二甲雙胍格列本脲膠囊（Ⅰ）

鹽酸羅格列酮片

本品為復方制劑，其組分為：每粒含鹽酸二甲雙胍0.25g與格列本脲1.25mg。

本品主要成份為鹽酸羅格列酮。

浙江莎普愛思藥業(yè)股份有限公司

浙江萬晟藥業(yè)有限公司

國藥準字H20041103

國藥準字H20041408

2型糖尿病、改善糖耐量異常、降低胰島素抵抗

本品僅適用于其他降糖藥無法達到血糖控制目標的2型糖尿病患者。 單一服用本品，并輔以飲食控制和運動，可控制2型糖尿病患者的血糖。 對于飲食控制和運動加服本品或單一抗糖尿病藥物，而血糖控制不佳的2型糖尿病患者，本 品可與二甲雙胍或磺酰脲類藥物聯(lián)合應用。對服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺酰脲類藥物，且 血糖控制不佳的患者，本品不可替代原抗糖尿病藥物，則需在其基礎(chǔ)上聯(lián)合應用。 飲食控制是2型糖尿病治療的首選措施。限制熱量、減輕體重和增加運動均有助于提高胰島 素的敏感性，因而其不僅是2型糖尿病的基礎(chǔ)治療，而且對有效地保持藥物療效有重要的作用。 在開始服用本品前，應控治影響血糖控制的病癥，如感染。

成人開始劑量每次1粒，每日23次，餐前服用。根據(jù)血糖和尿糖調(diào)整劑量，最大日劑量不超過8粒。

糖尿病的治療應個體化。 本品的起始用量為每日1次，每次4mg。經(jīng)12周的治療后，...

低血糖、胃腸道反應（如惡心、嘔吐、腹瀉）、體重減輕、過敏反應（皮疹、瘙癢）、乳酸酸中毒（罕見但嚴重）。

據(jù)國外研究資料報道：在臨床試驗中，約4600名2型糖尿病患者接受馬來酸羅格列酮治療， 其中3300人治療達6個月以上，2000人治療達12個月以上。由于馬來酸羅格列酮與本品具有相 同的活性成份，國內(nèi)臨床研究表明兩者具有相似的安全性，因此，本品的不良反應可參照馬來 酸羅格列酮的資料。

兒童用藥：目前尚無18歲以下患者使用本品的有效性及安全性資料，故18歲以下患者不應服用本品。 老年用藥：老年患者服用本品毋需因年齡而調(diào)整劑量。

藥理作用 羅格列酮厲噻唑烷二酮類抗糖尿病藥，通過提高胰島素的敏感性而有效地控制血糖。本品 為過氧化物酶體增殖激活受體Y (PPAR-Y)的高選擇性、強效激動劑。人類的PPAR受體存在 于胰島素的主要靶組織如肝臟、脂肪和肌肉組織中。本品激活PPAR-y核受體，可對參與葡萄 糖生成、轉(zhuǎn)運和利用的胰島素反應基因的轉(zhuǎn)錄進行調(diào)控。此外，PPAR-Y反應基因也參與脂肪 酸代謝的調(diào)節(jié)。在羅格列酮臨床研究中，空腹血糖（FPG)和HbAlc的檢測結(jié)果表明，羅格列酮 可改善血糖控制情況，同時伴有血胰島素和C肽水平降低，也可使餐后血糖和胰島素水平下降。 羅格列酮對血糖控制的改善作用較持久，可維持達52周。 2型糖尿病的主要病理生理學特征為胰島素抵抗。羅格列酮的抗糖尿病作用己在2型糖尿病 的動物模型（由于靶組織的胰島素抵抗而出現(xiàn)高血糖癥和/或糖耐量下降）中得到顯示?？捎?效地降低ob/ob肥胖小鼠、db/db糖尿病小鼠和Zucker肥胖大鼠的血糖，減輕其高胰島素血癥， 并可延緩db/db小鼠和Zucker肥胖大鼠模型的糖尿病發(fā)展。動物研究提示，本品的抗糖尿病作 用是通過提高肝臟、肌肉和脂肪組織對胰島素的敏感性

成人開始劑量每次1粒，每日23次，餐前服用。根據(jù)血糖和尿糖調(diào)整劑量，最大日劑量不超過8粒。

65歲以上老年患者慎用本品。 鑒于羅格列酮僅在胰島素存在的條件下才可發(fā)揮作用，故本品不宜用于I型糖尿病或糖尿 病酮癥酸中毒患者。 本品與胰島素或其它口服降糖藥合用時，患者有發(fā)生低血糖的危險，必要時可減少合用藥 物的劑量。 排卵：本品同其它噻唑烷二酮類藥物一樣，可使伴有胰島素抵抗的絕經(jīng)前期和無排卵型婦 女恢復排卵。隨著胰島素敏感性的改善，女性患者如不注意避孕，則有妊娠的可能。 雖然臨床前研究發(fā)現(xiàn)本品可致激素水平失調(diào)（見致癌性、致突變性和對生育力的影響章節(jié)）， 但此改變的臨床意義尚不清楚。一旦出現(xiàn)月經(jīng)紊亂，則應權(quán)衡是否繼續(xù)使用本品。 血液學：羅格列酮單藥治療或與二甲雙胍合用對照臨床試驗中，可見血紅蛋白和紅細胞壓 積下降（個別試驗中，平均血紅蛋白和血球壓積的減少可分別達到1.0g/dL和3.3%)。此改變 主要出現(xiàn)于服藥開始的48周，而后相對保持恒定。服用羅格列酮患者可見輕度白細胞計數(shù)減 少。上述改變可能與血容量增加有關(guān)，無臨床意義。（詳見不良反應實驗室異常章節(jié)）。