二甲雙胍格列本脲膠囊（Ⅰ）

依帕司他膠囊

本品為復(fù)方制劑，其組分為：每粒含鹽酸二甲雙胍0.25g與格列本脲1.25mg。

本品主要成份為：依帕司他。

浙江莎普愛(ài)思藥業(yè)股份有限公司

揚(yáng)子江藥業(yè)集團(tuán)南京海陵藥業(yè)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20041103

國(guó)藥準(zhǔn)字H20040012

2型糖尿病、改善糖耐量異常、降低胰島素抵抗

糖尿病神經(jīng)病變。

成人開(kāi)始劑量每次1粒，每日23次，餐前服用。根據(jù)血糖和尿糖調(diào)整劑量，最大日劑量不超過(guò)8粒。

成人通常劑量每次50毫克(1片)，每日三次，于飯前口服。

低血糖、胃腸道反應(yīng)（如惡心、嘔吐、腹瀉）、體重減輕、過(guò)敏反應(yīng)（皮疹、瘙癢）、乳酸酸中毒（罕見(jiàn)但嚴(yán)重）。

1.過(guò)敏：偶見(jiàn)紅斑、水泡、皮疹、瘙癢。2.肝臟：偶見(jiàn)膽紅素、AST、ALT、r-GTP升高。3.消化系統(tǒng)：偶見(jiàn)腹瀉、惡心、嘔吐、腹痛、食欲不振、腹部脹滿感，胃部不適。4.腎臟：偶見(jiàn)肌酐升高。5.其他：極少見(jiàn)眩暈、頭暈、頸痛、乏力、思睡、浮腫、腫痛、四肢痛感、麻木、脫毛。

孕婦及哺乳期婦女用藥：目前尚無(wú)本品在孕婦的安全性資料，因此，孕婦在需要使用本品時(shí)應(yīng)極為慎重，權(quán)衡其利弊后再?zèng)Q定是否使用本品。在動(dòng)物試驗(yàn)中表明本品可通過(guò)乳汁排泌，因此，哺乳期婦女應(yīng)避免使用本品。 兒童用藥：尚無(wú)兒童用藥安全性的經(jīng)驗(yàn)。 老年用藥：老年患者如有因生理機(jī)能的改變，使用本品時(shí)應(yīng)考慮適當(dāng)減量。

藥理作用：依帕司他是一種可逆性的醛糖還原酶非競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，對(duì)醛糖還原酶具有選擇性抑制作用。臨床研究表明，依帕司他能抑制糖尿病性外周神經(jīng)病變患者紅細(xì)胞中山梨醇的積累，與對(duì)照組比較能改善患者的自覺(jué)癥狀和神經(jīng)功能障礙。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明依帕司他可顯著抑制糖尿病模型大鼠的坐骨神經(jīng)、紅細(xì)胞、視網(wǎng)膜中山梨醇的累積，提高其運(yùn)動(dòng)神經(jīng)傳導(dǎo)速度和自主神經(jīng)機(jī)能;在神經(jīng)形態(tài)學(xué)上，依帕司他可改善軸突流異常，增加其坐骨神經(jīng)中有髓神經(jīng)纖維密度、腓腸神經(jīng)髓鞘厚度、軸突面積、軸突圓柱率;另外，依帕司他也可改善模型動(dòng)物坐骨神經(jīng)的血流并使其肌醇含量回升。毒理研究遺傳毒性：依帕司他Ames試驗(yàn)、CHL染色體畸變?cè)囼?yàn)、小鼠骨髓細(xì)胞微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。生殖毒性：大鼠灌胃給予依帕司他20、100、500mg/kg，一般生殖毒性試驗(yàn)、致畸敏感期試驗(yàn)和圍產(chǎn)期試驗(yàn)未見(jiàn)異常;兔灌胃給藥20、100、250、500mg/kg，進(jìn)行致畸敏感期毒性試驗(yàn)，發(fā)現(xiàn)500mg/kg組流產(chǎn)及胎仔被完全吸收的發(fā)生率增加。尚未確定依帕司他在孕婦中的用藥安全性，只用在預(yù)期治療利益大于治療所帶來(lái)的危害時(shí)才可用于孕婦或可能懷孕的婦女。實(shí)驗(yàn)表明依帕司他可經(jīng)大鼠乳汁分泌，

成人開(kāi)始劑量每次1粒，每日23次，餐前服用。根據(jù)血糖和尿糖調(diào)整劑量，最大日劑量不超過(guò)8粒。

1．本品應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用，藥品應(yīng)放置在兒童不能接觸的地點(diǎn)，防止兒童誤食。 2．服用本品后，尿液可能出現(xiàn)褐紅色，此為正?，F(xiàn)象，因此在有些檢測(cè)項(xiàng)目中可能會(huì)受到影響。 3．有過(guò)敏體質(zhì)史者慎用。 4．如一旦出現(xiàn)過(guò)敏表現(xiàn)，應(yīng)立即停藥，并進(jìn)行適當(dāng)處理。 5．連續(xù)服用本品12周無(wú)效的患者應(yīng)考慮改換其他療法。