注射用羥喜樹堿

注射用異環(huán)磷酰胺

羥喜樹堿。

本品主要成份及其分子式：C7H15Cl2N2O2P，分子量：261.10。

費森尤斯卡比(武漢)醫(yī)藥有限公司

海南中化聯(lián)合制藥工業(yè)股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H20020130

國藥準(zhǔn)字H20067582

抗腫瘤藥，適用于原發(fā)性肝癌、胃癌、膀胱癌、直腸癌、非小細胞肺癌、頭頸部上皮癌、白血病等惡性腫瘤。

適用于睪丸癌、卵巢癌、乳腺癌、肉瘤、惡性淋巴瘤和肺癌等。

原發(fā)性肝癌：靜脈注射，一日4-6mg，用0.9%氯化鈉注射液20ml溶解后，緩緩注射，或遵醫(yī)囑。肝動脈給藥，用4mg加0.9%氯化鈉注射液10ml灌注，每日一次，15-30天為一療程。胃癌：靜脈注射，一日4-6mg，用0.9%氯化鈉注射液20ml溶解后，緩緩注射，或遵醫(yī)囑。頭頸部上皮癌：靜脈注射，每日4-6mg，用0.9%氯化鈉注射液20ml溶解后，緩緩注射，或遵醫(yī)囑。膀胱癌：膀胱灌注后加高頻透熱100分鐘，劑量由10mg逐漸加到20mg每周二次，10-15次為一療程。直腸癌：腹壁下動脈插管術(shù)，進入25cm左右，相當(dāng)于腸系膜下的管分枝上方，以羥基喜樹堿6-8mg加入0.9%氯化鈉注射液500ml動脈滴注，每日一次，15-20次為一療程。非小細胞肺癌：每日12mg/m2，，用0.9%氯化鈉注射液100ml溶解后，30分鐘內(nèi)恒速靜脈滴入，連續(xù)用藥5天。白血病：成人劑量為6-8mg/m2/日，加入0.9%氯化鈉注射液中靜脈滴注，連續(xù)給藥30天為一療程。

單藥治療靜脈注射按體表面積每次1.2～2.5g/m2，連續(xù)5日為一療程。聯(lián)合用藥靜脈注射按體表面積每次1.2～2.0g/m2，連續(xù)5日為一療程。每一療程間隙3～4周。500～600mg/m2。

副作用可能包括惡心、嘔吐、腹瀉、脫發(fā)、骨髓抑制等。

嚴(yán)重骨髓抑制患者、對本品過敏者、妊娠及哺乳期婦女禁用。

妊娠與哺乳期注意事項： 　　妊娠及哺乳期婦女禁用。

羥基喜樹堿(HCPT)為細胞周期特異性藥物，主要作用于S期。近來發(fā)現(xiàn)其對DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ有靶向選擇性抑制作用，DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶I（即TOPOⅠ）催化超螺旋DNA解旋而進行復(fù)制及轉(zhuǎn)錄。本品抑制TOPOI而抑制癌細胞的復(fù)制和轉(zhuǎn)錄。本品與其它常用抗癌藥物無明顯交叉耐藥性。

本品在體外無抗癌活性，進入體內(nèi)被肝臟或腫瘤內(nèi)存在的磷酰胺酶或磷酸酶水解，變?yōu)榛罨饔眯偷牧柞０返娑鹱饔?。其作用機制為與DNA發(fā)生交叉聯(lián)結(jié)，抑制DNA的合成，也可干擾RNA的功能，屬細胞周期非特異性藥物。本品抗瘤譜廣，對多種腫瘤有抑制作用。

副作用可能包括惡心、嘔吐、腹瀉、脫發(fā)、骨髓抑制等。

1本品的代謝產(chǎn)物對尿路有刺激性，應(yīng)用時應(yīng)鼓勵患者多飲水，大劑量應(yīng)用時應(yīng)水化、利尿，同時給予尿路保護劑美司鈉。 2低白蛋白血癥、肝腎功能不全、骨髓抑制及育齡期婦女慎用。 3本品水溶液不穩(wěn)定，須現(xiàn)配現(xiàn)用。 4用藥期間應(yīng)定期檢查白細胞，血小板和肝腎功能測定。