中孚藥業(yè)苯妥英鈉片

熊去氧膽酸膠囊

本品主要成份苯妥英鈉。

化學(xué)名稱：3α，7β-二羥基-5β-膽甾烷-24-酸分子式：C24H40O4分子量：392.58

河南中孚藥業(yè)有限公司

Losan Pharma GmbH

國(guó)藥準(zhǔn)字H41021417

注冊(cè)證號(hào)H20181059

老年人陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速，老年人發(fā)作性室上性心動(dòng)過(guò)速，老年陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速，老年人心臟傳導(dǎo)阻滯，老年人傳導(dǎo)阻滯，老年人心傳導(dǎo)阻滯，老年心臟傳導(dǎo)阻滯，小兒多動(dòng)癥，注意缺陷障

膽囊膽固醇結(jié)石一必須是X射線能穿透的結(jié)石，同時(shí)膽囊收縮功能須正常；膽汁淤積性肝病(如：原發(fā)性膽汁性肝硬化)；膽汁反流性胃炎。

1.抗癲癇。 (1)成人常用量：每日250～300mg，開(kāi)始時(shí)100mg，每日二次，1～3周內(nèi)增加至250～300mg，分三次口服，極量一次300mg，一日500mg。由于個(gè)體差異及飽合藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)，用藥需個(gè)體化。應(yīng)用達(dá)到控制發(fā)作和血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)后，可改用長(zhǎng)效(控釋)制劑，一次頓服。如發(fā)作頻繁，可按體重12～15mg/kg，分2～3次服用，每6小時(shí)一次，第二天開(kāi)始給予100mg(或按體重1.5～2mg/kg)，每日3次直到調(diào)整至恰當(dāng)劑量為止。 (2)小兒常用量：開(kāi)始每日5mg/kg，分2～3次服用，按需調(diào)整

1.膽囊膽固醇結(jié)石和膽汁淤積性肝?。喊磿r(shí)用少量水送服。按體重每日劑量為10mg/kg，詳見(jiàn)說(shuō)明書。溶石治療：一般需6～24個(gè)月，服用12個(gè)月后結(jié)石未見(jiàn)變小者，停止服用，治療結(jié)果根據(jù)每6個(gè)月進(jìn)行超聲波或X射線檢查判斷。2.膽汁反流性胃炎：晚上睡前用水吞服，必須定期服用，一次一粒(250mg)，一日一次。一般服用10～14天，遵從醫(yī)囑決定是否繼續(xù)服藥。

禁用、對(duì)乙內(nèi)酰脲類藥有過(guò)敏史或阿斯綜合征、Ⅱ～Ⅲ度房室阻滯，竇房結(jié)阻滯、竇性心動(dòng)過(guò)緩等心功能損害者。

不良反應(yīng)的評(píng)估基于下列頻率數(shù)據(jù)：1.胃腸道紊亂：臨床試驗(yàn)中，用熊去氧膽酸進(jìn)行治療時(shí)稀便或腹瀉的報(bào)告常見(jiàn)。在治療原發(fā)性膽汁性肝硬化時(shí)，發(fā)生嚴(yán)重的右上腹疼痛十分罕見(jiàn)。2.肝膽功能紊亂：用熊去氧膽酸進(jìn)行治療時(shí)，發(fā)生膽結(jié)石鈣化的病例十分罕見(jiàn)。治療晚期原發(fā)性膽汁性肝硬化時(shí)，發(fā)生肝硬化失代償?shù)那樾问趾币?jiàn)，停止治療后部分恢復(fù)。3.過(guò)敏反應(yīng)：發(fā)生蕁麻疹十分罕見(jiàn)。

孕婦及哺乳期婦女用藥:本品能通過(guò)胎盤，可能致畸，但有認(rèn)為癲癇發(fā)作控制不住致畸的危險(xiǎn)性大于用藥的危險(xiǎn)性，應(yīng)權(quán)衡利弊。凡用本品能控制發(fā)作的患者，孕期應(yīng)繼續(xù)服用，并保持有效血濃，分娩后再重新調(diào)整。產(chǎn)前一個(gè)月應(yīng)補(bǔ)充維生素K，產(chǎn)后立即給新生兒注射維生素K減少出血危險(xiǎn)。本品可分泌入乳汁，一般主張服用苯妥英的母親避免母乳喂養(yǎng)。兒童用藥:小兒由于分布容積與消除半衰期隨年齡而變化，因此應(yīng)經(jīng)常作血藥濃度測(cè)定。新生兒或嬰兒期對(duì)本品的藥動(dòng)學(xué)較特殊，臨床對(duì)中毒癥狀評(píng)定有困難，一般不首先采用。學(xué)齡前兒童肝臟代謝強(qiáng)，需多次監(jiān)測(cè)血藥

孕婦及哺乳期婦女用藥：通過(guò)動(dòng)物研究發(fā)現(xiàn)妊娠早期使用熊去氧膽酸會(huì)有胚胎毒性。目前還缺乏人妊娠前三個(gè)月的實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)。育齡期的婦女只有在采取了安全的避孕措施后才可以使用熊去氧膽酸膠囊。在開(kāi)始治療前，須排除患者正在妊娠。為了安全起見(jiàn)，熊去氧膽酸膠囊不能在妊娠期前三個(gè)月服用。雖然現(xiàn)在無(wú)數(shù)據(jù)表明熊去氧膽酸可以進(jìn)入母乳，但建議在哺乳期不要服用熊去氧膽酸膠囊。兒童用藥：按體重及醫(yī)療狀況服用，或遵醫(yī)囑。老年用藥：老年患者慎用。

口服吸收較慢，85~90%由小腸吸收，吸收率個(gè)體差異大，受食物影響。新生兒吸收甚差?？诜锢枚燃s為79%，分布于細(xì)胞內(nèi)外液，細(xì)胞內(nèi)可能多于細(xì)胞外，表觀分布容積為0.6L/kg。血漿蛋白結(jié)合率為88~92%，主要與白蛋白結(jié)合,在腦組織內(nèi)蛋白結(jié)合可能還高?？诜?~12小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。主要在肝臟代謝，代謝物無(wú)藥理活性，其中主要為羥基苯妥英（約占50~70%），此代謝存在遺傳多態(tài)性和人種差異。存在腸肝循環(huán)，主要經(jīng)腎排泄，堿性尿排泄較快。T1/2為7~42小時(shí),長(zhǎng)期服用苯妥英鈉的患者，T1/2可為15~9

1．對(duì)乙內(nèi)酰脲類中一種藥過(guò)敏者，對(duì)本品也過(guò)敏。2．有酶誘導(dǎo)作用，可對(duì)某些診斷產(chǎn)生干擾，如地塞米松試驗(yàn)，甲狀腺功能試驗(yàn)，使血清堿性磷酸酶，谷丙轉(zhuǎn)氨酶，血糖濃度升高。3．用藥期間需檢查血象，肝功能，血鈣，口腔，腦電圖，甲狀腺功能并經(jīng)常隨訪血藥濃度，防止毒性反應(yīng)；其妊娠期每月測(cè)定一次，產(chǎn)后每周測(cè)定一次血藥濃度以確定是否需要調(diào)整劑量。4．下列情況應(yīng)慎用:嗜酒，使本品的血藥濃度降低；貧血，增加嚴(yán)重感染的危險(xiǎn)性；心血管病(尤其老人)；糖尿病，可能升高血糖；肝腎功能損害，改變本藥的代謝和排泄；甲狀腺功能異常者。

熊去氧膽酸膠囊必須在醫(yī)生監(jiān)督下使用。 主治醫(yī)師在治療前三個(gè)月必須每4周檢查一次患者的一些肝功能指標(biāo)如AST（SGOT）、ALT（SGPT）和γ-GT等，并且以后每3個(gè)月檢查一下肝功能指標(biāo)。為了評(píng)價(jià)治療效果，及早發(fā)現(xiàn)膽結(jié)石鈣化，應(yīng)根據(jù)結(jié)石大小，在治療開(kāi)始后6～10個(gè)月，做膽囊X射線檢查（口服膽囊造影）。于站立位及躺臥位（超聲監(jiān)測(cè)）拍X射線照片。