高三尖杉酯堿注射液

硫鳥(niǎo)嘌呤片

高三尖杉酯堿

本品化學(xué)名稱為:2-氨基嘌呤-6(H)硫酮.結(jié)構(gòu)式:分子式:C5H5N5S分子量:167.19

四川升和藥業(yè)股份有限公司

上海東海制藥股份有限公司東海制藥廠

國(guó)藥準(zhǔn)字H20055809

國(guó)藥準(zhǔn)字H31022237

適用于各型急性非淋巴細(xì)胞白血病，對(duì)骨髓增生異常綜合征（MDS），慢性粒細(xì)胞性白血病及真性紅細(xì)胞增多癥等亦有一定療效。

1.急性淋巴細(xì)胞白血病及急性非淋巴白血病的誘導(dǎo)緩解期及繼續(xù)治療期。2.慢性粒細(xì)胞白血病的慢性期及急變期。

1，成人常用量：靜脈滴注，每日1～4mg，加5％葡萄糖注射液250～500ml，緩慢滴入3小時(shí)以上，以4～6日為一療程，間歇1～2周再重復(fù)用藥。2，小兒常用量：靜脈滴注，每日按體重0.05～0.1mg/kg，以4～6日為一療程。

成人常用量，口服，開(kāi)始時(shí)每日2mg／kg或100mg／m2，一日一次或分次服用，如4周后臨床未改進(jìn)，白細(xì)胞未見(jiàn)抑制，可慎將每日劑量增至3mg／kg。維持量按每日2mg～3mg／kg或100mg／m2，一次或分次口服。聯(lián)合化療中75～200mg／m2一次或分次服，連用5～7日。

為避免胎兒死亡及先天畸形的發(fā)生，孕婦及哺乳期婦女慎用。

已知對(duì)本品高度過(guò)敏的患者禁用

妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 　　為避免胎兒死亡及先天畸形的發(fā)生，孕婦及哺乳期婦女慎用。

本品是從三尖杉屬植物提出有抗癌作用的生物酯堿，能抑制真核細(xì)胞蛋白質(zhì)的合成，使多聚核糖體解聚，干擾蛋白核體糖功能。本品對(duì)細(xì)胞內(nèi)DNA的合成亦有抑制作用。有體外實(shí)驗(yàn)顯示，本品對(duì)G1、G2期細(xì)胞殺傷作用最強(qiáng)，而對(duì)S期細(xì)胞作用較小。本品與阿糖胞苷、巰嘌呤等無(wú)交叉耐藥性。

屬于抑制嘌呤合成途徑的常用嘌呤代謝拮抗藥物，是細(xì)胞周期特異性藥物，對(duì)處于S期細(xì)胞最敏感，除能抑制細(xì)胞DNA的合成外，對(duì)RNA的合成亦有輕度抑制作用。本品是鳥(niǎo)嘌呤的類似物，在人體內(nèi)必需由磷酸核糖轉(zhuǎn)移酶轉(zhuǎn)為6－TG核糖核苷酸方具活性，本品的作用環(huán)節(jié)與巰嘌呤相似，此外，6－TG核糖核苷酸通過(guò)對(duì)鳥(niǎo)苷酸激酶的抑制作用，可阻止一磷酸鳥(niǎo)苷（GMP）磷酸化為二磷酸鳥(niǎo)苷（GPD）。本品經(jīng)代謝為脫氧核糖三磷酸后，能摻入DNA，因而進(jìn)一步抑制核酸的生物合成，巰嘌呤無(wú)此作用。本品與巰嘌呤有效交叉耐藥，而與阿糖胞苷等藥物合用，可提高療效。

1、白血病時(shí)有大量白血病細(xì)胞破壞，采用本品時(shí)破壞會(huì)更增多，血液及尿中尿酸濃度可能增高?！?、心血管疾?。涸行穆墒С＜案黝惼髻|(zhì)性心血管疾病患者應(yīng)慎用或不用本品。對(duì)嚴(yán)重或頻發(fā)的心律失常及器質(zhì)性心血管疾病患者則不宜選用本品。3、下列情況也應(yīng)慎用：骨髓功能顯著抑制或血象呈嚴(yán)重粒細(xì)胞減少或血小板減少肝功能或腎功能損害，有痛風(fēng)或尿酸鹽腎結(jié)石病史患者。4、用藥期間應(yīng)密切觀察下列各項(xiàng)：（1）周圍血象，每周應(yīng)檢查白細(xì)胞計(jì)數(shù)及分類、血小板、血紅蛋白量l～2次，如血細(xì)胞在短期內(nèi)有急驟下降現(xiàn)象者，則應(yīng)每日觀察血象；（2）肝腎功能；（3）心臟體征及心電圖檢查。

1骨髓已有顯著的抑制(血象表現(xiàn)有白細(xì)胞減少或血小板顯著降低)。并出現(xiàn)相應(yīng)嚴(yán)重的感染或明顯的出血現(xiàn)象者，有肝、腎功能損害，膽道疾患者，有痛風(fēng)病史，尿酸鹽結(jié)石病史者，4～6周內(nèi)已接受過(guò)細(xì)胞毒藥物或放射治療者均應(yīng)慎用。 2用藥期間應(yīng)注意定期(每周)檢查周圍血象，檢查肝功能，包括總膽紅素，直接膽紅素等，其它包括血尿素氮，血尿酸，肌酐清除率等。 3服用本品時(shí)，應(yīng)適當(dāng)增加水的攝入量，并使尿液保持堿性，或同時(shí)服用別嘌呤醇以防止患者血清尿酸含量的增高及尿酸性腎病的形成。 4本品可有遲緩的作用，因此在療程中首次出現(xiàn)血細(xì)胞減少癥，特別是粒細(xì)胞減少癥、血小板減少癥、黃疸、出血或出血傾向時(shí)，即應(yīng)迅速停藥，當(dāng)各實(shí)驗(yàn)值恢復(fù)后，可以小劑量開(kāi)始服用。