阿苯達(dá)唑片

阿瑞匹坦膠囊

阿苯達(dá)唑化學(xué)名:[5-(丙硫基)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯分子式:C11H16N2O·HCl分子量:228.72

本品主要成份為阿瑞匹坦。

湖北美寶藥業(yè)有限公司

杭州默沙東制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H42020746

國(guó)藥準(zhǔn)字J20160005

本品為廣譜驅(qū)蟲(chóng)藥,除用于治療鉤蟲(chóng),蛔蟲(chóng),鞭蟲(chóng),蟯蟲(chóng),施毛蟲(chóng)等線蟲(chóng)病外,還可用于治療囊蟲(chóng)和包蟲(chóng)病。

阿瑞匹坦膠囊與其它止吐藥物聯(lián)合給藥，適用于預(yù)防高度致吐性抗腫瘤化療的初次和重復(fù)治療過(guò)程中出現(xiàn)的急性和遲發(fā)性惡心和嘔吐。(參見(jiàn)“用法用量”)。

口服。1成人常用量蛔蟲(chóng)及蟯蟲(chóng)病，一次400mg頓服;鉤蟲(chóng)病，鞭蟲(chóng)病，一次400mg，一日2次，連服3日;旋毛蟲(chóng)病，一次400mg，一日2次，連服7日;囊蟲(chóng)病，按體重每日20mg/kg，分3次口服，10日為1個(gè)療程，一般需1~3個(gè)療程。療程間隔視病情而定，多為3個(gè)月;包蟲(chóng)病，按體重每日20mg/kg，分2次口服，療程1個(gè)月，一般需5個(gè)療程以上，療程間隔為7~10日。2小兒用量：12歲以下小兒用量減半。

本品的劑型為口服膠囊。在阿瑞匹坦膠囊與一種糖皮質(zhì)激素和一種5-HT3拮抗劑聯(lián)合治療方案中，本品給藥3天。在開(kāi)始治療前需仔細(xì)閱讀5-HT3拮抗劑的說(shuō)明書。本品的推薦劑量是在化療前1小時(shí)口服125mg(第1天)，在第2和第3天早晨每天一次口服80mg。

1有蛋白尿、化膿性皮炎以及各種急性疾病患者。2嚴(yán)重肝、腎、心臟功能不全及活動(dòng)性潰瘍病患者。3眼囊蟲(chóng)病手術(shù)摘除蟲(chóng)體前。

在大約6500名患者中對(duì)阿瑞匹坦的總體安全性進(jìn)行了評(píng)估。高度致吐性化療(HEC)國(guó)內(nèi)臨床試驗(yàn)在接受高度致吐性抗腫瘤化療(HEC)的中國(guó)患者中開(kāi)展了一項(xiàng)隨機(jī)對(duì)照的臨床研究，在該研究中412名患者在化療第1周期接受了阿瑞匹坦的治療，其中240名患者繼續(xù)進(jìn)入第2階段的化療。阿瑞匹坦聯(lián)合格拉司瓊和地塞米松(阿瑞匹坦治療組)給藥方案的總體耐受性良好。臨床中出現(xiàn)的主要不良事件為輕度到中度。詳見(jiàn)說(shuō)明書。

兒童注意事項(xiàng)： 兩歲以下兒童不宜服用。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 孕婦，哺乳期婦女禁用。 老人注意事項(xiàng)： 尚不明確。

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚未在孕婦中進(jìn)行充分和對(duì)照良好的研究。只有當(dāng)對(duì)母親和胎兒的潛在收益超過(guò)潛在風(fēng)險(xiǎn)時(shí)，才可在妊娠期間使用阿瑞匹坦。 阿瑞匹坦可以分泌到大鼠的乳汁中。尚不清楚本品是否可以分泌到人的乳汁中。由于許多藥物可分泌到人乳汁中，并且本品對(duì)接受哺乳的嬰兒可能產(chǎn)生的不良反應(yīng)，因此，必須根據(jù)藥物對(duì)母親的重要性決定是否停止哺乳或停止藥物治療。兒童用藥：在兒童中使用本品的安全性和有效性尚未確定。老年用藥：在臨床研究中，老年人（年齡＞65歲）使用本品的安全性和有效性與較年輕患者（<65歲）相當(dāng)。因此，老年患者使用本品無(wú)需調(diào)整劑量。

1本品系苯并咪唑類衍生物，其在體內(nèi)迅速代謝為亞砜、砜醇和2-胺砜醇。2對(duì)腸道線蟲(chóng)選擇性及不可逆性地抑制寄生蟲(chóng)腸壁細(xì)胞胞漿微管系統(tǒng)的聚合，阻斷其對(duì)多種營(yíng)養(yǎng)和葡萄糖的攝取吸收，導(dǎo)致蟲(chóng)體內(nèi)源性糖原耗竭，并抑制延胡索酸還原酶系統(tǒng)，阻止三磷酸腺苷的產(chǎn)生，致使蟲(chóng)體無(wú)法生存和繁殖。3與甲苯咪唑相似，本品還可引起蟲(chóng)體腸細(xì)胞胞漿微管變性，并與其微管蛋白結(jié)合，造成細(xì)胞內(nèi)運(yùn)輸堵塞，致使高爾基體內(nèi)分泌顆粒積聚，胞漿逐漸溶解，吸收細(xì)胞完全變性，引起蟲(chóng)體死亡。4本品有完全殺死鉤蟲(chóng)卵和鞭蟲(chóng)卵及部分殺死蛔蟲(chóng)卵的作用。5除可殺死驅(qū)除寄生于動(dòng)物體內(nèi)的各種線蟲(chóng)外，對(duì)絳蟲(chóng)及囊尾蚴亦有明顯的殺死及驅(qū)除作用。6毒理試驗(yàn)表明，本品毒性小，安全。小鼠口服LD50大于800mg/kg，犬口服最大耐受量在400mg/kg以上。本藥對(duì)雄小白鼠的生殖功能無(wú)影響，對(duì)雌小白鼠也無(wú)致畸胎作用，在雌大白鼠和雌兔，應(yīng)用較大劑量(30mg/kg/日)時(shí)，可發(fā)生胎兒吸收和骨骼畸形等。

1.蟯蟲(chóng)病易自身重復(fù)感染，故在治療2周后應(yīng)重復(fù)治療一次。2.蛋白尿、化膿性或彌漫性皮炎、各種急性傳染病以及癲癇患者不宜使用本品。3.如服用過(guò)量或出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)，應(yīng)立即就醫(yī)。4.對(duì)本品過(guò)敏者禁用，過(guò)敏體質(zhì)者慎用。5.本品性狀發(fā)生改變時(shí)禁止使用。6.請(qǐng)將本品放在兒童不能接觸的地方。7.兒童必須在成人監(jiān)護(hù)下使用。8.如正在使用其他藥品，使用本品前請(qǐng)咨詢醫(yī)師或藥師。

本品是一種劑量依賴性 CYP3A4抑制劑，在主要通過(guò)CYP3A4代謝的藥物的患者中聯(lián)用時(shí)必須慎用；某些化療藥物是通過(guò)CYP3A4代謝的（參見(jiàn)藥物相互作用）。阿瑞匹坦125 mg/80 mg療法對(duì)CYP3A4的中度抑制作用可使這些同時(shí)服用藥物的血藥濃度升高（參見(jiàn)“藥物相互作用”）。 本品與華法林同時(shí)使用時(shí)，可導(dǎo)致凝血酶原時(shí)間的國(guó)際標(biāo)準(zhǔn)化比率（INR）明顯降低。需要長(zhǎng)期服用華法林治療的患者，在每個(gè)化療周期開(kāi)始使用本品的3天給藥方案后的兩周時(shí)間內(nèi)，特別是在第7－10天，應(yīng)該密切監(jiān)測(cè)INR（見(jiàn)“藥物相互作用”）。