注射用異環(huán)磷酰胺

注射用鹽酸伊達(dá)比星

本品主要成份及其分子式：C7H15Cl2N2O2P，分子量：261.10。

化學(xué)名稱：本品主要成份為鹽酸伊達(dá)比星，其化學(xué)名為4-去甲氧基柔紅霉素鹽酸鹽。 化學(xué)結(jié)構(gòu)式： 分子式：C26H27NO9·HCl 分子量：533.97 輔料：乳糖

海南中化聯(lián)合制藥工業(yè)股份有限公司

海正輝瑞制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20067582

國藥準(zhǔn)字H20050145

適用于睪丸癌、卵巢癌、乳腺癌、肉瘤、惡性淋巴瘤和肺癌等。

急性淋巴細(xì)胞性白血病和急性非淋巴細(xì)胞性白血病。

單藥治療靜脈注射按體表面積每次1.2～2.5g/m2，連續(xù)5日為一療程。聯(lián)合用藥靜脈注射按體表面積每次1.2～2.0g/m2，連續(xù)5日為一療程。每一療程間隙3～4周。500～600mg/m2。

通常每日7～8mg／平方米，靜脈注射3～5天為1療程。也可口服每日15～30mg/平方米，3天為1療程。

嚴(yán)重骨髓抑制患者、對本品過敏者、妊娠及哺乳期婦女禁用。

嚴(yán)懲肝腎功能不全，感染未得到控制，曾接受藥物或放射治療引起骨髓抑制，心臟病患者。

妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 　　妊娠及哺乳期婦女禁用。

兒童注意事項(xiàng)： 兒童的使用可參見【用法用量】。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 沒有文獻(xiàn)報道伊達(dá)比星可能會影響男性和女性的生育力或有致畸性。然而，其對大鼠(而不是家兔)具有致畸和胚胎毒性作用。育齡婦女應(yīng)被告誡采取避孕措施。如在懷孕期間需要用藥或在用藥期間懷孕，應(yīng)告訴病人本品對胎兒的潛在危害。在這些情況下必須由醫(yī)生和病人共同決定是否用藥。使用本品化療的母親，應(yīng)告知不能哺乳。 老人注意事項(xiàng)： 尚不明確。

本品在體外無抗癌活性，進(jìn)入體內(nèi)被肝臟或腫瘤內(nèi)存在的磷酰胺酶或磷酸酶水解，變?yōu)榛罨饔眯偷牧柞０返娑鹱饔?。其作用機(jī)制為與DNA發(fā)生交叉聯(lián)結(jié)，抑制DNA的合成，也可干擾RNA的功能，屬細(xì)胞周期非特異性藥物。本品抗瘤譜廣，對多種腫瘤有抑制作用。

本品嵌入DNA雙鏈的堿基對之間，抑制DNA鏈的延伸、復(fù)制和轉(zhuǎn)錄，最后導(dǎo)致細(xì)胞死亡。新近發(fā)現(xiàn)，本品還可影響拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ(TopⅡ)的活性。TopⅡ在維持DNA的zheng?？臻g結(jié)構(gòu)、保證DNA復(fù)制和轉(zhuǎn)錄中具有重要作用。本品抑制該酶活性，可導(dǎo)致DNA裂解，通過濾過洗脫可以檢測到與蛋白質(zhì)結(jié)合的DNA碎pian。本品引起的DNA損害與自由基關(guān)系不大，也不是細(xì)胞早期死亡的結(jié)果。

1本品的代謝產(chǎn)物對尿路有刺激性，應(yīng)用時應(yīng)鼓勵患者多飲水，大劑量應(yīng)用時應(yīng)水化、利尿，同時給予尿路保護(hù)劑美司鈉。 2低白蛋白血癥、肝腎功能不全、骨髓抑制及育齡期婦女慎用。 3本品水溶液不穩(wěn)定，須現(xiàn)配現(xiàn)用。 4用藥期間應(yīng)定期檢查白細(xì)胞，血小板和肝腎功能測定。

嚴(yán)懲肝腎功能不全，感染未得到控制，曾接受藥物或放射治療引起骨髓抑制，心臟病患者。妊娠及哺乳婦女。老年人、高尿酸摁癥患者及全身性感染病人慎用。治療過程中或藥幾周內(nèi)，可能發(fā)生心毒性反應(yīng)，即潛在性、致肌病，表現(xiàn)為持續(xù)性的QRS低電壓，收縮新時期延長(PEP/LVET)，左心室射血分?jǐn)?shù)減低。出現(xiàn)這些反應(yīng)時可用洋地黃、利尿劑、制鈉鹽及臣床休息等措施。治療過程中應(yīng)注意監(jiān)測心臟功能?？v隔心包區(qū)有過治療，用過潛在性心臟毒性藥物。伴有其它疾?。ㄈ缲氀?、骨髓抑制、感染、心肌炎）者。心臟毒性反應(yīng)則更大。本藥是骨髓抑制劑，除非大于弊的情況下，否則由于先前藥物治療或放療引起骨髓抑制的病人不可使用本藥。治療劑量道德對白細(xì)胞有抑制作用，治療時應(yīng)注意監(jiān)測粒性白細(xì)胞，紅細(xì)胞和血站板。在治療前和治療中應(yīng)監(jiān)測肝和腎功能（血清膽紅素、肌酐），如果膽紅素或血清肌酐水平的1.2-2MG%，劑量應(yīng)該減半，膽紅或血清肌酐超過2MG%出不予給藥。注意血中尿酸的濃度。靜脈注射外滲會引起嚴(yán)懲的局部組織壞死，注射部位如果有蟄傷或灼熱感，應(yīng)馬上停止，選用另一個靜脈注射。對妊娠和哺乳的影響沒有方獻(xiàn)報道本藥會影響人的生育能力或引起畸胎，但對大鼠能致畸，具有胚胎毒性。生育期的婦女應(yīng)該避，如用于孕婦或病人在治療過程中懷孕，應(yīng)告訴病人本藥對胎兒有潛在的危害，用本藥治療的婦女不能哺乳。