注射用鹽酸吉西他濱

卡莫司汀注射液

2-脫氧-2，2-鹽酸二氟脫氧胞苷

主要成分：卡莫司汀。 分子式：C5H9Cl2N3O2 分子量：214.05

江蘇豪森藥業(yè)集團有限公司

通化茂祥制藥有限公司

國藥準字H20030104

國藥準字H22023473

非小細胞肺癌，胰腺癌，膀胱癌，乳腺癌及其他實體腫瘤。

因能夠通過血腦屏障，故對腦瘤（惡性膠質(zhì)細胞瘤、腦干膠質(zhì)瘤、成神經(jīng)管細胞瘤、星形膠質(zhì)細胞瘤、室管膜瘤）、腦轉(zhuǎn)移瘤和腦膜白血病有效，對惡性淋巴瘤、多發(fā)性骨髓瘤，與其它藥物合用對惡性黑色素瘤有效。

成人推薦吉西他濱劑量為1000mg/m2靜脈滴注30分鐘，每周一次，連續(xù)三周，隨后休息一周，每四周重復一次。依據(jù)病人的毒性反應相應減少劑量。高齡患者：65歲以上的高齡患者也能很好耐受。盡管年齡對吉西他濱的清除率和半衰期有影響，但并沒有證據(jù)表明高齡患者需要調(diào)整劑量。

靜脈注射按體表面積100mg/m2，每日一次，連用2～3日；或200mg/m2，用一次，每6～8周重復。溶入5%葡萄糖或生理鹽水150ml中快速點滴。

對本藥過敏的患者禁用

既往對本藥過敏的病人，妊娠及哺乳期婦女禁用。

兒童注意事項： 未進行該項實驗且無可靠參考文獻 妊娠與哺乳期注意事項： 請見[注意事項] 老人注意事項： 65歲以上的高齡患者也能很好耐受。盡管年齡對吉西他濱的清除率和半衰期有影響，但并沒有證據(jù)表明高齡患者需要調(diào)整劑量。

本品是細胞周期特異性抗代謝類藥物，主要作用于DNA合成期的腫瘤細胞，即S期胞，在一定條件下，可以阻止G1期向S期的進展；它對各種培養(yǎng)的人及鼠腫瘤有明顯的細毒活性，其抗癌活性與抗藥的方式有關，如每天給藥會導致動物死亡，而抗癌活性很少當每3～4d給1次藥，在非致死量時，對鼠的多種腫瘤均有很好的抗癌活性。吉西他濱為一種前藥在細胞內(nèi)是脫氧胸苷激酶磷酸化的良好底物，在酶的作用下轉(zhuǎn)化成下列代物：吉西他濱一磷酸鹽（dFdCMP）、吉西他濱二磷酸鹽（dFdCDP）和吉西他濱三磷酸（dFdCTP）其中dFdCDP和dFdCTP為活性產(chǎn)物。dFdCDP抑制核糖核苷酸還原酶而減少了DNA合成的修復所需的脫氧核苷酸的量（尤其是dCTP），低水平的dCTP轉(zhuǎn)脫氧苷激酶正常的負反饋抑制，導致dFdCTP更多的積聚。同時dFdCDP抑制dCT誘導的脫氧胞氨酶對dFdCMP的脫氨作用，且dFdCTP直接抑制脫氧胞苷脫酶，從而使多dFdCMP轉(zhuǎn)化成活性代謝物dFdCMP的脫氨作用，且dFdCTP直接抑制脫氧胞苷脫酶，從而使更多的dFdCMP轉(zhuǎn)化成活性代謝物dFdCDP，dFd-CTP而dFdCTP則與dCTP爭結(jié)合進入DNA鏈，插入至DNA鏈中脫氧胞苷的位點，并允許鳥苷與其配對,吉西他濱子子就被此鳥苷掩蔽使其免受核糖核酸外切酶的移除修復，然后DNA鏈合成停止，進而DNA斷裂、細胞死亡。

本品及其代謝物可通過烷化作用與核酸交鏈，亦有可能因改變蛋白而產(chǎn)生抗癌作用。在體內(nèi)能與DNA聚合酶作用，對增殖期細胞各期都有作用，對兔子及小鼠有致畸性。

1.孕婦及哺乳期婦女避免使用。 2.肝、腎功能損害的患者應慎用。 3.與其他抗癌藥配伍進行聯(lián)合或者序貫化療時，應考慮對骨髓抑制作用的蓄積。 4.滴注藥物時間的延長和增加用藥頻率可增大藥物的毒性，需密切觀察，包括實驗室的監(jiān)測。 5.本品可引起輕度困倦，患者在用藥期間應禁止駕駛和操縱機器。

1老年人易有腎功能減退，可影響排泄，應慎用。 2對診斷的干擾：本品可引起肝腎功能異常。 3下列情況慎用：骨髓抑制、感染、肝腎功能異常、接受過放射治療或抗癌藥治療的患者。 4用藥期間應注意檢查血常規(guī)、血小板、肝腎功能、肺功能。 5本品可抑制身體免疫機制，使疫苗接種不能激發(fā)身體抗體產(chǎn)生?；熃Y(jié)束后三個月內(nèi)不宜接種活疫苗。 6預防感染，注意口腔衛(wèi)生。 孕婦使用會出現(xiàn)嚴重問題，如果使用或使用過程中懷孕，患者應知道其潛在的危險，應禁用。哺乳期婦女亦禁用。