替加氟片

唑來(lái)膦酸注射液

本品化學(xué)名稱為：1-(四氫-2-呋喃基)-5-氟-2，4(1H，3H)-嘧啶二酮。其結(jié)構(gòu)式為：分子式：C8H9FN2O3分子量：200.17。

唑來(lái)膦酸

北京三九藥業(yè)有限公司

成都天臺(tái)山制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H11022483

國(guó)藥準(zhǔn)字H20060617

主要治療消化道腫瘤，對(duì)胃癌、結(jié)腸癌、直腸癌有一定療效。也可用于治療乳腺癌、支氣管肺癌和肝癌等。還可用于膀胱癌、前列腺癌、腎癌等。

惡性腫瘤溶骨性骨轉(zhuǎn)移引起的骨痛，惡性腫瘤引起的高鈣血癥。

成人口服，每日16—24片，分3—4次服用，總量600—1000片為一療程。

靜脈滴注。成人每次4mg，用100ml0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液稀釋后靜脈滴注，滴注時(shí)間不少于15分鐘。每3-4周給藥一次或遵醫(yī)囑。

對(duì)本品過(guò)敏者禁用。

1對(duì)本品或其他雙膦酸類藥物過(guò)敏的患者禁用；2嚴(yán)重腎功能不全者不推薦使用；3孕婦及哺乳期婦女禁用。

本品為氟尿嘧啶的衍生物，在體內(nèi)經(jīng)肝臟活化逐漸轉(zhuǎn)變?yōu)榉蜞奏ざ鹂鼓[瘤作用。能干擾和阻斷DNA、RNA及蛋白質(zhì)合成，主要作用于S期，是抗嘧啶類的細(xì)胞周期特異性藥物，其作用機(jī)理、療效及抗瘤譜與氟尿嘧啶相似，但作用持久，吸收良好，毒性較低?；熤笖?shù)為氟尿嘧啶的2倍，毒性僅為氟尿嘧啶的1/4～1/7。慢性毒性實(shí)驗(yàn)中未見(jiàn)到嚴(yán)重的骨髓抑制，對(duì)免疫的影響較輕微。

藥理作用唑來(lái)膦酸的藥理作用主要是抑制骨吸收，其作用機(jī)制尚不完全清楚，可能與多方面作用有關(guān)。唑來(lái)膦酸在體外可抑制破骨細(xì)胞活動(dòng)，誘導(dǎo)破骨細(xì)胞調(diào)亡，還可通過(guò)與骨的結(jié)合阻斷破骨細(xì)胞對(duì)礦化骨和軟骨的吸收。唑來(lái)膦酸還可以抑制由腫瘤釋放的多種刺激因子引起的破骨細(xì)胞活動(dòng)增強(qiáng)和骨鈣釋放。毒理研究遺傳毒性：本品Ames細(xì)菌回復(fù)突變?cè)囼?yàn)、中國(guó)倉(cāng)鼠卵巢細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)、中國(guó)倉(cāng)鼠基因突變?cè)囼?yàn)和大鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。生殖毒性：雌性大鼠從交配前15天至懷孕期結(jié)束皮下注射

1.用藥期間定期檢查白細(xì)胞、血小板計(jì)數(shù)，若出現(xiàn)骨髓抑制，輕者對(duì)癥處理，重者需減量，必要時(shí)停藥。一般停藥2～3周即可恢復(fù)。2.輕度胃腸道反應(yīng)可不必停藥，給予對(duì)癥處理，嚴(yán)重者需減量或停藥，餐后服用可以減輕胃腸道反應(yīng)。3.有肝腎功能障礙的病人使用時(shí)應(yīng)慎重，酌情減量。

1.首次使用本品時(shí)應(yīng)密切監(jiān)測(cè)血清中鈣、磷、鎂以及血清肌酸酐的水平，如出現(xiàn)血清中鈣、磷和鎂的含量過(guò)低，應(yīng)給予必要的補(bǔ)充治療；2.伴有惡性高鈣血癥患者給予本品前應(yīng)充分補(bǔ)水，利尿劑與本品合用時(shí)只能在充分補(bǔ)水后使用，本品與具有腎毒性的藥物合用時(shí)應(yīng)慎重；3.接受本品治療時(shí)，如出現(xiàn)腎功能惡化，應(yīng)停藥至腎功能恢復(fù)至基線水平；4.對(duì)阿司匹林過(guò)敏的哮喘患者應(yīng)慎用本品。