于胃癌、肺癌、乳腺癌，也適用于肝癌、胰腺癌、結(jié)直腸癌、食管癌、卵巢癌及癌性腔內(nèi)積液。

成人，一日30mg，1次（早晨空腹口服）或分3次口服；兒童酌減。癥狀減輕或長(zhǎng)期服用，也可每周服用2～3次，10個(gè)月為一療程。

1?靜脈注射：每次6～8mg，以氯化鈉注射液溶解后靜脈注射，每周一次。也可10～20mg一次，每6～8周重復(fù)治療。 2?動(dòng)脈注射：劑量與靜脈注射同。 3?腔內(nèi)注射：每次6～8mg。 4?聯(lián)合化療：FAM（氟尿嘧啶、阿霉素、絲裂霉素）主要用于胃腸道腫瘤。

副作用可能包括：皮疹、瘙癢、腹瀉、惡心、嘔吐、頭痛、頭暈等。

1水痘或帶狀皰疹患者禁用。 2用藥期間禁用活病毒疫苗接種和避免口服脊髓灰質(zhì)炎疫苗。 3孕婦及哺乳期婦女禁用。

兒童注意事項(xiàng)： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 本品在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中有致癌及致畸性，在妊娠初期的3個(gè)月應(yīng)避免應(yīng)用本品，哺乳期不應(yīng)用絲裂霉素。 老人注意事項(xiàng)： 老年患者常有腎功能損害，絲裂霉素應(yīng)慎用。

從鏈霉菌屬(Streptomycesofivorecticuli)的培養(yǎng)液中分離所得的化合物，可競(jìng)爭(zhēng)性地抑制氨肽酶B(aminopeptidaseB)及亮氨酸肽酶(leucineaminopeptidase)。增強(qiáng)T細(xì)胞的功能，使NK細(xì)胞的殺傷活力增強(qiáng)，且可使集落刺激因子合成增加而刺激骨髓細(xì)胞的再生及分化。本品能干擾腫瘤細(xì)胞的代謝，抑制腫瘤細(xì)胞增生，使腫瘤細(xì)胞凋亡，并激活人體細(xì)胞免疫功能，刺激細(xì)胞因子的生成和分泌，促進(jìn)抗腫瘤效應(yīng)細(xì)胞的產(chǎn)生和增殖。

本品為細(xì)胞周期非特異性藥物。絲裂霉素對(duì)腫瘤細(xì)胞的G1期、特別是晚G1期及早S期最敏感，在組織中經(jīng)酶活化后，它的作用似雙功能或三功能烷化劑，可與DNA發(fā)生交叉聯(lián)結(jié)，抑制DNA合成，對(duì)RNA及蛋白合成也有一定的抑制作用。大鼠皮下注射200?g/kg，在60日以內(nèi)引起死亡，組織學(xué)上在肝臟、腎臟及骨髓發(fā)現(xiàn)有郁血現(xiàn)象。妊娠10～14日的小鼠，單次靜脈注射給藥2.0~10.0mg/kg，發(fā)現(xiàn)生存胎仔有明顯的發(fā)育障礙。7.5mg/kg的給藥群，有腭裂、尾短小、小頜癥、欠趾癥等畸形。

副作用可能包括：皮疹、瘙癢、腹瀉、惡心、嘔吐、頭痛、頭暈等。

絲裂霉素應(yīng)在有經(jīng)驗(yàn)的腫瘤化療醫(yī)師指導(dǎo)下使用。 1用藥期間應(yīng)密切隨訪血常規(guī)及血小板、血尿素氮、肌酐。 2在應(yīng)用絲裂霉素后數(shù)月仍應(yīng)隨訪血常規(guī)及腎功能，特別是接受總量大于60mg的患者，易發(fā)生溶血性貧血。 3長(zhǎng)期應(yīng)用抑制卵巢及睪丸功能，造成閉經(jīng)和精子缺乏。 4本品局部刺激嚴(yán)重，若藥液漏出血管外，可致局部紅腫疼痛，以致壞死潰瘍。 5絲裂霉素一般經(jīng)靜脈給藥，也可經(jīng)動(dòng)脈注射或腔內(nèi)注射給藥，但不可作肌肉或皮下注射。 6應(yīng)避免注射于靜脈外，如靜脈注射時(shí)有燒灼感或刺痛，應(yīng)立即停止注射。 7由于絲裂霉素有延遲性及累積性骨髓抑制，一般較大劑量應(yīng)用時(shí)兩療程之間間隔應(yīng)超過6周。 8靜注時(shí)藥液漏至血管外應(yīng)立即停止注射，以1％普魯卡因注射液局封。