替尼泊苷注射液

注射用羥喜樹堿

本品的主要成分為替尼泊甙，其化學(xué)名為4′-去甲基表鬼臼毒素-b-D-噻吩亞甲基吡喃葡萄糖甙。分子式：C32H32O13S,分子量：656.66.

羥喜樹堿。

華潤(rùn)雙鶴藥業(yè)股份有限公司

費(fèi)森尤斯卡比(武漢)醫(yī)藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H19990044

國(guó)藥準(zhǔn)字H20020130

1.原發(fā)性和轉(zhuǎn)移腦瘤；2.小細(xì)胞肺癌；3.惡性淋巴瘤；4.何杰金氏病；5.急性淋巴細(xì)胞性白血?。?.膀胱癌；7.神經(jīng)母細(xì)胞瘤。

抗腫瘤藥，適用于原發(fā)性肝癌、胃癌、膀胱癌、直腸癌、非小細(xì)胞肺癌、頭頸部上皮癌、白血病等惡性腫瘤。

1?單藥治療：60mg/m2，在臨用前每支加0.9%氯化鈉注射液500ml稀釋，靜脈滴注1小時(shí)以上，連用5天，21天為一療程。 2?聯(lián)合治療：本品可與其他抗腫瘤藥聯(lián)合應(yīng)用。若其他藥物有骨髓抑制作用，應(yīng)適當(dāng)減少本品用量（60mg/m2，連用3天為一療程），并定期進(jìn)行血象檢查，需要進(jìn)行定期骨髓檢查。

原發(fā)性肝癌：靜脈注射，一日4-6mg，用0.9%氯化鈉注射液20ml溶解后，緩緩注射，或遵醫(yī)囑。肝動(dòng)脈給藥，用4mg加0.9%氯化鈉注射液10ml灌注，每日一次，15-30天為一療程。胃癌：靜脈注射，一日4-6mg，用0.9%氯化鈉注射液20ml溶解后，緩緩注射，或遵醫(yī)囑。頭頸部上皮癌：靜脈注射，每日4-6mg，用0.9%氯化鈉注射液20ml溶解后，緩緩注射，或遵醫(yī)囑。膀胱癌：膀胱灌注后加高頻透熱100分鐘，劑量由10mg逐漸加到20mg每周二次，10-15次為一療程。直腸癌：腹壁下動(dòng)脈插管術(shù)，進(jìn)入25cm左右，相當(dāng)于腸系膜下的管分枝上方，以羥基喜樹堿6-8mg加入0.9%氯化鈉注射液500ml動(dòng)脈滴注，每日一次，15-20次為一療程。非小細(xì)胞肺癌：每日12mg/m2，，用0.9%氯化鈉注射液100ml溶解后，30分鐘內(nèi)恒速靜脈滴入，連續(xù)用藥5天。白血?。撼扇藙┝繛?-8mg/m2/日，加入0.9%氯化鈉注射液中靜脈滴注，連續(xù)給藥30天為一療程。

對(duì)替尼泊甙或本品注射液中任何其他成分過(guò)敏者禁用。嚴(yán)重白細(xì)胞減少癥和血小板減少癥的患者禁用。

副作用可能包括惡心、嘔吐、腹瀉、脫發(fā)、骨髓抑制等。

兒童注意事項(xiàng)： 1.慎重給藥并注意觀察不良反應(yīng)。 2.本品含苯甲醇，可用造成新生兒的損害，禁止用于兒童肌肉注射。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 孕婦：本品對(duì)胎兒可能有危險(xiǎn)，故妊娠婦女要慎用，育齡期婦女使用本品時(shí)應(yīng)避免受孕。 哺乳期婦女：用藥期間應(yīng)停止哺乳。

本品為周期特異性細(xì)胞毒藥物，抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶II，引起DNA斷裂，阻斷有絲分裂于細(xì)胞周期S期和G2期。對(duì)實(shí)驗(yàn)性鼠腫瘤，替尼泊甙在其體內(nèi)具有較廣譜的抗腫瘤活性。體外和體內(nèi)研究顯示與依托泊甙具有完全交叉耐藥性。

羥基喜樹堿(HCPT)為細(xì)胞周期特異性藥物，主要作用于S期。近來(lái)發(fā)現(xiàn)其對(duì)DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ有靶向選擇性抑制作用，DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶I（即TOPOⅠ）催化超螺旋DNA解旋而進(jìn)行復(fù)制及轉(zhuǎn)錄。本品抑制TOPOI而抑制癌細(xì)胞的復(fù)制和轉(zhuǎn)錄。本品與其它常用抗癌藥物無(wú)明顯交叉耐藥性。

1.肝腎功能異?；蚰[瘤侵犯骨髓者慎用。 2.應(yīng)定期檢查血象，如白細(xì)胞低于3.5×；109/l或血小板低于75×；109/l，應(yīng)推遲使用，直到骨髓功能恢復(fù)正常。 3.應(yīng)注意保證輸注本品進(jìn)入靜脈，以免輸注于靜脈外造成組織壞死和血栓性靜脈炎。 4.本品應(yīng)緩慢靜滴，最初30～60分鐘，應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測(cè)生命特征，以免發(fā)生低血壓情況。

副作用可能包括惡心、嘔吐、腹瀉、脫發(fā)、骨髓抑制等。