利格列汀二甲雙胍片(Ⅱ)

格列齊特緩釋片

本品為復(fù)方制劑，其組份為利格列汀和鹽酸二甲雙胍。 利格列汀化學(xué)名稱(chēng)：8-[(3R)-3-氨基-1-哌啶基]-7-(2-丁炔基-1)-3，7-二氫-3-甲基-1-[(4-甲基-2-喹唑啉基)甲基]-1H-嘌呤-2，6-二酮。 分子式：C25H28N8O2 分子量：472.54 鹽酸二甲雙胍化學(xué)名稱(chēng)：1,1-二甲基雙胍鹽酸鹽。 分子式：C4H11N5?HCl 分子量：165.63

格列齊特。

上海勃林格殷格翰藥業(yè)有限公司

萬(wàn)特制藥(海南)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字HJ20170333/國(guó)藥準(zhǔn)字HJ20170163

國(guó)藥準(zhǔn)字H20103395

2型糖尿病、改善血糖控制、降低糖化血紅蛋白水平。

當(dāng)單用飲食療法，運(yùn)動(dòng)治療和減輕體重不足以控制血糖水平的成人2型糖尿病。

成人初始劑量為每日一次，每次1片，隨餐服用。根據(jù)血糖控制情況，可增加至每日兩次，每次1片。最大劑量不超過(guò)每日兩次，每次2片。

口服，僅用于成年人。每日1次，劑量為30～120mg（1至4片）。建議于早餐時(shí)服...

副作用可能包括腹瀉、惡心、嘔吐、頭痛、皮疹、低血糖等。

低血糖：如同其它磺脲類(lèi)藥物， 尤其在進(jìn)餐間隔時(shí)間不規(guī)則， 或少吃了一餐或數(shù)餐的情況下，用格列齊特緩釋片治療可能導(dǎo)致低血糖發(fā)生。 低血糖可有如下癥狀：頭痛， 極度饑餓， 惡心， 嘔吐， 倦怠， 倦睡，睡眠障礙，激動(dòng)，攻擊性行為，集中力和注意力下降，反應(yīng)遲緩， 抑郁，精神錯(cuò)亂， 視覺(jué)及語(yǔ)言障礙， 失語(yǔ)， 震顫， 不全性麻痹， 感覺(jué)障礙，頭暈，乏力感，自我控制喪失，譫妄，驚厥，呼吸表淺，心動(dòng)徐緩，倦睡和意識(shí)喪失甚至昏迷至死亡。 另外，觀察到腎上腺素能反調(diào)節(jié)癥狀：出汗，皮膚潮濕，焦慮，心動(dòng)過(guò)速，高血壓，心悸、心絞痛及心律失常。 這些癥狀通常在攝入碳水化合物（糖）后消失。然而，人造糖類(lèi)替代品無(wú)效。 對(duì)于長(zhǎng)期嚴(yán)重低血糖病例，即使因吸收了糖而暫時(shí)得到控制，仍然可能需要立即藥物治療，甚至需要住院治療。 胃腸道功能障礙：例如腹痛，惡心，嘔吐，消化不良，腹瀉，便秘都有過(guò)較少報(bào)導(dǎo)，但如在早餐時(shí)服用格列齊特，這些癥狀可以避免或使風(fēng)險(xiǎn)降低到最低。 罕見(jiàn)的不良反應(yīng)： —皮膚和皮下反應(yīng)：皮疹，瘙癢，蕁麻疹，紅斑，斑丘疹，起泡。其他磺脲類(lèi)藥物，極少數(shù)病例有過(guò)敏性結(jié)節(jié)性脈管炎。 —血液疾?。簶O罕見(jiàn)，包括貧血，白細(xì)胞減少

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠：缺乏懷孕婦女使用格列齊特的臨床資料，其它磺脲類(lèi)藥物的資料很少。在動(dòng)物中，格列齊特非致畸。為了減少在未控制糖尿病中先天性畸形的危險(xiǎn)，在懷孕前必須控制糖尿病。 妊娠期間口服降糖藥不適用，因此采用胰島素作為糖尿病的繼續(xù)治療。建議從計(jì)劃要懷孕的時(shí)候或發(fā)現(xiàn)懷孕的時(shí)候，將口服降糖藥物改為用胰島素治療。 哺乳：缺乏格列齊特及其代謝物進(jìn)入母乳的資料。考慮到新生兒低血糖危險(xiǎn)性，哺乳期婦女禁止使用格列齊特。 兒童用藥：缺乏在兒童中的臨床研究或數(shù)據(jù)。

藥理作用：格列齊特是一種磺脲類(lèi)口服治療糖尿病藥物，結(jié)構(gòu)中含有氮雜環(huán)，因而具有不同于其它磺脲類(lèi)藥物的特點(diǎn)。 格列齊特通過(guò)刺激胰島β 細(xì)胞分泌胰島素降低血糖水平，顯著增加餐后胰島素和C-肽分泌水平，療效持續(xù)至治療二年以上。 除了這些代謝性質(zhì)外，格列齊特還有一些獨(dú)特的血液生化特性。 (1) 對(duì)胰島素釋放的作用：對(duì)2 型糖尿病，格列齊特可以恢復(fù)對(duì)葡萄 糖作出反應(yīng)的第一相胰島素分泌高峰并增加第二相胰島素分泌。 可以觀察到進(jìn)餐后誘導(dǎo)或葡萄糖刺激的胰島素分泌反應(yīng)明顯增加。 (2) 血液生化性質(zhì)：格列齊特直接抑制以下兩個(gè)導(dǎo)致糖尿病血管并發(fā)癥發(fā)生的途徑，明顯減少微血栓的形成： - 部分抑制血小板凝聚和粘連，并減少血小板活性標(biāo)記物（β 血栓球蛋白，血栓烷B2）。 - 通過(guò)增加t-PA 活性，對(duì)血管內(nèi)皮纖溶活性發(fā)揮作用。 毒理研究：重復(fù)劑量毒理實(shí)驗(yàn)及遺傳毒性實(shí)驗(yàn)， 未發(fā)現(xiàn)提示可能對(duì)人體有害的異常。無(wú)長(zhǎng)期致癌試驗(yàn)。動(dòng)物中未見(jiàn)畸形發(fā)生； 僅有在用藥劑量達(dá)到人類(lèi)最大推薦治療劑量的25 倍時(shí)， 觀察到動(dòng)物胚胎重量減輕。

成人初始劑量為每日一次，每次1片，隨餐服用。根據(jù)血糖控制情況，可增加至每日兩次，每次1片。最大劑量不超過(guò)每日兩次，每次2片。

低血糖：此藥物治療應(yīng)建議用于有可能定時(shí)進(jìn)餐（包括早餐）的患者，因?yàn)檠舆t進(jìn)餐，食物不足或低碳水化合物，可使低血糖危險(xiǎn)增加，所以定時(shí)攝食碳水化合物很重要。低血糖更可能發(fā)生于食用低熱量食物，相當(dāng)大量或長(zhǎng)時(shí)間運(yùn)動(dòng)后，飲酒后或合并應(yīng)用其他降糖藥物之患者。 低血糖可發(fā)生于應(yīng)用磺脲類(lèi)藥物后（參見(jiàn)［不良反應(yīng)］）。有些病例可以很?chē)?yán)重且持續(xù)很長(zhǎng)時(shí)間。可能需要住院，并且葡萄糖滴注持續(xù)數(shù)天。 為了減少低血糖發(fā)作的危險(xiǎn)，必須小心選擇病人及所用的劑量以及對(duì)患者解釋清楚低血糖的情況。 下列因素將促進(jìn)低血糖的發(fā)生： - 患者拒絕合作或無(wú)能力合作（特別是老年人）； - 營(yíng)養(yǎng)不良，不按時(shí)進(jìn)餐，忘記進(jìn)餐，禁食或改變食物； - 運(yùn)動(dòng)和攝取碳水化合物二者間不平衡； - 腎功能不全； - 嚴(yán)重肝功能不全； - 格列齊特緩釋片服用過(guò)量； - 某些內(nèi)分泌疾病：甲狀腺功能低減；垂體和腎上腺功能不全； - 與某些其他的藥物合并應(yīng)用（參見(jiàn)［藥物相互作用］）。 腎與肝功能不全：肝功能不全或嚴(yán)重腎功能不全患者，格列齊特之藥代動(dòng)力學(xué)和/或藥效學(xué)可能發(fā)生改變。這些患者低血糖可能持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)，應(yīng)進(jìn)行適當(dāng)?shù)奶幚怼?需向患者說(shuō)明的資料：應(yīng)向患者和其家屬解