洛莫司汀膠囊

醋酸甲羥孕酮分散片

主要成分：洛莫司汀。 分子式：C9H16ClN3O2 分子量：233.7

本品主要成份及其化學名稱為：本品主要成份為醋酸甲羥孕酮。其化學名為：6α-甲基-17α-羥基孕甾-4-烯-3,20-二酮醋酸酯。其分子式：C24H34O4，分子量：386.53。

吉林省輝南輝發(fā)制藥股份有限公司

北京嘉德制藥有限公司

國藥準字H22026586

國藥準字H19991394

本品脂溶性強，可通過血腦屏障，進入腦脊液，常用于腦部原發(fā)腫瘤（如成膠質(zhì)細胞瘤）及繼發(fā)性腫瘤；治療實體瘤，如聯(lián)合用藥治療胃癌、直腸癌及支氣管肺癌、惡性淋巴瘤等。

用于不能手術(shù)、復發(fā)性或轉(zhuǎn)移性激素依賴性腫瘤的姑息治療或輔助治療，如子宮內(nèi)膜癌、腎癌、乳腺癌等。

100～130mg/m2,頓服,每6～8周一次,3次為一療程.

本品服用須經(jīng)醫(yī)囑。子宮內(nèi)膜癌及腎癌：每日0.2～0.4g；乳癌：每日0.4～0.8g，甚至每日高達1g，性激素療法至少需要治療8至10周才有反應。各種癌癥病人惡液質(zhì)及疼痛的姑息治療：每日0.5～1g。對各種癌癥化療時保護骨髓作用：每日0.5～1g（由化療前一周至一個療程后一周）。

有肝功能損害、白細胞低于4×109/L、血小板低于80×109/L者禁用，合并感染時應先治療感染。

對醋酸甲羥孕酮及本品其他任何成分過敏者，各種血栓栓塞性疾病（血栓性靜脈炎、肺栓塞等），嚴重肝功能損害，因腫瘤骨轉(zhuǎn)移產(chǎn)生的高鈣血癥，月經(jīng)過多，妊娠或哺乳期婦女禁用。

妊娠與哺乳期注意事項： 孕酮類藥物對胎兒有潛在性傷害，因此，妊娠期間不推薦使用本品。哺乳期婦女用藥期間應停止哺乳。即將服用本品的育齡婦女應避免妊娠。妊娠或哺乳期婦女禁用。

本品為細胞周期非特異性藥,對處于G2-S邊界,或S早期的細胞最敏感,對G2期亦有抑制作用.動物實驗表明其與BCNU機理相似.本品進入人體后,其分子從氨甲酰胺鍵處斷裂為兩部分:一為氯乙胺部分,將氯解離,形成乙烯碳正離子,發(fā)揮烴化作用,致使DNA鏈斷裂,RNA及蛋白質(zhì)受到烴化,這些主要與抗瘤作用有關(guān)；另一為氨甲?；糠肿?yōu)楫惽杷狨?或再轉(zhuǎn)化為氨甲酸,以發(fā)揮氨甲?；饔?主要與蛋白質(zhì),特別是與其中的賴氨酸末端氨基等反應.據(jù)認為這主要與骨髓毒性作用有關(guān),氨甲?；饔眠€可破壞一些酶蛋白,使DNA受烴化破壞后較難于修復,有助于抗癌作用.本品雖具烷化劑作用.但與一般烷化劑無交叉耐藥性,與長春新堿、甲基芐肼及抗代謝藥物亦無交叉耐藥性.對小鼠和兔子的試驗表明該藥物有致癌性.

動物試驗表明本品對移植性腫瘤，如乳腺癌瘤株等有一定的抑制作用。其抗腫瘤作用與其孕激素活性有關(guān)。長期或超劑量服用可產(chǎn)生相應的激素類藥物的癥狀。

1.因可引起突變和畸變，孕婦及哺乳期婦女應禁用。 2.對診斷的干擾:本品可引起肝功能一時性異常。 3.下列情況慎用:骨髓抑制、感染、腎功能不全、經(jīng)過放射治療或抗癌藥治療的患者或有白細胞低下史者。 4.用藥期間應注意隨訪檢查血常規(guī)及血小板、血尿素氮、血尿酸、肌酐清除率、血膽紅素、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶等。 5.病人宜睡前與止吐藥、安眠藥共服，用藥當天不能飲酒。 6.治療前和治療中應檢查肺功能。

1.本藥須在有經(jīng)驗的臨床醫(yī)師指導下使用，一旦出現(xiàn)因該藥增強凝血機制而致血栓栓塞癥狀如偏頭痛、視力減退、復視等情況應立即停藥。 2.在連續(xù)大劑量MPA治療時，應注意有無高血壓、水鈉潴留、高血鈣癥侯等，如出現(xiàn)這些癥狀應調(diào)整用藥。 3.本品可能會引起一定程度體液滯留?；加邪d癇、偏頭痛、氣喘、心臟功能不全或腎臟功能不全者，使用本品時應謹慎觀察。 4.有抑郁病史的病人需仔細觀察，抑郁復發(fā)病情嚴重者需停止用藥。某些病人使用孕激素時，對葡萄糖耐受性降低，因此糖尿病患者應慎用。