氟尿嘧啶注射液

注射用奧沙利鉑

本品化學(xué)名稱為：5-氟-2，4(1H，3H)-嘧啶二酮。

奧沙利鉑。

通化茂祥制藥有限公司

哈藥集團(tuán)生物工程有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H22023469

國(guó)藥準(zhǔn)字H20133094

本品的抗瘤譜較廣，主要用于治療消化道腫瘤，或較大劑量氟尿嘧啶治療絨毛膜上皮癌。亦常用于治療乳腺癌、卵巢癌、肺癌、宮頸癌、膀胱癌及皮膚癌等。

1.用于治療氟脲嘧啶治療無效的結(jié)直腸癌，可單獨(dú)或與氟脲嘧啶聯(lián)合使用。2.可單藥或聯(lián)合治療晚期卵巢癌。

氟尿嘧啶作靜脈注射或靜脈滴注所用劑量相差甚大。單藥?kù)o脈注射劑量一般為按體重一日10～20mg/kg,連用5～10日，每療程5～7克（甚至10克）。若為靜脈滴注，通常按體表面積一日300～500mg/m2，連用3～5天，每次靜脈滴注時(shí)間不得少于6～8小時(shí)；靜脈滴注時(shí)可用輸液泵連續(xù)給藥維持24小時(shí)。用于原發(fā)性或轉(zhuǎn)移性肝癌，多采用動(dòng)脈插管注藥。腹腔內(nèi)注射按體表面積一次500～600mg/m2。每周1次，2～4次為1療程。

限成人使用。作為一線治療，奧沙利鉑推薦劑量為85mg/m2靜脈輸注，每2周重復(fù)1次。應(yīng)按照病人的耐受程度進(jìn)行劑量調(diào)整。奧沙利鉑應(yīng)在輸注氟脲嘧啶前給藥。將奧沙利鉑溶于5%葡萄糖溶液250-500mL中，持續(xù)輸注2-6小時(shí)。奧沙利鉑主要用于以5-氟脲嘧啶持續(xù)輸注為基礎(chǔ)的聯(lián)合方案中。在雙周方案中，5-氟脲嘧啶采用推注與持續(xù)輸注聯(lián)合的給藥方式。特殊人群：-腎功能不全者：本藥尚無用于嚴(yán)重腎功能不全患者的資料。中度腎功不全者，開始治療時(shí)可給予常規(guī)推薦劑量。對(duì)于輕度腎功能不全者，無需調(diào)整劑量。-肝功能不全者：對(duì)于有嚴(yán)重肝功能不全者，本藥應(yīng)用尚無研究。對(duì)于治療開始時(shí)肝功能檢查不正常的患者人群，應(yīng)用本藥未出現(xiàn)急性毒性的增加。在臨床研究中，肝功能不全者未進(jìn)行特別的劑量調(diào)整。給藥方法：奧沙利鉑用于靜脈輸注，使用時(shí)無需水化。將奧沙利鉑溶于5%葡萄糖溶液250-500mL中，通過外周或中央靜脈滴注2-6小時(shí)。奧沙利鉑必須在5-氟脲嘧啶前滴注。如果漏于血管外，必須立即終止給藥。

人類有極少數(shù)由于在妊娠初期三個(gè)月內(nèi)應(yīng)用本品而致先天性畸形者，并可能對(duì)胎兒產(chǎn)生遠(yuǎn)期影響。故在婦女妊娠初期三個(gè)月內(nèi)禁用本藥。由于本品潛在的致突、致畸及致癌性和可能在嬰兒中出現(xiàn)的毒副反應(yīng)，因此在應(yīng)用本品期間不允許哺乳。當(dāng)伴發(fā)水痘或帶狀皰疹時(shí)禁用本品。氟尿嘧啶禁忌用于衰弱病人。

1.對(duì)鉑類藥物有過敏史者禁用。2.嚴(yán)重腎功能不全者禁用。

本品在體內(nèi)先轉(zhuǎn)變?yōu)?-氟-2-脫氧尿嘧啶核苷酸，后者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，阻斷脫氧尿嘧啶核苷酸轉(zhuǎn)變?yōu)槊撗跣叵汆奏ず塑账?，從而抑制DNA的生物合成。此外，通過阻止尿嘧啶和乳清酸摻入RNA，達(dá)到抑制RNA合成的作用。本品為細(xì)胞周期特異性藥，主要抑制S期細(xì)胞。

1.血液學(xué)方面的不良反應(yīng)主要是貧血，白細(xì)胞減少，粒細(xì)胞減少及血小板減少。2.非血液學(xué)方面的不良反應(yīng)主要是惡心、嘔吐、腹瀉。3.神經(jīng)系統(tǒng)以末梢神經(jīng)炎為主要表現(xiàn)，有時(shí)可有口腔周圍、上呼吸道和上消化道的痙攣及感覺障礙。

1.本品在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中有致畸和致癌性，但在人類，其致突、致畸和致癌性均明顯低于氮芥類或其他細(xì)胞毒性藥物，長(zhǎng)期應(yīng)用本品導(dǎo)致第二個(gè)原發(fā)惡性腫瘤的危險(xiǎn)性比氮芥等烷化劑為小。 2.除單用本品較小劑量作放射增敏劑外，一般不宜和放射治療同用。 3.當(dāng)伴發(fā)水痘或帶狀皰疹時(shí)禁用本品。其它有下列情況者慎用本品；1.肝功能明顯異常；2.周圍血白細(xì)胞計(jì)數(shù)低于3500/mm3.血小板低于5萬/mm3者；3.感染、出血（包括皮下和胃腸道）或發(fā)熱超過38℃者；4.明顯胃腸道梗阻；5.脫水或（和）酸堿、電解質(zhì)平衡失調(diào)者。 4.開始治療前

1.奧沙利鉑應(yīng)在具有抗癌化療經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師的監(jiān)督下使用。特別是與具有潛在性神經(jīng)毒性的藥物聯(lián)合用藥時(shí)，應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)奧沙利鉑的神經(jīng)學(xué)安全性。2.應(yīng)給予預(yù)防性和/或治療性的止吐用藥；3.當(dāng)出現(xiàn)血液毒性時(shí)(白細(xì)胞＜2000/mm3或血小板＜50000/mm3〉，應(yīng)推遲下周期用藥，直到恢復(fù)。4.在每一療程治療之前應(yīng)進(jìn)行血液計(jì)數(shù)和分類，在治療開始之前應(yīng)進(jìn)行神經(jīng)學(xué)檢查，之后應(yīng)定期進(jìn)行。5.患者在兩個(gè)療程之間持續(xù)存在疼痛性感覺異?；?和功能障礙時(shí)，本品用量應(yīng)減少25%，調(diào)整劑量后若癥狀仍存在或加重，應(yīng)停藥。