注射用奈達(dá)鉑

醋酸潑尼松龍片

主要成份為奈達(dá)鉑。

本品主要成分及其化學(xué)名：本品主要成分為醋酸潑尼松龍。其化學(xué)名為：11β,17α,21-三羥基孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮-21-醋酸酯。其結(jié)構(gòu)式為：分子式：C23H30O6分子量：402.49。

吉林恒金藥業(yè)股份有限公司

上海信誼藥廠有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20051481

國(guó)藥準(zhǔn)字H31020771

主要用于頭頸部癌，小細(xì)胞肺癌，非小細(xì)胞肺癌，食管癌等實(shí)體瘤。

用于過(guò)敏性與自身免疫性炎癥疾病，膠原性疾病。如風(fēng)濕病、類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、紅斑狼瘡、嚴(yán)重支氣管哮喘、腎病綜合癥、血小板減少性紫癜、粒細(xì)胞減少癥、急性淋巴性白血病、各種腎上腺皮質(zhì)功能不足癥、剝脫性皮炎、無(wú)皰瘡神經(jīng)性皮炎、類(lèi)濕疹等。

臨用前，用生理鹽水溶解后，再稀釋至500ml，靜脈滴注，滴注時(shí)間不應(yīng)少于1小時(shí)，滴完后需繼續(xù)點(diǎn)滴輸液1000ml以上。推薦劑量為每次給藥80-100mg/m2,每療程給藥一次，間隔3-4周后方可進(jìn)行下一療程。

口服用于治療過(guò)敏性、自身免疫性炎癥性疾病，成人開(kāi)始一日15-40mg（根據(jù)病情），需要時(shí)可用到60mg或一日05-1mg/kg,發(fā)熱患者分3次服用，體溫正常者每日晨起一次頓服。病情穩(wěn)定后逐漸減量，維持量5-10mg，視病情而定。小兒開(kāi)始用量一日1mg/kg。

以下患者禁用：1.有明顯骨髓抑制及嚴(yán)重肝、腎功能不全者。2.對(duì)其它鉑制劑及右旋糖酐過(guò)敏者。3.孕婦、可能妊娠及有嚴(yán)重并發(fā)癥的患者

對(duì)本品及甾體激素類(lèi)藥物過(guò)敏者禁用，以下疾病患者一般不宜使用，特殊情況下應(yīng)權(quán)衡利弊使用，注意病情惡化的可能：嚴(yán)重的精神病（過(guò)去或現(xiàn)在）和癲癇，活動(dòng)性消化性潰瘍病，新近胃腸吻合手術(shù)，骨折，創(chuàng)傷修復(fù)期，角膜潰瘍，腎上腺皮質(zhì)機(jī)能亢進(jìn)癥，高血壓，糖尿病，孕婦，抗菌藥物不能控制的感染如水痘、麻疹、霉菌感染、較重的骨質(zhì)疏松癥等。

兒童注意事項(xiàng)： 兒童使用本品的安全性尚未確立。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 1.動(dòng)物試驗(yàn)中觀察到本品有致畸和引起胎兒死亡的作用，因此孕婦及可能妊娠的患者禁用本品。 2.有報(bào)道類(lèi)似藥物順鉑可通過(guò)乳汁分泌，因此哺乳期婦女用藥時(shí)應(yīng)終止授乳。 老人注意事項(xiàng)： 1.本品主要經(jīng)腎臟排泄，由于一般老年人腎功能減退，排泄延遲，因此應(yīng)注意觀察出現(xiàn)骨髓抑制的可能性。 2.建議老年患者初次用藥劑量為80mg/m2。

兒童注意事項(xiàng)： 小兒如長(zhǎng)期使用腎上腺皮質(zhì)激素，須十分慎重。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 1.妊娠期用藥：糖皮質(zhì)激素可通過(guò)胎盤(pán)。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)研究證實(shí)孕期給藥可增加胚胎腭裂，胎盤(pán)功能不全、自發(fā)性流產(chǎn)和子宮內(nèi)生長(zhǎng)發(fā)育遲緩的發(fā)生率。人類(lèi)使用藥理劑量的糖皮質(zhì)激素可增加胎盤(pán)功能不全、新生兒體重減少或死胎的發(fā)生率。2.哺乳期用藥：由于糖皮質(zhì)激素可由乳汁中排泄，對(duì)嬰兒造成不良影響，如生長(zhǎng)受抑制、腎上腺皮質(zhì)功能抑制等。孕婦及哺乳期婦女在權(quán)衡利弊情況下，盡可能避免使用。 老人注意事項(xiàng)： 老年患者用糖皮質(zhì)激素易發(fā)生高血壓、糖尿病。老年患者尤其是更年期后的女性應(yīng)用糖皮質(zhì)激素易加重骨質(zhì)疏松。

奈達(dá)鉑為順鉑類(lèi)似物。本品進(jìn)入細(xì)胞后，甘醇酸脂配基上的醇性氧與鉑之間的鍵斷裂，水與鉑結(jié)合，導(dǎo)致離子型物質(zhì)（活性物質(zhì)或水合物）的形成，斷裂的甘醇酸脂配基變得不穩(wěn)定并被釋放，產(chǎn)生多種離子型物質(zhì)并與DNA結(jié)合。本品以與順鉑相同的方式與DNA結(jié)合，并抑制DNA復(fù)制，從而產(chǎn)生抗腫瘤活性。另外，已經(jīng)證實(shí)本品在與DNA反應(yīng)時(shí)，所結(jié)合的堿基位點(diǎn)與順鉑相同。毒理研究：重復(fù)給藥毒性：本品大鼠每周2次共一個(gè)月、每天一次連續(xù)1個(gè)月，每周一次共6個(gè)月及狗每周一次共6周靜脈注射給藥的毒理研究結(jié)果顯示，其毒性與順鉑類(lèi)似，主要毒性靶器官為血液（紅細(xì)胞、血小板下降）、腎臟、胰腺。遺傳毒性：本品Ames試驗(yàn)陽(yáng)性，體外（人淋巴細(xì)胞）及體內(nèi)（小鼠骨髓細(xì)胞）染色體畸變?cè)囼?yàn)結(jié)果顯示本品可引起染色體畸變率明顯增高。生殖毒性：家兔器官形成期靜脈注射本品劑量為500μg/kg時(shí)有致畸性，對(duì)胎仔的無(wú)影響劑量為250μg/kg。大鼠給藥劑量達(dá)540μg/kg時(shí)，可引起胎鼠骨化延遲，但對(duì)其外形、骨骼系統(tǒng)、發(fā)育等功能無(wú)明顯影響。

本品為腎上腺皮質(zhì)激素類(lèi)藥物。具有抗炎、抗過(guò)敏和抑制免疫等多種藥理作用。 1抗炎作用：糖皮質(zhì)激素減輕和防止組織對(duì)炎癥的反應(yīng)，從而減輕炎癥的表現(xiàn)。 2免疫抑制作用：防止或抑制細(xì)胞中介的免疫反應(yīng)，延遲性的過(guò)敏反應(yīng)，并減輕原發(fā)免疫反應(yīng)的擴(kuò)展。 3抗毒、抗休克作用：糖皮質(zhì)激素能對(duì)抗細(xì)菌內(nèi)毒素對(duì)機(jī)體的刺激反應(yīng)，減輕細(xì)胞損傷，發(fā)揮保護(hù)機(jī)體的作用。

1.本品應(yīng)盡可能在具有腫瘤化療經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師指導(dǎo)下使用，慎重選擇患者，應(yīng)具有應(yīng)對(duì)緊急情況的處理?xiàng)l件。2.聽(tīng)力損害、骨髓、肝、腎功能不良、合并感染和水痘患者及老年人慎用。3.本品有較強(qiáng)的骨髓抑制作用，并可能引起肝、腎功能異常。應(yīng)用本品過(guò)程中應(yīng)定期經(jīng)常檢查血液、肝、腎功能并密切注意患者的全身情況，若發(fā)現(xiàn)異常應(yīng)停藥并適當(dāng)處置。對(duì)骨髓功能低下及腎功能不全及應(yīng)用過(guò)順鉑者，應(yīng)適當(dāng)降低初次給藥劑量；本品長(zhǎng)期給藥時(shí)，毒副反應(yīng)有增加的趨勢(shì)，并有可能引起延遲性不良反應(yīng)，應(yīng)密切觀察。4.注意出血傾向及感染性疾病的發(fā)生或加重。5.本品主要由腎臟排泄，應(yīng)用本品過(guò)程中須確保充分的尿量以減少尿中藥物對(duì)腎小管的毒性損傷。必要時(shí)適當(dāng)輸液及使用甘露醇、速尿等利尿劑。由于有報(bào)道應(yīng)用速尿等利尿劑時(shí)，會(huì)加重腎功能障礙，聽(tīng)覺(jué)障礙，所以應(yīng)進(jìn)行輸液等以補(bǔ)充水分。另外，飲水困難或伴有惡心、嘔心、食欲不振、腹瀉等的患者應(yīng)特別注意。6.對(duì)惡心、嘔吐、食欲不振等消化道不良反應(yīng)應(yīng)注意觀察，并進(jìn)行適當(dāng)?shù)奶幚怼?.合用其它抗惡性腫瘤藥物（氮芥類(lèi)、代謝拮抗類(lèi)、生物堿、抗生素等）及放療可能使骨髓抑制加重。8.育齡患者應(yīng)考慮本品對(duì)性腺的影響。9.本品只作靜脈滴注，應(yīng)避免漏于血管外。10.本品配制時(shí)，不可與其它抗腫瘤藥混合滴注，也不宜使用氨基酸輸液、pH5以下的酸性輸液（如電解質(zhì)補(bǔ)液、5%葡萄糖輸液或葡萄糖氯化鈉輸液等）。11.本品忌與含鋁器皿接觸。本品在存放及滴注時(shí)應(yīng)避免直接日光照射。12.本品在國(guó)外的臨床試驗(yàn)中（共632例），突然死亡2例及因阿-斯綜合癥（Adams-StokesSyndrome，心臟傳導(dǎo)阻滯引起的腦缺氧綜合癥）死亡1例。突然死亡的1例患者死于因高血壓而引起心功能不全；另1例患者死于既往心肌梗塞所引起的冠脈梗塞，或者由于腦部轉(zhuǎn)移引起的出血。阿-斯綜合癥發(fā)作的1例，給藥前可見(jiàn)心電圖ST段降低，懷疑由于應(yīng)用本品而引起的食欲不振、貧血是此次發(fā)作的誘因，但進(jìn)行尸檢沒(méi)有異常發(fā)現(xiàn)，不能表明本品與此相關(guān)。

1.誘發(fā)感染：在激素作用下，原來(lái)已被控制的感染可活動(dòng)起來(lái)，最常見(jiàn)者為結(jié)核感染復(fù)發(fā)。在某些感染時(shí)應(yīng)用激素可減輕組織的破壞、減少滲出、減輕感染中毒癥狀，但必須同時(shí)用有效的抗生素治療、密切觀察病情變化，在短期用藥后，即應(yīng)迅速減量、停藥。 2.對(duì)診斷的干擾： （1）糖皮質(zhì)激素可使血糖、血膽固醇和血脂肪酸、血鈉水平升高、使血鈣、血鉀下降。 （2）對(duì)外周血象的影響為淋巴細(xì)胞、真核細(xì)胞及嗜酸、嗜堿細(xì)胞數(shù)下降，多核白細(xì)胞和血小板增加，后者也可下降。 （3）長(zhǎng)期大劑量服用糖皮質(zhì)激素可使皮膚試驗(yàn)結(jié)果呈假陰性，如結(jié)核菌素試驗(yàn)、