阿苯達(dá)唑片

司莫司汀膠囊

阿苯達(dá)唑化學(xué)名:[5-(丙硫基)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯分子式:C11H16N2O·HCl分子量:228.72

主要成份為:司莫司灑。

湖北美寶藥業(yè)有限公司

浙江瑞新藥業(yè)股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H42020746

國(guó)藥準(zhǔn)字H33020804

本品為廣譜驅(qū)蟲藥,除用于治療鉤蟲,蛔蟲,鞭蟲,蟯蟲,施毛蟲等線蟲病外,還可用于治療囊蟲和包蟲病。

本品脂溶性強(qiáng)，可通過(guò)血腦屏障，進(jìn)入腦脊液，常用于腦原發(fā)腫瘤及轉(zhuǎn)移瘤。與其它藥物合用可治療惡性淋巴瘤，胃癌，大腸癌，黑色素瘤。

口服。1成人常用量蛔蟲及蟯蟲病，一次400mg頓服;鉤蟲病，鞭蟲病，一次400mg，一日2次，連服3日;旋毛蟲病，一次400mg，一日2次，連服7日;囊蟲病，按體重每日20mg/kg，分3次口服，10日為1個(gè)療程，一般需1~3個(gè)療程。療程間隔視病情而定，多為3個(gè)月;包蟲病，按體重每日20mg/kg，分2次口服，療程1個(gè)月，一般需5個(gè)療程以上，療程間隔為7~10日。2小兒用量：12歲以下小兒用量減半。

口服100～200mg/m2，頓服，每6～8周一次，睡前與止吐劑、安眠藥同服。

1有蛋白尿、化膿性皮炎以及各種急性疾病患者。2嚴(yán)重肝、腎、心臟功能不全及活動(dòng)性潰瘍病患者。3眼囊蟲病手術(shù)摘除蟲體前。

骨髓抑制，呈延遲性反應(yīng)，有累計(jì)毒性。白細(xì)胞或血小板減少最低點(diǎn)出現(xiàn)在4～6周，一般持續(xù)5～10天，個(gè)別可持續(xù)數(shù)周，一般6～8周可恢復(fù)；服藥后可有胃腸道反應(yīng)；肝腎功因與較高濃度藥物接觸，可影響器官功能；乏力，輕度脫發(fā)；偶見(jiàn)全身皮疹，可抑制睪丸與卵巢功能，引起閉經(jīng)及精子缺乏。

兒童注意事項(xiàng)： 兩歲以下兒童不宜服用。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 孕婦，哺乳期婦女禁用。 老人注意事項(xiàng)： 尚不明確。

1本品系苯并咪唑類衍生物，其在體內(nèi)迅速代謝為亞砜、砜醇和2-胺砜醇。2對(duì)腸道線蟲選擇性及不可逆性地抑制寄生蟲腸壁細(xì)胞胞漿微管系統(tǒng)的聚合，阻斷其對(duì)多種營(yíng)養(yǎng)和葡萄糖的攝取吸收，導(dǎo)致蟲體內(nèi)源性糖原耗竭，并抑制延胡索酸還原酶系統(tǒng)，阻止三磷酸腺苷的產(chǎn)生，致使蟲體無(wú)法生存和繁殖。3與甲苯咪唑相似，本品還可引起蟲體腸細(xì)胞胞漿微管變性，并與其微管蛋白結(jié)合，造成細(xì)胞內(nèi)運(yùn)輸堵塞，致使高爾基體內(nèi)分泌顆粒積聚，胞漿逐漸溶解，吸收細(xì)胞完全變性，引起蟲體死亡。4本品有完全殺死鉤蟲卵和鞭蟲卵及部分殺死蛔蟲卵的作用。5除可殺死驅(qū)除寄生于動(dòng)物體內(nèi)的各種線蟲外，對(duì)絳蟲及囊尾蚴亦有明顯的殺死及驅(qū)除作用。6毒理試驗(yàn)表明，本品毒性小，安全。小鼠口服LD50大于800mg/kg，犬口服最大耐受量在400mg/kg以上。本藥對(duì)雄小白鼠的生殖功能無(wú)影響，對(duì)雌小白鼠也無(wú)致畸胎作用，在雌大白鼠和雌兔，應(yīng)用較大劑量(30mg/kg/日)時(shí)，可發(fā)生胎兒吸收和骨骼畸形等。

本品為細(xì)胞周期非特異性藥物，對(duì)處于G1-S邊界，或S早期的細(xì)胞最敏感，對(duì)G2期也有抑制作用。本品進(jìn)入體內(nèi)后其分子從氨甲酰胺鍵處斷裂為兩部分，一為氯乙胺部分，將氯解離形成乙烯碳正離子，發(fā)揮烴化作用，使DNA鏈斷裂，RNA及蛋白質(zhì)受到烴化，這與抗腫瘤作用有關(guān)；另一部分為氨甲酰基部分變?yōu)楫惽杷狨?，或再轉(zhuǎn)化為氨甲酸，以發(fā)揮氨甲?；饔茫饕c蛋白質(zhì)特別是其中的賴氨酸末端的氨基等反應(yīng)，這主要與骨髓毒性作用有關(guān)，氨甲?；€破壞一些酶蛋白使DNA被破壞后難以修復(fù)，這有助于抗癌作用。本品與其它烷化劑并無(wú)交叉耐藥性。

1.蟯蟲病易自身重復(fù)感染，故在治療2周后應(yīng)重復(fù)治療一次。2.蛋白尿、化膿性或彌漫性皮炎、各種急性傳染病以及癲癇患者不宜使用本品。3.如服用過(guò)量或出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)，應(yīng)立即就醫(yī)。4.對(duì)本品過(guò)敏者禁用，過(guò)敏體質(zhì)者慎用。5.本品性狀發(fā)生改變時(shí)禁止使用。6.請(qǐng)將本品放在兒童不能接觸的地方。7.兒童必須在成人監(jiān)護(hù)下使用。8.如正在使用其他藥品，使用本品前請(qǐng)咨詢醫(yī)師或藥師。

骨髓抑制、感染、肝腎功能不全者慎用；用藥期間應(yīng)密切注意血象、血尿素氮、尿酸、肌酐清除率、血膽紅素、轉(zhuǎn)氨酶的變化、肺功能。 老年人易有腎功能減退，可影響排泄，應(yīng)慎用。 本品可抑制身體免疫機(jī)制，使疫苗接種不能激發(fā)身體抗體產(chǎn)生。用藥結(jié)束后三個(gè)月內(nèi)不宜接種活疫苗。