H二甲雙胍恩格列凈片(I)

鹽酸吡格列酮片

本品為復方制劑，主要成分為鹽酸二甲雙胍和恩格列凈。 鹽酸二甲雙胍 化學名稱：1,1-二甲基雙胍鹽酸鹽 分子式：C4H11N5?HCl 分子量：165.63 恩格列凈 化學名稱：（1S）-1,5-無水-1-C-[4-氯-3-[[4-[[（3S）-四氫-3-呋喃基]氧基]苯基]甲基]苯基]-D-葡糖醇 分子式：C23H27ClO7 分子量：450.91

本品主要成份為鹽酸吡格列酮， ?化學名稱：5-[4-[2-(5-乙基-2-吡啶)乙氧基]苯甲基]-2,4-噻唑烷二酮鹽酸鹽， ?分子式：C19H20N2O3SHCl ?分子量：392.90

杭州中美華東制藥有限公司

北京太洋藥業(yè)有限公司

國藥準字H20213448

國藥準字H20063525

2型糖尿病、改善血糖控制、降低糖化血紅蛋白、減輕體重。

本品對于Ⅱ型糖尿?。ǚ且葝u素依賴性糖尿病，NIDDM）患者，鹽酸吡格列酮可與飲食控制和體育鍛煉聯(lián)合以控制血糖。鹽酸吡格列酮可單獨使用，當飲食控制、體育鍛煉和單藥治療不能滿意控制血糖時，它也可與磺脲類藥物、二甲雙胍或胰島素合用。Ⅱ型糖尿病的控制還應包括營養(yǎng)咨詢、必要的減肥和體育鍛煉。這些努力不僅在Ⅱ型糖尿病的初始治療時很重要，在藥物維持治療時也是如此。

成人初始劑量為每日一次，每次一片（含二甲雙胍500mg和恩格列凈12.5mg）。根據(jù)血糖控制情況，可增加至每日兩次，每次一片。最大劑量為每日兩次，每次兩片。

，最大推薦劑量)。? 肝功能不全：與正常對照相比，肝功能不全(Child-Pug...

恩格列凈可能引起低血糖、尿路感染、生殖器感染、低血壓、脫水、酮癥酸中毒等副作用。

在世界范圍內的臨床試驗中，超過3700名Ⅱ型糖尿病病人接受了鹽酸吡格列酮治療。在美國進行的臨床試驗中，超過2500名病人接受了鹽酸吡格列酮治療，超過1100名病人療程達6個月或以上，超過450名病人療程達1年或更久。鹽酸吡格列酮與磺脲類藥物(N＝373）、二甲雙胍(N＝168）或胰島素(N=379）合用時，臨床不良反應類型與鹽酸吡格列酮單藥治療相仿，唯一例外是與胰島素合用時，水腫發(fā)生率增加（吡格列酮:15%，安慰劑:7％）。由于不良反應（除高糖血癥外）退出臨床試驗的發(fā)生率，安慰劑組（2.8%）與鹽酸吡格列酮組（3.3%）相仿。與磺脲類藥物或胰島素合用時，曾有病人出現(xiàn)輕至中度低血糖。與一種磺脲類藥物合用時，安慰劑組病人低血糖發(fā)生率為1％，鹽酸吡格列酮組為2％。與胰島素合用時，安慰劑組病人低血糖發(fā)生率為5%，15毫克鹽酸吡格列酮組為8%，30毫克鹽酸吡格列酮組為15％（參見

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠類型C。在器官發(fā)生過程中，大鼠口服80毫克／千克，兔口服160毫克／千克（基于毫克／米2，分別約為人最大推薦口服劑量的17倍和40倍），未見吡格列酮存在致畸性。大鼠口服達30毫克／千克／日和以上（基于毫克／米2，約相當于10倍人最大推薦口服劑量）時，可觀察到過期產(chǎn)和胚胎毒性（表現(xiàn)為種植后流產(chǎn)增加，發(fā)育延遲和出生體重下降）。在大鼠的后代中，未見功能性或行為毒性。兔口服劑量達160毫克／千克（基于毫克／米2，約相當于人最大推薦口服劑量的40倍）時，可觀察到胚胎毒性。大鼠在妊娠晚期和哺

1.藥理作用 本品屬噻唑烷二酮類口服抗糖尿病藥， 為高選擇性過氧化物酶體增殖激活受體(PPAR)的激動劑，通過提高外周和肝臟的胰島素敏感性而控制血糖水平。其主要作用機理為激活脂肪、骨骼肌和肝臟等胰島素所作用組織的...? 本品屬噻唑烷二酮類口服抗糖尿病藥， 為高選擇性過氧化物酶體增殖激活受體(PPAR)的激動劑，通過提高外周和肝臟的胰島素敏感性而控制血糖水平。其主要作用機理為激活脂肪、骨骼肌和肝臟等胰島素所作用組織的PPAR核受體，從而調節(jié)胰島素應答基因的轉錄，控制血糖的生成、轉運和利用。 2.毒理研究 重復給藥毒性：小鼠(100mg/kg)、大鼠(≥4mg/kg)和犬(3mg/kg)經(jīng)口重復給予本品(按體表面積折算，分別相當于臨床推薦最大劑量的11、12倍)，均發(fā)現(xiàn)心臟增大。在大鼠經(jīng)口給藥1年的試驗...? 重復給藥毒性：小鼠(100mg/kg)、大鼠(≥4mg/kg)和犬(3mg/kg)經(jīng)口重復給予本品(按體表面積折算，分別相當于臨床推薦最大劑量的11、12倍)，均發(fā)現(xiàn)心臟增大。在大鼠經(jīng)口給藥1年的試驗中，160mg/kg/日（按體表面積折算，分別相當于臨床推薦最大劑量的35倍）組

成人初始劑量為每日一次，每次一片（含二甲雙胍500mg和恩格列凈12.5mg）。根據(jù)血糖控制情況，可增加至每日兩次，每次一片。最大劑量為每日兩次，每次兩片。

，對肝臟的影響)。? 老年人：與年輕人比，健康老年人吡格列酮和總吡格列酮的血清峰濃度無明顯變化，AUC值略高，最終半衰期略長。這些變化沒有重要的臨床意義。? 兒童：尚無兒童的藥代動力學數(shù)據(jù)。? 性別：女性中，平均Cmax和AUC值增加20%到60%。無論單藥，還是與磺脲類藥物、二甲雙胍或胰島素合用，在男性和女性中，鹽酸吡格列酮均可改善血糖控制，在對照臨床試驗中，糖化血紅蛋白，即血紅蛋白A1c(HbA1c)基線濃度的降低，女性比男性大一些(HbA1c均值的差別平均為0.5%)。為達到良好血糖控制，治療應個體化，但無須僅就性別差別而進行劑量調整。? 種族：尚未獲得不同種族的藥代動力學數(shù)據(jù)。