亞葉酸鈣注射液

克托(去氧氟尿苷膠囊)

本品主要成分為亞葉酸鈣，其化學名稱為：N-[4-[(2-氨基-5-甲酰基-1,4,5,6,7,8-六氫-4-氧代-6－喋啶基)甲基]氨基]苯甲?；?L-谷氨酸鈣鹽五水合物。其結(jié)構(gòu)式為：分子式：C20H21CaN7O7·5H2O分子量：601.61。

去氧氟尿苷。

江蘇大紅鷹恒順藥業(yè)有限公司

北大醫(yī)藥股份有限公司

國藥準字H20020609

國藥準字H20010760

1.尿嘧啶合用，可提高氟尿嘧啶的療效，臨床上常用于結(jié)直腸癌與胃癌的治療。2.作葉酸拮抗劑（如甲氨喋呤、乙胺嘧啶或甲氧芐啶等）的解毒劑。本品臨床常用于預防甲氨喋呤過量等大劑量治療后所引起的嚴重毒性作用。3.用于口炎性腹瀉、營養(yǎng)不良、妊娠期或嬰兒期引起的巨幼細胞性。

本品用于治療胃癌、結(jié)腸癌、直腸癌、乳腺癌、宮頸癌、膀胱癌。

1?用于5-Fu合用增效，每次20~500mg/m2，靜滴，每日1次，連用5天?？捎蒙睇}水或葡萄糖注射液稀釋配成輸注液，配制后的輸注液pH不得少于6.5。輸注液須新鮮配制。 2?作為甲氨喋呤的<解救>療法，本品劑量最好根據(jù)血藥濃度測定。一般采用的劑量為按體表面積9mg~15mg/m2，肌注或靜注，每6小時1次，共用12次；作為乙胺嘧啶或甲氧芐啶等的解毒劑，每次劑量為肌注9mg~15mg，視中毒情況而定。

口服,一天總量0.8-1.2g（4-6粒）,分3-4次,并根據(jù)年齡﹑癥狀可適當增減,或遵醫(yī)囑,與其他抗腫瘤藥物一起使用時,請遵醫(yī)囑。

惡性貧血或維生素B12缺乏所引起的巨幼紅細胞性貧血。

1.對本品有過敏史的患者。 2.孕婦及哺乳期婦女。 3.正在接受索立夫定（Sorivudine）治療患者。

本品為四氫葉酸的甲酰衍生物，主要用于高劑量甲氨喋呤等葉酸拮抗劑的解救。甲氨喋呤的主要作用是與二氫葉酸還原酶結(jié)合，阻斷二氫葉酸轉(zhuǎn)變?yōu)樗臍淙~酸從而抑制DNA的合成。本品進入體內(nèi)后，通過四氫葉酸還原酶轉(zhuǎn)變?yōu)樗臍淙~酸，能有效地對抗甲氨喋呤引起的毒性反應，但對已存在的甲氨喋呤神經(jīng)毒性則無明顯作用。

1.在常用劑量下，本品耐受性好，但有時也可能出現(xiàn)以下不良反應: 2.消化系統(tǒng):腹瀉﹑惡心﹑嘔吐﹑食欲不振，偶有口干﹑唇炎﹑腹痛﹑腹脹﹑便秘﹑胃炎﹑麻痹性腸梗阻，罕見胃腸道出血﹑胃潰瘍﹑舌炎等。 3.血液:可出現(xiàn)白血球減少﹑血紅蛋白降低，偶爾出現(xiàn)血小板減少﹑貧血等癥狀。。.肝臟:偶爾GOT﹑GPT﹑ALP﹑BIL等升高。 4.腎臟:偶見BUN上升﹑血尿﹑蛋白尿﹑尿頻等癥狀。 5.精神神經(jīng)系統(tǒng):偶爾出現(xiàn)倦怠感﹑頭暈﹑頭痛﹑嗜睡﹑耳鳴﹑腳步不穩(wěn)﹑定向障礙，嗅覺倒錯，口齒不清，味覺減弱等癥狀，尚有類似化合物（卡莫夫等）引起腦白質(zhì)癥的報道。 6.皮膚:偶爾出現(xiàn)色素沉著﹑瘙癢感﹑毛發(fā)脫落，罕見指﹑趾甲異常和皮炎等。 7.循環(huán)系統(tǒng):罕見胸部壓迫感﹑心悸﹑心電圖異常（ST段異常）等癥狀。 8.過敏癥:偶爾有出現(xiàn)皮疹，罕見光過敏﹑濕疹﹑蕁麻疹等過敏癥狀。 9.其他:有時出現(xiàn)發(fā)熱﹑咽喉部不適感﹑眼睛疲勞等癥狀。

1.當患者有下列情況者，本品應謹慎用于甲氨喋呤的；解救；治療：酸性尿（pH；7）、腹水、失水、胃腸道梗阻、胸腔滲液或腎功能障礙。有上述情況時，甲氨喋呤毒性較顯著，且不易從體內(nèi)排出；病況急需者，本品劑量要加大。 2.接受大劑量甲氨喋呤而用本品；解救；者應進行下列各種實驗監(jiān)察：1）治療前觀察肌酐廓清試驗；2）甲氨喋呤大劑量后每12～24小時測定血漿或血清甲氨喋呤濃度，以調(diào)整本品劑量；當甲氨喋呤濃度低于5&prime；10-8mol/L時，可以停止實驗室監(jiān)察；3）甲氨喋呤治療前及以

1.對以下患者慎重用藥: (1)骨髓機能抑制的患者。 (2)肝功能障礙的患者。 (3)腎功能障礙的患者。 (4)并發(fā)感染的患者。 (5)心臟疾患者或有既往史的患者。 (6)水痘患者（有可能導致致命性的全身障礙）。 (7)兒童。 (8)消化道潰瘍或出血的患者。 2.一般注意事項: (1)可能會引起骨髓機能抑制等嚴重副作用,因此需多次進行臨床檢查（血液﹑肝﹑腎功能檢查）,充分觀察患者的狀態(tài),發(fā)現(xiàn)異常時減量﹑停藥并給予適當處理。 (2)可能會引起嚴重的腸炎（出血性腸炎﹑缺血性腸炎,壞死性腸炎）和脫水,密切注意病人的狀況。當發(fā)生嚴重的腹部疼痛,腹瀉和其它癥狀時,立即停藥并對癥治療,當發(fā)生脫水時,應當采取適當?shù)闹委?如補液治療。 (3)充分注意感染癥狀﹑出血傾向的發(fā)生及惡化。 (4)兒童用藥時,要特別注意副作用的發(fā)生,慎重用藥。 (5)兒童以及生育年齡患者用藥時,需考慮對性腺的影響。 3.其他: (1)有報導在國外靜脈用藥時,引起胸痛,心電圖異常（ST段升高﹑T波倒置等）現(xiàn)象。 (2)有報導對狗大量（10mg/kg以上）經(jīng)口投入去氧氟尿苷時,腦實質(zhì)內(nèi)出現(xiàn)異常病變,腦脊髓出現(xiàn)小出血灶。