去氧氟尿苷膠囊

華蟾素口服液

去氧氟尿苷。化學(xué)名：5'-脫氧-5-氟尿嘧啶核苷，分子式：C9H11FN2O5，分子量：246.20。

干蟾皮。

上海羅氏制藥有限公司

安徽華潤金蟾藥業(yè)股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H19990343

國藥準(zhǔn)字Z34020644

本品用于治療乳腺癌、胃癌、結(jié)腸直腸癌、鼻咽癌、宮頸癌。

解毒，消腫，止痛。用于邪毒壅聚所致的中、晚期腫瘤，慢性乙型肝炎等癥。

口服，一日總量800～1200mg，分3～4次服用，于飯后服用。并根據(jù)年齡、癥狀可適當(dāng)增減。6～8周為一療程。

口服，一次10～20ml(1～2支)，一日3次，或遵醫(yī)囑。

對(duì)本品有過敏或正接受抗病毒藥索立夫定（Sorivudine）治療的患者禁用。

尚不明確。

兒童注意事項(xiàng)： 嬰幼兒使用本品的安全性尚未確定，需慎用。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 因本品有致畸作用，禁用于孕期及哺乳期婦女。 老人注意事項(xiàng)： 對(duì)老年人的影響一般高齡者的生理機(jī)能低下，應(yīng)慎用。

本品為新的氟化嘧啶系列藥物之一，作為氟尿嘧啶（5-FU）的前體藥物，服用后在體內(nèi)被嘧啶核苷磷酸化酶轉(zhuǎn)換成游離的5-FU，從而發(fā)揮其抗腫瘤作用。動(dòng)物腫瘤實(shí)驗(yàn)及臨床檢測均證明，腫瘤內(nèi)嘧啶核苷磷酸化酶含量及活性顯著高于正常組織，故本品在腫瘤組織內(nèi)5-FU的轉(zhuǎn)化率亦明顯高于各正常組織器官，依次為宮頸癌、膀胱癌、乳腺癌、大腸癌及胃癌，尤其大腸、胃及乳腺癌瘤組織內(nèi)5-FU濃度明顯高于正常組織及血漿含量，從而可選擇性地殺死腫瘤細(xì)胞，而對(duì)正常組織的損傷較小。分別影響DNA與RNA合成，主要作用于S期，對(duì)其它增殖期時(shí)相細(xì)胞亦有影響。

藥理作用： 1.抗腫瘤作用 ?? 華蟾素3g生藥/kg對(duì)小鼠移植性腫瘤S180肉瘤、H22肝癌具有抑瘤作用，對(duì)L1210白血病小鼠有延長生命的傾向。華蟾素7.5g生藥/kg對(duì)大鼠W256的抑制率為 63.7%。 ??? 體外藥物試驗(yàn)表明華蟾素生藥2mg/ml對(duì)三種消化系統(tǒng)腫瘤株（人肝癌SMMC-7721、人胃癌MKN45、人結(jié)腸癌LOVO）均有殺傷作用，其機(jī)制為直接殺傷腫 瘤細(xì)胞DNA，導(dǎo)致腫瘤細(xì)胞壞死。從分子水平觀察華蟾素有使H22肝癌荷瘤小鼠血漿內(nèi)cAMP含量升高，并使cAMP/cGMP比值恢復(fù)正常的作用。 ??? 華蟾素對(duì)S180肉瘤小鼠單用抑制率為35.5%，與CTX聯(lián)合應(yīng)用或抑制率提高到71%，療效優(yōu)于CTX單獨(dú)用藥，表明華蟾素與CTX聯(lián)合應(yīng)用具有協(xié)同作用，臨床 資料也表明華蟾素與5-Fu、CTX、MTX、VCR聯(lián)合應(yīng)用具有協(xié)同作用，化療與華蟾素聯(lián)合應(yīng)用的療效比單獨(dú)用藥治療有所提高，并能減輕放療輻射與化療的毒副 作用。 2.免疫促進(jìn)作用 ??? 華蟾素對(duì)CTX所致白細(xì)胞減少癥有防治作用，能提高小鼠淋巴細(xì)胞比率，也可提高鼠血清中l(wèi)gG、lgA、lgM的含量；試驗(yàn)資料也表明華蟾素

特別注意感染癥狀、出血傾向的發(fā)生。可能會(huì)引起嚴(yán)重的腸炎（出血性腸炎、缺血性腸炎、壞死性腸炎）與脫水。密切注意病人情況，當(dāng)發(fā)生嚴(yán)重的腹部疼痛、腹瀉及其它癥狀時(shí)，立即停藥并對(duì)癥治療。

沉淀物無妨，搖勻后口服。