益母草膏

注射用醋酸曲普瑞林

益母草。

曲普瑞林Triptorelin〔Ⅰ〕(色氨瑞林，Decapeptyl)

湖北廣仁藥業(yè)有限公司

國藥準字Z42021157

H20130797

月經(jīng)不調(diào)、痛經(jīng)、產(chǎn)后腹痛、惡露不盡、血瘀所致的閉經(jīng)、崩漏。

激素依賴性前列腺癌、子宮內(nèi)膜異位癥及子宮肌瘤等，也可用于體外受精術。

口服。一次10克，一日1～2次。

治療期間密切監(jiān)測性激素血清水平。1.控釋劑：肌內(nèi)注射3.75mg/4周，婦女治療期不超過6個月。2.注射劑：開始500(g/次，1次/日，皮下注射，連續(xù)7日，然后以每日100μg/次皮下注射維持。3.體外授精術500μg/次/日皮下注射，7-10天后用100μg/次/天。

孕婦禁用。

對GnRH，GnRH類似物或藥品任何一種成分過敏者禁用。妊娠，如有疑問請詢問您的醫(yī)生。

妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦禁用。

本品有興奮子宮、改善微循環(huán)、抗心肌缺血、降低血黏度等作用。　　 1.益母草膏對兔、豚鼠、犬的離體子宮有直接興奮作用，其作用與腦垂體后葉素相似，但較弱。益母草堿對子宮的興奮作用可持續(xù)幾個小時，但沖洗后可恢復。　　 2.抗血栓形成：益母草通過抑制血小板功能，抑制內(nèi)、外凝血系統(tǒng)及促進纖溶活性三個環(huán)節(jié)來抑制血栓形成，也有一定促進溶解作用。實驗表明，在體內(nèi)、體外均有抗血栓形成的作用。　　 3.抗心肌缺血:益母草對離體豚鼠的心肌缺血模型，有顯著增加冠脈血流量及相當顯著的減慢心率作用?？杀憩F(xiàn)與α及β受體阻滯劑相似的作用。有增加冠脈流量，降低冠脈阻力，減慢心率及減少心輸出量的作用。并可減少心肌梗死的范圍。　　 4.改善微循環(huán)：益母草能使腸系膜微循環(huán)障礙的大鼠微血流從粒狀變成線狀，閉鎖的毛細血管重新開放。增加麻醉大鼠的肝組織血流。增加麻醉犬股動脈血流量。　　 5.降低血液黏度：益母草能降低血流及血漿黏度，降低紅細胞聚集指數(shù)及K(紅細胞硬度指數(shù))值。能使全血低切比黏度及高切比黏度有較大的下降。體外實驗亦表明，益母草有明顯的降低血液黏度的作用?！?6.抗炎：其抗炎活性部分主要在于黃體酮類化合物?！　?7.其他：益母草還有降壓、興奮呼吸中樞、利尿及箭毒樣作用。

曲普瑞林(Triptorelin)是一合成的十肽，是天然GnRH(促性腺激素釋放激素)的類似物。動物研究和人體研究表明，初始刺激后，長期使用曲普瑞林可抑制促性腺激素的分泌，從而抑制睪丸和卵巢的功能。對動物進行的進一步研究提示另一作用機制：通過降低外周GnRH受體的敏感性產(chǎn)生直接性腺抑制作用。前列腺癌注射曲普瑞林，早期血LH和FSH水平升高，進而血睪酮水平升高;繼續(xù)用藥2～3周，血LH和FSH水平降低，進而血睪酮降至去勢水平。同時，治療初期酸性磷酸酶一過性增高。治療可使癥狀有所改善。性早熟在兩性，曲普瑞林均可抑制垂體促性腺激素的分泌亢進，表現(xiàn)為雌二醇或睪酮的分泌的抑制、LH峰值降低以及身高年齡/骨齡比例的提高。最初的性腺刺激有可能引起陰道的少量出血，需要使用醋酸甲羥孕酮或環(huán)丙孕酮醋酸酯治療。子宮內(nèi)膜異位癥曲普瑞林持續(xù)用藥可抑制雌二醇的分泌，從而使異位的子宮內(nèi)膜組織處于休息狀態(tài)。不孕癥曲普瑞林可抑制促性腺激素(FSH和LH)的分泌。這一治療確保抑制LH峰值，從而提高卵泡生成的質(zhì)量，增加卵泡數(shù)量。子宮肌瘤研究表明某些子宮肌瘤的體積明顯縮小，在治療第3個月時最明顯。大多數(shù)患者在治療第1個月后出現(xiàn)閉經(jīng)，需糾正因月經(jīng)過多或子宮出血造成的貧血。動物毒理研究未顯示該藥物分子具有任何特殊毒性。觀察到的作用與藥品對內(nèi)分泌系統(tǒng)的藥理特性有關。用藥后40～45天吸收完全。

1.忌辛辣、生冷食物。2.糖尿病患者及有高血壓、心臟病、肝病、腎病等慢性病嚴重者應在醫(yī)師指導下服用。3.青春期少女及更年期婦女應在醫(yī)師指導下服用。4.各種流產(chǎn)后腹痛伴有陰道出血應去醫(yī)院就診。5.平素月經(jīng)正常，突然出現(xiàn)月經(jīng)過少，或經(jīng)期錯后，或陰道不規(guī)則出血者應去醫(yī)院就診。6.服藥2周癥狀無緩解，應去醫(yī)院就診。7.對本品過敏者禁用，過敏體質(zhì)者慎用。8.本品性狀發(fā)生改變時禁止使用。9.請將本品放在兒童不能接觸的地方。10.如正在使用其他藥品，使用本品前請咨詢醫(yī)師或藥師。

男性：前列腺癌治療開始時，極少數(shù)病例有單發(fā)的一過性的臨床癥狀加重(尤其是骨痛)。在治療的最初數(shù)周應給予密切的醫(yī)療監(jiān)護，尤其對于那些有尿路梗阻和椎骨轉(zhuǎn)移的患者(參見ldquo;不良反應rdquo;)。同理，對有脊髓壓迫癥狀的患者也應給予密切的醫(yī)療監(jiān)護。治療初期可觀察到酸性磷酸酶一過性增高。有必要定期檢查血睪酮水平，不應高于1ng/ml。女性：在醫(yī)生給患者開藥前，應確認患者沒有懷孕。女性不孕癥對于一些敏感的患者，尤其多囊卵巢疾病的患者，當聯(lián)合使用促性腺激素時，注射曲普瑞林引起卵泡增多。曲普瑞林與促性腺激素聯(lián)合使用時，不同患者的卵巢對同一劑量的藥物有不同的反應。對于某些病例，同一患者在不同的周期其卵巢反應也不同。誘導排卵應在嚴格的、定期的生物檢測和臨床檢查下進行：血漿雌激素快速定量和超聲檢查(參見ldquo;不良反應rdquo;)。當卵巢反應過度時，建議停止注射促性腺激素，以終止刺激周期。子宮內(nèi)膜異位癥和手術前子宮肌瘤的治療每4周定期使用1支，通常引起低促性腺素性閉經(jīng)。1個月治療后子宮出血屬于異常;應核實血漿雌二醇水平，如果低于50pg/ml，需檢查可能伴有的器質(zhì)性病變。停止治療后，卵巢功能恢復，最后一次注射后平均58天出現(xiàn)排卵，平均70天后出現(xiàn)第一次月經(jīng)。應注意在最后一次注射的一個半月之后采取避孕措施。