注射用羥喜樹堿

注射用鹽酸柔紅霉素

羥喜樹堿。

本品主要成份為鹽酸柔紅霉素。

費(fèi)森尤斯卡比(武漢)醫(yī)藥有限公司

海正輝瑞制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20020130

國藥準(zhǔn)字H33020925

抗腫瘤藥，適用于原發(fā)性肝癌、胃癌、膀胱癌、直腸癌、非小細(xì)胞肺癌、頭頸部上皮癌、白血病等惡性腫瘤。

適用于治療急性白血病，包括慢性轉(zhuǎn)為急性的骨髓性白血病。

原發(fā)性肝癌：靜脈注射，一日4-6mg，用0.9%氯化鈉注射液20ml溶解后，緩緩注射，或遵醫(yī)囑。肝動脈給藥，用4mg加0.9%氯化鈉注射液10ml灌注，每日一次，15-30天為一療程。胃癌：靜脈注射，一日4-6mg，用0.9%氯化鈉注射液20ml溶解后，緩緩注射，或遵醫(yī)囑。頭頸部上皮癌：靜脈注射，每日4-6mg，用0.9%氯化鈉注射液20ml溶解后，緩緩注射，或遵醫(yī)囑。膀胱癌：膀胱灌注后加高頻透熱100分鐘，劑量由10mg逐漸加到20mg每周二次，10-15次為一療程。直腸癌：腹壁下動脈插管術(shù)，進(jìn)入25cm左右，相當(dāng)于腸系膜下的管分枝上方，以羥基喜樹堿6-8mg加入0.9%氯化鈉注射液500ml動脈滴注，每日一次，15-20次為一療程。非小細(xì)胞肺癌：每日12mg/m2，，用0.9%氯化鈉注射液100ml溶解后，30分鐘內(nèi)恒速靜脈滴入，連續(xù)用藥5天。白血?。撼扇藙┝繛?-8mg/m2/日，加入0.9%氯化鈉注射液中靜脈滴注，連續(xù)給藥30天為一療程。

本品供靜脈注射或滴注，臨用前每支加10ml注射用生理鹽水溶解。成人一個(gè)療程的用量為0.4-1.0mg/kg(體重)，兒童為1.0mg/kg,一天一次，共3—5次，連續(xù)或隔日給藥。停藥一周后重復(fù)?？偨o藥量不超600mg/平方。

副作用可能包括惡心、嘔吐、腹瀉、脫發(fā)、骨髓抑制等。

1心臟病患者及有心臟病史的患者。 2對本藥有嚴(yán)重過敏史患者。 3孕婦和哺乳期婦女。

兒童注意事項(xiàng)： 1.兒童用藥時(shí)，應(yīng)特別注意不良反應(yīng)的發(fā)生，慎用。 2.對兒童及生育年齡的患者，如必須給藥，應(yīng)考慮到對性腺的影響。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 1.動物實(shí)驗(yàn)(小鼠)中有致畸報(bào)告。孕婦或可能妊娠的婦女禁用。 2.避免給哺乳期婦女用藥，必須用藥時(shí)應(yīng)終止哺乳(尚未確定哺乳時(shí)用藥的安全性)。

羥基喜樹堿(HCPT)為細(xì)胞周期特異性藥物，主要作用于S期。近來發(fā)現(xiàn)其對DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ有靶向選擇性抑制作用，DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶I（即TOPOⅠ）催化超螺旋DNA解旋而進(jìn)行復(fù)制及轉(zhuǎn)錄。本品抑制TOPOI而抑制癌細(xì)胞的復(fù)制和轉(zhuǎn)錄。本品與其它常用抗癌藥物無明顯交叉耐藥性。

柔紅霉素為周期非特異性抗腫瘤藥，動物試驗(yàn)表明它對小鼠L1210白血病有延長生命的作用，并且對氨基甲葉酸、6-巰基嘌呤及5-氟尿嘧啶耐藥的細(xì)胞株也顯示出一定的療效。另外，它對吉田肉瘤大鼠有延長生命的療效，并且對環(huán)磷酰胺、三乙烯硫代磷酰胺、6-巰基嘌呤、5-氯尿嘧啶、絲裂霉素C及色霉素A3耐藥的細(xì)胞株也顯示出一定的療效。柔紅霉素作用機(jī)制在于細(xì)胞的核酸合成過程，能直接與DNA結(jié)合，阻礙DNA合成和依賴DNA的RNA合成反應(yīng)。

副作用可能包括惡心、嘔吐、腹瀉、脫發(fā)、骨髓抑制等。

1必須在醫(yī)師指導(dǎo)下使用，用藥期間應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測血象、肝功能及心電圖變化，異常時(shí)應(yīng)減量或停藥。 2本藥只能用于靜脈注射。 3靜脈注射時(shí)應(yīng)注意部位和方法，盡可能慢，以防止引起血管疼痛，靜脈炎和形成血栓。 4靜脈注射時(shí)應(yīng)注防止藥液漏出血管外，以免引起組織損壞和壞死。