甲氨蝶呤片

注射用鹽酸阿糖胞苷

甲氨蝶呤。

本品化學(xué)名稱為：1-β-D-阿拉伯呋喃糖基-4-氨基-2(1H)-嘧啶酮鹽酸鹽。 其結(jié)構(gòu)式為：分子式：C9H13N3O5·HCl 分子量：279.68

通化茂祥制藥有限公司

海正輝瑞制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H22022674

國藥準(zhǔn)字H20054694

惡性腫瘤、銀屑病、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、強直性脊柱炎、系統(tǒng)性紅斑狼瘡、多肌炎、皮肌炎、結(jié)節(jié)性紅斑、重癥肌無力、自身免疫性溶血性貧血、原發(fā)性血小板減少性紫癜、大皰性皮膚病、天皰瘡、剝脫性皮炎、壞死松解性皮炎。

適用于急性白血病的誘導(dǎo)緩解期及維持鞏固期。對急性非淋巴細(xì)胞性白血病效果較好，對慢性粒細(xì)胞白血病的急變期，惡性淋巴瘤。

成人口服，每周1次，每次7.530mg，根據(jù)病情調(diào)整劑量。兒童根據(jù)體重調(diào)整劑量。

1?成人常用量（1）誘導(dǎo)緩解：靜脈注射或滴注一次按體重2mg/kg（或1～3mg/kg），一日1次，連用10～14日，如無明顯不良反應(yīng)，劑量可增大至一次按體重4～6mg/kg。（2）維持：完全緩解后改用維持治療量，一次按體重1mg/kg，一日1～2次，皮下注射，連用7～10日。 2?中劑量阿糖胞苷中劑量是指阿糖胞苷的劑量為一次按體表面積0.5～1.0g/m2的方案，一般需靜滴1～3小時，一日2次，以2～6日為一療程；大劑量阿糖胞苷的劑量為按體表面積為1～3g/m2的方案，靜滴及療程同中劑量方案。由于阿糖胞苷的不良反應(yīng)隨劑量增大而加重，有時反而限制了其療效，故現(xiàn)多偏向用中劑量方案。中或大劑量阿糖胞苷主要用于治療難治性或復(fù)發(fā)性急性白血病，亦可用于急性白血病的緩解后，延長其緩解期。由于不良反應(yīng)較多，故療程中必須由有豐富經(jīng)驗的醫(yī)生指導(dǎo)，并要有充分及時的支持療法保證方可進(jìn)行。 3?小劑量阿糖胞苷：劑量為一次按體表面積10mg/m2，皮下注射，一日2次，以14～21日為一療程，如不緩解而患者情況容許，可于2～3周重復(fù)一療程。本方案主要用于治療原始細(xì)胞增多或骨髓增生異常綜合征患者，亦可治療低增生性急性白血病、老年性急性淋巴細(xì)胞白血病等。 4?鞘內(nèi)注射阿糖胞苷為鞘內(nèi)注射防治腦膜白血病的第二線藥物,劑量為一次25～75mg,聯(lián)用地塞米松5mg,用2ml0.9％氯化鈉注射液溶解,鞘內(nèi)注射,每周1～2次,至腦脊液正常.如為預(yù)防性則每4～8周一次.

副作用可能包括惡心、嘔吐、腹瀉、口腔潰瘍、脫發(fā)、肝功能異常、骨髓抑制等。

孕婦及哺乳期婦女忌用。

兒童注意事項： 尚不明確 妊娠與哺乳期注意事項： 　　孕婦及哺乳期婦女忌用。 老人注意事項： 由于老年人對化療藥物的耐受性差，用藥需減量并注意根據(jù)體征等及時調(diào)整藥量。

本品為主要作用于細(xì)胞S增殖期的嘧啶類抗代謝藥物，通過抑制細(xì)胞DNA的合成，干擾細(xì)胞的增殖。阿糖胞苷進(jìn)入人體后經(jīng)激酶磷酸化后轉(zhuǎn)為阿糖胞苷三磷酸及阿糖胞苷二磷酸，前者能強有力地抑制DNA聚合酶的合成，后者能抑制二磷酸胞苷轉(zhuǎn)變?yōu)槎姿崦撗醢?，從而抑制?xì)胞DNA聚合及合成。本品為細(xì)胞周期特異性藥物，對處于S增殖期細(xì)胞的作用最為敏感，對抑制RNA及蛋白質(zhì)合成的作用較弱。

成人口服，每周1次，每次7.530mg，根據(jù)病情調(diào)整劑量。兒童根據(jù)體重調(diào)整劑量。

1、使用本品時可引起血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶ALT（SGPT）、血及尿中尿酸量的增高；2、下列情況應(yīng)慎用：骨髓抑制、白細(xì)胞及血小板顯著減低者、肝腎功能不全、有膽道疾患者、有痛風(fēng)病史、尿酸鹽腎結(jié)石病史、近期接受過細(xì)胞毒藥物或放射治療。3、用藥期間應(yīng)定期檢查：周圍血象、血細(xì)胞和血小板計數(shù)、骨髓涂片以及肝腎功能。