可立塞克(塞克硝唑片)

佐米曲普坦鼻噴霧劑

本品主要成份為塞克硝唑，其化學(xué)名稱(chēng)為：1－（2－羥基丙基）－2－甲基－5－硝基咪唑半水合物。

每撳含佐米曲普坦2.5mg

浙江南洋藥業(yè)有限公司

山東京衛(wèi)制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20041647

國(guó)藥準(zhǔn)字H20130103

尿道炎，陰道炎，腸阿米巴病，肝阿米巴病，賈第鞭毛蟲(chóng)病

適用于伴有或不伴有先兆癥狀的偏頭痛的急性治療。

口服,餐前服用。用量： 1.陰道毛滴蟲(chóng)引起的尿道炎和陰道炎：成人,2g(8片),單次服用。配偶應(yīng)同時(shí)服用。 2.腸阿米巴?。?(1)有癥狀的急性阿米巴病，成人,2g(8片),單次服用。兒童為30mg/kg,單次服用。 (2)無(wú)癥狀的急性阿米巴?。撼扇?2g(8片),一日1次,連服3日。兒童為一次30mg/kg,一日1次,連服3日。 3.肝阿米巴?。撼扇耍阂蝗?.5g(6片),一次或分次口服,連服5日。兒童為30mg/kg,一次或分次口服,連服.日。 4.賈第鞭毛蟲(chóng)?。簝和?0mg/kg,單次服用。

治療偏頭痛發(fā)作的推薦劑量為1撳。如果24小時(shí)內(nèi)癥狀持續(xù)或復(fù)發(fā)，再次使用仍有效。如...

以下患者禁用1.對(duì)塞克硝唑或一般硝基咪唑類(lèi)藥物過(guò)敏者。2.妊娠期及哺乳期婦女。3.有血液疾病史的患者禁用。

本品耐受性好。不良反應(yīng)很輕微/緩和、短暫，且不需治療亦能自行緩解。可能的不良反應(yīng)多出現(xiàn)在服藥后4小時(shí)內(nèi)，繼續(xù)用藥未見(jiàn)增多。最常見(jiàn)的不良反應(yīng)包括：偶見(jiàn)惡心、頭暈、嗜睡、溫?zé)岣?、無(wú)力、口干。感覺(jué)異常或感覺(jué)障礙已見(jiàn)報(bào)導(dǎo)。咽喉部、頸部、四肢及胸部可能出現(xiàn)沉重感、緊縮感和壓迫感（心電圖上沒(méi)有缺血改變的證據(jù)），還可出現(xiàn)肌痛、肌肉無(wú)力。

孕婦及哺乳期婦女用藥:妊娠期及哺乳期婦女禁用。兒童用藥:應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下服用。老人用藥:應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下服用。

1.藥理作用：(1)塞克硝唑?yàn)?-硝基咪唑類(lèi)抗原蟲(chóng)∕微生物藥，其結(jié)構(gòu)及藥理作用與甲硝唑相似。塞克硝唑的體外抗原蟲(chóng)譜與甲硝唑相當(dāng)，包括陰道毛滴蟲(chóng)、牛毛滴蟲(chóng)、痢疾阿米巴、蘭伯賈第蟲(chóng)（十二指腸賈第鞭毛蟲(chóng)、腸賈第鞭毛蟲(chóng)）。(2)該品對(duì)陰道毛滴蟲(chóng)的MIC與甲硝唑相似（0.7μg∕ml），二者對(duì)痢疾阿米巴的最小抑制濃度也相似（6μg∕ml）。塞克硝唑?qū)κ改c賈第鞭毛蟲(chóng)的最小抑制濃度（0.2μg∕ml）明顯低于甲硝唑（1.2μg∕ml），但其臨床相關(guān)性不明確。2.毒理研究：動(dòng)物試驗(yàn)未見(jiàn)本品有致

佐米曲普坦是一種選擇性5-HT1B/1D受體激動(dòng)劑。通過(guò)激動(dòng)顱內(nèi)血管（包括動(dòng)靜脈吻合處）和三叉神經(jīng)系統(tǒng)交感神經(jīng)上的5-HT1B/1D受體，引起顱內(nèi)血管收縮并抑制前炎癥神經(jīng)肽的釋放。用于成人先兆或非先兆頭痛的治療。毒理研究遺傳毒性：Ames試驗(yàn)中，在代謝活化劑存在時(shí)，5株傷寒沙門(mén)氏菌中2株顯示有致突變作用。體外哺乳動(dòng)物細(xì)胞突變?cè)囼?yàn)（CHO/HGPRT）結(jié)果為陰性。體內(nèi)、外人淋巴細(xì)胞試驗(yàn)，無(wú)論是否有代謝活化劑存在，佐米曲普坦均顯示致染色體裂變作用；小鼠體內(nèi)微核試驗(yàn)未見(jiàn)該作用。在非程序化DNA合成試驗(yàn)中也未顯示有遺傳毒性。生殖毒性：雄、雌性大鼠交配前到著床期間給予佐米曲普坦，劑量達(dá)400mg/kg/日（該劑量下的暴露量約為人最大推薦劑量10mg/日下的3000倍），未顯示對(duì)生育力的損害。大鼠和家兔的生殖毒性研究中，懷孕動(dòng)物口服給予佐米曲普坦可導(dǎo)致胚胎死亡和胎仔異常。器官形成期孕鼠口服佐米曲普坦100、400和1200mg/kg/日（母體血漿暴露量分別約為人每日最大推薦劑量10mg下的280、1100和5000倍），導(dǎo)致劑量相關(guān)的胚胎死亡率增加，高劑量時(shí)具有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。高劑量產(chǎn)生母體毒性，表現(xiàn)

1.血液異常即往史的患者慎服本品。2.服藥期間禁飲酒精類(lèi)飲料或飲酒。3.應(yīng)放在兒童觸不到的地方。

本品僅應(yīng)用于已診斷明確的偏頭痛患者。要注意排除其他嚴(yán)重潛在性神經(jīng)科疾病。尚無(wú)偏癱性或基底動(dòng)脈性偏頭痛患者使用本品的資料，不推薦使用。癥狀性帕金森氏綜合癥或患者與其他心臟旁路傳導(dǎo)有關(guān)的心律失常者不應(yīng)使用本品。此類(lèi)化合物（5HT1D激動(dòng)劑）與冠狀動(dòng)脈的痙攣有關(guān)，因此，臨床試驗(yàn)中未包括缺血性心臟病患者。故此類(lèi)患者不推薦使用本品。由于還可能存在一些未被識(shí)別的冠狀動(dòng)脈疾病患者，所以建議開(kāi)始使用5HT1D激動(dòng)劑，治療前先做心血管的檢查。與使用其他5HT1D激動(dòng)劑類(lèi)似，服用佐米曲普坦后，心前區(qū)可出現(xiàn)非典型心絞痛的感覺(jué)；但是臨床試驗(yàn)中，此類(lèi)癥狀與心律失?；蛐碾妶D上顯示的缺血改變無(wú)關(guān)。目前尚無(wú)肝損害者使用本品的臨床或藥代動(dòng)力學(xué)的經(jīng)驗(yàn)，不推薦使用。對(duì)駕駛及機(jī)械操縱能力無(wú)明顯損害，使用本品20mg時(shí)，患者在精神運(yùn)動(dòng)測(cè)試中，操作項(xiàng)目未見(jiàn)明顯的損害。使用本品不會(huì)損害患者駕駛及機(jī)械操縱的能力，但仍要考慮到本品可能引起嗜睡。