注射用硫酸長(zhǎng)春地辛

塞替派注射液

本品主要成分為硫酸長(zhǎng)春地辛。

本品主要成分為塞替派其 化學(xué)名稱為：1，1′，1″-硫次膦基三氮丙啶。 分子式：C6H12N3PS 分子量：189.22

杭州民生藥業(yè)有限公司

黑龍江福和華星制藥集團(tuán)股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20057028

國(guó)藥準(zhǔn)字H23020232

對(duì)非小細(xì)胞肺癌、小細(xì)胞肺癌、惡性淋巴瘤、乳腺癌、食管癌及惡性黑色素瘤等惡性腫瘤有效。

主要用于乳腺癌、卵巢癌、癌性體腔積液的腔內(nèi)注射以及膀胱癌的局部灌注等，也可用于胃腸道腫瘤等。

單一用藥每次3mg/m2，每周一次，通常連續(xù)用藥3次為一周期。生理鹽水溶解后緩慢靜脈注射，亦可溶于5%葡萄糖緩慢靜脈滴注（6～12小時(shí)）。

靜脈或肌肉注射（單一用藥）：一次10mg（0.2mg/kg）每日一次，連續(xù)5天后改為每周3次，一療程總量300mg。胸腹腔或心包腔內(nèi)注射：一次10～30mg，每周1～2次。膀胱腔內(nèi)灌注：每次排空尿液后將導(dǎo)尿管插入膀胱內(nèi)向腔內(nèi)注入60mg，溶于生理鹽水60ml，每周1～2次，10次為一療程。動(dòng)脈注射：每次10～20mg用法同靜脈。

骨髓功能低下和嚴(yán)重感染者禁用或慎用。

對(duì)本藥過(guò)敏者，有嚴(yán)重肝腎功能損害，嚴(yán)重骨髓抑制者

兒童注意事項(xiàng)： 未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 孕婦不宜使用。

為細(xì)胞周期特異性抗腫瘤藥物，抑制細(xì)胞內(nèi)微管蛋白的聚合，阻止增殖細(xì)胞有絲分裂中的紡錘體的形成，使細(xì)胞分裂停于有絲分裂中期，本品對(duì)移植性動(dòng)物腫瘤的抗瘤譜較廣，與長(zhǎng)春花堿和長(zhǎng)春新堿無(wú)完全的交叉耐藥。

塞替派為細(xì)胞周期非特異性藥物，在生理?xiàng)l件下，形成不穩(wěn)定的亞乙基亞胺基，具有較強(qiáng)的細(xì)胞毒作用。塞替派是多功能烷化劑，能抑制核酸的合成，與DNA發(fā)生交叉聯(lián)結(jié)，干擾DNA和RNA的功能，改變DNA的功能，故也可引起突變。體外試驗(yàn)顯示可引起染色體畸變，在小鼠的研究中可清楚看到有致癌性，但對(duì)人尚不十分清楚。近年來(lái)證明本品對(duì)垂體促卵泡激素含量有影響。

1白細(xì)胞降到3×109/L及血小板降到5O×109/L應(yīng)停藥。長(zhǎng)春堿或鬼臼素類藥物可能增加神經(jīng)毒性。肝腎功能不全的病人應(yīng)慎用,孕婦一般不宜使用。靜脈滴注時(shí)應(yīng)小心,防止外漏,以免漏出血管外造成疼痛,皮膚壞死,潰瘍,一旦出現(xiàn)應(yīng)立刻冷敷,并用0.5%普魯卡因封閉。藥物溶解后應(yīng)在6小時(shí)內(nèi)使用。 2孕婦不宜使用。

1.妊娠初期的3個(gè)月應(yīng)避免使用此藥，因其有致突變或致畸胎作用，可增加胎兒死亡及先天性畸形。 2.下列情況應(yīng)慎用或減量使用：骨髓抑制、肝功能損害、感染、腎功能損害、腫瘤細(xì)胞浸潤(rùn)骨髓、有泌尿系結(jié)石史和痛風(fēng)病史。 3.用藥期間每周都要定期檢查外周血象，白細(xì)胞與血小板及肝、腎功能。停藥后3周內(nèi)應(yīng)繼續(xù)進(jìn)行相應(yīng)檢查，已防止出現(xiàn)持續(xù)的嚴(yán)重骨髓抑制 4.肝腎功能較差時(shí)，本品應(yīng)用較低的劑量。 5.在白血病、淋巴瘤病人中為防止尿酸性腎病或高尿酸血癥，可給予大量補(bǔ)液（或）給予別嘌呤醇。 6.盡量減少與其它烷化劑聯(lián)合使用，或同時(shí)