去氧氟尿苷膠囊

注射用鹽酸表柔比星

去氧氟尿苷?；瘜W(xué)名：5'-脫氧-5-氟尿嘧啶核苷，分子式：C9H11FN2O5，分子量：246.20。

表阿霉素。

上海羅氏制藥有限公司

輝瑞制藥(無(wú)錫)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H19990343

國(guó)藥準(zhǔn)字H20000496

本品用于治療乳腺癌、胃癌、結(jié)腸直腸癌、鼻咽癌、宮頸癌。

主要用于各種急性白血病和惡性淋巴瘤、乳腺癌、支氣管肺癌、卵巢癌、腎母細(xì)胞瘤、軟組織肉瘤、膀胱癌、睪丸癌、前列腺癌、胃癌、肝癌（包括原發(fā)性肝細(xì)胞癌和轉(zhuǎn)移性癌）以及甲狀腺髓樣癌等多種實(shí)體瘤。主要用于各種類型的急性白血病、惡性淋巴瘤（包括霍奇金淋巴瘤）、乳腺癌、支氣管肺癌、卵巢癌、腎母細(xì)胞癌、軟組織肉瘤、膀胱癌、睪丸癌、胃癌、甲狀腺髓樣癌和前列腺癌等，也適用于原發(fā)性和轉(zhuǎn)移性肝癌的肝動(dòng)脈插管化療。對(duì)白血病、淋巴瘤和乳腺癌的療效尤為突出，對(duì)卵巢癌也很有效。

口服，一日總量800～1200mg，分3～4次服用，于飯后服用。并根據(jù)年齡、癥狀可適當(dāng)增減。6～8周為一療程。

表柔比星單獨(dú)用藥時(shí)，成人劑量為按體表面積一次60~90mg/m2，聯(lián)合化療時(shí)，每次50~60mg/m2靜脈注射。根據(jù)病人血象可間隔21天重復(fù)使用。

對(duì)本品有過(guò)敏或正接受抗病毒藥索立夫定（Sorivudine）治療的患者禁用。

1）本品在動(dòng)物中有潛在的致畸變、致突變和致癌作用，但在人類則缺乏明確的證據(jù)。 2）表柔比星和柔紅霉素、阿霉素一樣，能透過(guò)胎盤。所以在妊娠初期的3個(gè)月內(nèi)禁用本品，哺乳期婦女也不宜應(yīng)用。 3）用表柔比星后有一定量的藥經(jīng)腎排泄，年邁患者或腎功能顯著減退時(shí)宜酌減劑量。 4）如出現(xiàn)下列情況禁用表柔比星；以往用過(guò)足量柔紅霉素或阿霉素（總劑量≥400500mg/平方米）或?qū)Υ硕幊蔬^(guò)敏反應(yīng)者，周圍血象白細(xì)胞低于3500或血小板低于5萬(wàn)，發(fā)熱或嚴(yán)重感染，惡液質(zhì)、失水、電解質(zhì)或酸堿平衡失調(diào)、胃腸道

兒童注意事項(xiàng)： 嬰幼兒使用本品的安全性尚未確定，需慎用。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 因本品有致畸作用，禁用于孕期及哺乳期婦女。 老人注意事項(xiàng)： 對(duì)老年人的影響一般高齡者的生理機(jī)能低下，應(yīng)慎用。

本品為新的氟化嘧啶系列藥物之一，作為氟尿嘧啶（5-FU）的前體藥物，服用后在體內(nèi)被嘧啶核苷磷酸化酶轉(zhuǎn)換成游離的5-FU，從而發(fā)揮其抗腫瘤作用。動(dòng)物腫瘤實(shí)驗(yàn)及臨床檢測(cè)均證明，腫瘤內(nèi)嘧啶核苷磷酸化酶含量及活性顯著高于正常組織，故本品在腫瘤組織內(nèi)5-FU的轉(zhuǎn)化率亦明顯高于各正常組織器官，依次為宮頸癌、膀胱癌、乳腺癌、大腸癌及胃癌，尤其大腸、胃及乳腺癌瘤組織內(nèi)5-FU濃度明顯高于正常組織及血漿含量，從而可選擇性地殺死腫瘤細(xì)胞，而對(duì)正常組織的損傷較小。分別影響DNA與RNA合成，主要作用于S期，對(duì)其它增殖期時(shí)相細(xì)胞亦有影響。

本品為阿霉素的主體異構(gòu)體，是阿霉素氨基糖部分中C4羥基的反式構(gòu)型，它既可直接嵌入DNA，與DNA的雙螺旋結(jié)構(gòu)形成復(fù)合物，阻斷依賴于DNA的RNA形成，又有形成超氧基自由基的動(dòng)能。 本品的作用部位在氨基糖部分C4羥基上（其排泄量可達(dá)總排泄量的l/3），僅在用本藥后有此發(fā)現(xiàn)，而在用柔紅霉素和阿霉素時(shí)未曾發(fā)現(xiàn)過(guò)，這可能為表柔比星在體內(nèi)清除較快而其毒性較同劑量阿霉素為低的主要原因。

特別注意感染癥狀、出血傾向的發(fā)生?？赡軙?huì)引起嚴(yán)重的腸炎（出血性腸炎、缺血性腸炎、壞死性腸炎）與脫水。密切注意病人情況，當(dāng)發(fā)生嚴(yán)重的腹部疼痛、腹瀉及其它癥狀時(shí)，立即停藥并對(duì)癥治療。

關(guān)于心臟毒性 1.可導(dǎo)致心肌損傷，心力衰竭。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)和短期人體實(shí)驗(yàn)表明，表柔比星的心臟霉性比異構(gòu)體阿霉素小。比較研究表明，表柔比星和阿霉素引起相同程度心功能減退的蓄積劑量之比為2：1。在表柔比星治療期間仍應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)心功能，以減少發(fā)生心力衰竭的危險(xiǎn)（這種心力衰竭甚至可以在終止治療幾周后發(fā)生，并可能對(duì)相應(yīng)的藥物治療無(wú)效）； 2.對(duì)目前或既往接受縱隔、心包區(qū)合并放療的病人，表柔比星心臟毒性的潛在危險(xiǎn)可能增加； 3.在確定表柔比星最大蓄積劑量時(shí)，與任何具有潛在心臟毒性藥物聯(lián)合用藥時(shí)應(yīng)慎重； 4.在每個(gè)療程前后都應(yīng)