注射用鹽酸表柔比星

替加氟片

表阿霉素。

主要成分為替加氟。化學(xué)名：1-(四氫-2-呋喃基)-5-氟-2，4(1H，3H)-嘧啶二酮分子量：C8H9FN2O3

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國藥準(zhǔn)字H20000496

國藥準(zhǔn)字H22022678

主要用于各種急性白血病和惡性淋巴瘤、乳腺癌、支氣管肺癌、卵巢癌、腎母細(xì)胞瘤、軟組織肉瘤、膀胱癌、睪丸癌、前列腺癌、胃癌、肝癌（包括原發(fā)性肝細(xì)胞癌和轉(zhuǎn)移性癌）以及甲狀腺髓樣癌等多種實體瘤。主要用于各種類型的急性白血病、惡性淋巴瘤（包括霍奇金淋巴瘤）、乳腺癌、支氣管肺癌、卵巢癌、腎母細(xì)胞癌、軟組織肉瘤、膀胱癌、睪丸癌、胃癌、甲狀腺髓樣癌和前列腺癌等，也適用于原發(fā)性和轉(zhuǎn)移性肝癌的肝動脈插管化療。對白血病、淋巴瘤和乳腺癌的療效尤為突出，對卵巢癌也很有效。

主要治療消化道腫瘤，對胃癌、結(jié)腸癌、直腸癌有一定療效。也可用于治療乳腺癌、支氣管肺癌和肝癌等。還可用于膀胱癌、前列腺癌、腎癌等。

表柔比星單獨用藥時，成人劑量為按體表面積一次60~90mg/m2，聯(lián)合化療時，每次50~60mg/m2靜脈注射。根據(jù)病人血象可間隔21天重復(fù)使用。

成人口服，每日16—24片，分3—4次服用，總量600—1000片為一療程。

1）本品在動物中有潛在的致畸變、致突變和致癌作用，但在人類則缺乏明確的證據(jù)。 2）表柔比星和柔紅霉素、阿霉素一樣，能透過胎盤。所以在妊娠初期的3個月內(nèi)禁用本品，哺乳期婦女也不宜應(yīng)用。 3）用表柔比星后有一定量的藥經(jīng)腎排泄，年邁患者或腎功能顯著減退時宜酌減劑量。 4）如出現(xiàn)下列情況禁用表柔比星；以往用過足量柔紅霉素或阿霉素（總劑量≥400500mg/平方米）或?qū)Υ硕幊蔬^敏反應(yīng)者，周圍血象白細(xì)胞低于3500或血小板低于5萬，發(fā)熱或嚴(yán)重感染，惡液質(zhì)、失水、電解質(zhì)或酸堿平衡失調(diào)、胃腸道

妊娠初期3個月以內(nèi)婦女禁用。

本品為阿霉素的主體異構(gòu)體，是阿霉素氨基糖部分中C4羥基的反式構(gòu)型，它既可直接嵌入DNA，與DNA的雙螺旋結(jié)構(gòu)形成復(fù)合物，阻斷依賴于DNA的RNA形成，又有形成超氧基自由基的動能。 本品的作用部位在氨基糖部分C4羥基上（其排泄量可達(dá)總排泄量的l/3），僅在用本藥后有此發(fā)現(xiàn)，而在用柔紅霉素和阿霉素時未曾發(fā)現(xiàn)過，這可能為表柔比星在體內(nèi)清除較快而其毒性較同劑量阿霉素為低的主要原因。

1.輕度骨髓抑制表現(xiàn)為白細(xì)胞和血小板減少.輕度胃腸道反應(yīng)以食欲減退、惡心為主。 2.個別病人可出現(xiàn)嘔吐、腹瀉和腹痛，停藥后可消失. 3.其他反應(yīng)有乏力、寒顫、發(fā)熱、頭痛、眩暈、運動失調(diào)、皮膚瘙癢、色素沉著、粘膜炎及注射部位血管疼痛等.

關(guān)于心臟毒性 1.可導(dǎo)致心肌損傷，心力衰竭。動物實驗和短期人體實驗表明，表柔比星的心臟霉性比異構(gòu)體阿霉素小。比較研究表明，表柔比星和阿霉素引起相同程度心功能減退的蓄積劑量之比為2：1。在表柔比星治療期間仍應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測心功能，以減少發(fā)生心力衰竭的危險（這種心力衰竭甚至可以在終止治療幾周后發(fā)生，并可能對相應(yīng)的藥物治療無效）； 2.對目前或既往接受縱隔、心包區(qū)合并放療的病人，表柔比星心臟毒性的潛在危險可能增加； 3.在確定表柔比星最大蓄積劑量時，與任何具有潛在心臟毒性藥物聯(lián)合用藥時應(yīng)慎重； 4.在每個療程前后都應(yīng)

1.用藥期間定期檢查白細(xì)胞、血小板計數(shù)，若出現(xiàn)骨髓抑制，輕者對癥處理，重者需減量，必要時停藥。一般停藥2～3周即可恢復(fù)。2.輕度胃腸道反應(yīng)可不必停藥，給予對癥處理，嚴(yán)重者需減量或停藥，餐后服用可以減輕胃腸道反應(yīng)。3.有肝腎功能障礙的病人使用時應(yīng)慎重，酌情減量。請仔細(xì)閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。