注射用門冬酰胺酶

氟尿嘧啶植入劑

化學(xué)名稱:5-氟-2,4（1H,3H）-嘧啶二酮 化學(xué)結(jié)構(gòu)式: 分子式:C4H3FN2O2 分子量:130.08

濟南維爾康生化制藥有限公司

蕪湖先聲中人藥業(yè)有限公司

國藥準字H37022254

國藥準字H20030345

對急性淋巴細胞白血病的緩解率可達50%以上。對急性粒細胞性白血病及急性單核細胞白血病、惡性淋巴瘤也有一定療效。常與長春堿、潑尼松、阿糖胞苷、巰嘌呤、甲氨蝶呤等合用，以提高療效和減少耐藥性的發(fā)生。長春新堿應(yīng)在天門冬酰胺酶之前給藥，如先給本品就會損害肝對長春新堿的清除。臨床尚可利用本品的兔疫抑制作用治療皮肌炎。

主要用于食管癌、結(jié)、直腸癌、胃癌等。

一般靜注或靜滴，每次40～200U/kg，每日或隔日1次，根據(jù)耐受程度逐漸增至1000U/kg。靜注以20～40m1生理鹽水稀釋，靜滴以5%葡萄糖溶液500ml稀釋，10～20次為一程。肌注：劑量同靜注，用5～10ml生理鹽水溶解。當(dāng)與潑尼松和長春新堿聯(lián)合應(yīng)用治療兒童急性淋性白血病時，可每日靜滴1000U/kg，在使用潑尼松和長春新堿后給予，即從治療后的第22天開始，連續(xù)10d。如先于上述藥物給予或同時給予，會增強不良反應(yīng)。肌注：在與潑尼松和長春新堿聯(lián)合用藥時，每次6000U/㎡從第4天始每3d給予1次，共9次劑量。?

（1）老年晚期癌癥病人的姑息性化療:按體表面積一次皮下植入0.2g/m2，每10天一次，連用兩次有休息10天為一療程或尊醫(yī)囑。 （2）聯(lián)合化療:每次按體表面積0.5g/m2植藥，每三周重復(fù)，二至4次為一療程或遵醫(yī)囑。 （3）體表腫瘤或手術(shù)中植藥:一次0.2~0.5g/m2，或遵醫(yī)囑。 用法: 皮下給藥 （1）患者雙上臂內(nèi)側(cè)，外側(cè)，雙下腹部腹壁等可植藥部位作為藥區(qū)域（見圖1a，1b），植藥區(qū)應(yīng)無急、慢性皮膚疾病，結(jié)節(jié)狀把橫。 （2）植藥部位常規(guī)消毒后，用0.5%利多卡因在植藥區(qū)域皮下做輻射狀組織浸潤麻醉，浸潤范圍視植藥區(qū)域大小而定。 （3）局麻后持專用植藥針沿深筋膜與肌肉之間（見圖2）緩慢進針，穿刺3~5cm后，將植藥針后退1cm，植入本品藥20mg（一管裝藥量）；植藥針再后退1cm植入第二個20mng，一個植藥通道不得超過80mg。 （4）完成第一植藥通道植藥后，呈輻射狀進行第二植藥通道穿刺（見圖3），植藥程序同（3）。 （5）一個植藥區(qū)域呈輻射狀分布植藥通道5~6個。每一植藥區(qū)域植藥總量腹部不超過0.46g，上臂不超過0.3g。 （6）植藥完畢后，穿刺點用75%酒精棉球壓迫1~2分鐘，用創(chuàng)可貼保護創(chuàng)面。

懷孕及哺乳期婦女。

對本品成份過敏者，伴發(fā)水痘或帶狀皰疹者，骨髓抑制者及妊娠婦女禁用。

兒童注意事項： 未進行該項試驗且無可靠參考文獻。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦禁用。由于本片潛在的致突變、致畸或致癌性和可能在嬰兒中出現(xiàn)毒副反應(yīng)，因此在應(yīng)用本品期間不允許哺乳。

某些腫瘤細胞（如淋性白其病細胞）缺乏門冬酰胺合成酶，因此不能自身合成生長必需的門冬酰胺，必須依賴宿主供給。本品能將門冬酰胺催化分解成門冬氨酸和氨，故能使這些腫瘤細胞缺乏門冬酰胺，從而干擾其蛋白質(zhì)合成，起抑制細胞生長作用。本品可能對G1期細胞具特異性。最初認為有無門冬酰胺合成酶是正常細胞和腫瘤細胞間特有的生化差別。但目前發(fā)現(xiàn)多種正常細胞對門冬酰胺酶也是敏感的。此外，人白血病細胞中亦有含有門冬酰胺合成酶的細胞株，能較快地產(chǎn)生耐藥性，因此，本品用于腫瘤治療時，不宜單獨使用，亦不宜作維持治療用，而應(yīng)該與其他抗癌藥聯(lián)合應(yīng)用。

藥理作用氟尿嘧啶為抗代謝類抗腫瘤藥。主要作用于細胞增殖周期的S期，對其他期的細胞也有滅殺作用。本品需轉(zhuǎn)化為5-氟尿嘧啶核苷酸而發(fā)揮抗腫瘤活性。其作用機理是通過抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶而抑制DNA的合成。另外本品對RNA的合成也有一定抑制作用。 毒理研究未進行該項試驗且無可靠參考文獻。

肝腎疾病患者、骨髓機能抑制者、合并感染者和水痘患者慎用。

1.每一植藥點植藥劑量不超過150mg； 2.植藥點距吻合口應(yīng)在2-3cm以上； 3.各點間距不小于2cm。