H苯丁酸氮芥片

注射用鹽酸吉西他濱

化學(xué)名稱：4-[雙(2-氯乙基)氨基]苯丁酸 分子式：C14H19Cl2NO2 分子量：304.22

2-脫氧-2，2-鹽酸二氟脫氧胞苷

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江蘇豪森藥業(yè)集團(tuán)有限公司

H20170291

國(guó)藥準(zhǔn)字H20030104

慢性淋巴細(xì)胞性白血病、霍奇金病、惡性淋巴瘤、卵巢癌、乳腺癌、支氣管癌、賁門癌、胃癌、甲狀腺癌、多發(fā)性骨髓瘤、真性紅細(xì)胞增多癥、原發(fā)性血小板增多癥、皮膚T細(xì)胞淋巴瘤、非霍奇金淋巴瘤。

非小細(xì)胞肺癌，胰腺癌，膀胱癌，乳腺癌及其他實(shí)體腫瘤。

口服，成人每日0.51mg，分23次服用，或遵醫(yī)囑。

成人推薦吉西他濱劑量為1000mg/m2靜脈滴注30分鐘，每周一次，連續(xù)三周，隨后休息一周，每四周重復(fù)一次。依據(jù)病人的毒性反應(yīng)相應(yīng)減少劑量。高齡患者：65歲以上的高齡患者也能很好耐受。盡管年齡對(duì)吉西他濱的清除率和半衰期有影響，但并沒(méi)有證據(jù)表明高齡患者需要調(diào)整劑量。

副作用可能包括惡心、嘔吐、脫發(fā)、骨髓抑制等。

對(duì)本藥過(guò)敏的患者禁用

兒童注意事項(xiàng)： 未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn) 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 請(qǐng)見(jiàn)[注意事項(xiàng)] 老人注意事項(xiàng)： 65歲以上的高齡患者也能很好耐受。盡管年齡對(duì)吉西他濱的清除率和半衰期有影響，但并沒(méi)有證據(jù)表明高齡患者需要調(diào)整劑量。

本品是細(xì)胞周期特異性抗代謝類藥物，主要作用于DNA合成期的腫瘤細(xì)胞，即S期胞，在一定條件下，可以阻止G1期向S期的進(jìn)展；它對(duì)各種培養(yǎng)的人及鼠腫瘤有明顯的細(xì)毒活性，其抗癌活性與抗藥的方式有關(guān)，如每天給藥會(huì)導(dǎo)致動(dòng)物死亡，而抗癌活性很少當(dāng)每3～4d給1次藥，在非致死量時(shí)，對(duì)鼠的多種腫瘤均有很好的抗癌活性。吉西他濱為一種前藥在細(xì)胞內(nèi)是脫氧胸苷激酶磷酸化的良好底物，在酶的作用下轉(zhuǎn)化成下列代物：吉西他濱一磷酸鹽（dFdCMP）、吉西他濱二磷酸鹽（dFdCDP）和吉西他濱三磷酸（dFdCTP）其中dFdCDP和dFdCTP為活性產(chǎn)物。dFdCDP抑制核糖核苷酸還原酶而減少了DNA合成的修復(fù)所需的脫氧核苷酸的量（尤其是dCTP），低水平的dCTP轉(zhuǎn)脫氧苷激酶正常的負(fù)反饋抑制，導(dǎo)致dFdCTP更多的積聚。同時(shí)dFdCDP抑制dCT誘導(dǎo)的脫氧胞氨酶對(duì)dFdCMP的脫氨作用，且dFdCTP直接抑制脫氧胞苷脫酶，從而使多dFdCMP轉(zhuǎn)化成活性代謝物dFdCMP的脫氨作用，且dFdCTP直接抑制脫氧胞苷脫酶，從而使更多的dFdCMP轉(zhuǎn)化成活性代謝物dFdCDP，dFd-CTP而dFdCTP則與dCTP爭(zhēng)結(jié)合進(jìn)入DNA鏈，插入至DNA鏈中脫氧胞苷的位點(diǎn)，并允許鳥苷與其配對(duì),吉西他濱子子就被此鳥苷掩蔽使其免受核糖核酸外切酶的移除修復(fù)，然后DNA鏈合成停止，進(jìn)而DNA斷裂、細(xì)胞死亡。

口服，成人每日0.51mg，分23次服用，或遵醫(yī)囑。

1.孕婦及哺乳期婦女避免使用。 2.肝、腎功能損害的患者應(yīng)慎用。 3.與其他抗癌藥配伍進(jìn)行聯(lián)合或者序貫化療時(shí)，應(yīng)考慮對(duì)骨髓抑制作用的蓄積。 4.滴注藥物時(shí)間的延長(zhǎng)和增加用藥頻率可增大藥物的毒性，需密切觀察，包括實(shí)驗(yàn)室的監(jiān)測(cè)。 5.本品可引起輕度困倦，患者在用藥期間應(yīng)禁止駕駛和操縱機(jī)器。