恒捷(巴洛沙星片)

達沙替尼片

本品主要成份為巴洛沙星。

本品主要成份為達沙替尼。

江蘇豪森藥業(yè)股份有限公司

正大天晴藥業(yè)集團股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H20070119

國藥準(zhǔn)字H20133271

單純性尿路感染，膀胱炎，尿道炎

本品用于治療對甲磺酸伊馬替尼耐藥，或不耐受的費城染色體陽性(Ph+)慢性髓細胞白血病(CML)慢性期、加速期和急變期(急粒變和急淋變)成年患者。

口服。成人一次0.1g(一片)，一日2次。

應(yīng)當(dāng)由具有白血病診斷和治療經(jīng)驗的醫(yī)師進行治療。PH+慢性期CML的患者推薦起始劑量為達沙替尼100mg,每日1次，口服。服用時間應(yīng)當(dāng)一致，早上或晚上均可。PH+加速期、急變期(急粒變和急淋變)CML的患者推薦起始劑量為70mg，每日2次，分別于早晚口服(見【注意事項】)片劑不得壓碎或切割，必須整片吞服。本品可與食物同服或空腹服用。治療持續(xù)時間：在臨床試驗中，本品治療均持續(xù)至疾病進展或患者不再耐受該治療。尚未對達到完全細胞遺傳學(xué)緩解(CCyR)后停止治療的影響進行研究。為了達到所推薦的劑量，本品共有20mg、50mg、70mg薄膜衣片三種規(guī)格。推薦根據(jù)患者的反應(yīng)和耐受性情況進行劑量的增加或降低。劑量遞增：在成年P(guān)h+CML患者的臨床試驗中，如果患者在推薦的起始劑量治療下未能達到血液學(xué)或細胞遺傳學(xué)緩解，則慢性期CML患者可以將劑量增加至140mg，每日1次，對于進展期(加速期和急變期)CML患者，可以將劑量增加至90mg,每日2次。不良反應(yīng)發(fā)生時的劑量調(diào)整：骨髓抑制：在臨床試驗中，骨髓抑制可以通過下列手段來處理：中斷給藥、劑量降低或終止研究治療。必要時給予血小板和紅細胞輸注。出現(xiàn)耐藥性骨髓

1.對本品或?qū)︵Z酮類藥物有過敏史者禁用。2.孕婦及哺乳期婦女禁用。3.兒童及嬰幼兒禁用。4.既往有因喹諾酮類藥物引起肌腱炎﹑肌腱斷裂史的患者禁用。

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥:在孕婦及哺乳期婦女中使用的有效性及安全性尚未確立，因此，孕婦及哺乳期婦女禁用。兒童用藥:本品在兒童中使用的安全性尚未確立，兒童及嬰幼兒禁用。老人用藥:本品主要經(jīng)腎臟排泄，腎功能低下的老年患者可出現(xiàn)較高的血藥濃度，應(yīng)注意調(diào)整劑量及服藥間隔。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠目前尚無充分的達沙替尼用于妊娠婦女的數(shù)據(jù)。動物研究已經(jīng)證實了該藥的生殖毒性（見【藥理毒理】）。達沙替尼對人體的潛在危險尚不明確。除非有明確的需要，否則本品不應(yīng)用于妊娠婦女。如果在妊娠期間服用該藥，那么患者必須被告知其對胎兒的潛在危險。非臨床研究中，在低于在人體內(nèi)進行達沙替尼治療時所觀察到的血藥濃度下，在大鼠和家兔中觀察到胚胎-胎仔毒性。觀察到大鼠出現(xiàn)胎兒死亡。在大鼠和家兔接受的達沙替尼最低檢測劑量（大鼠：2.5 mg/kg/天 [15 mg/m2/天] 和家兔：0.5 mg/kg/天 [6 mg/m2/天]）下，能夠?qū)е屡咛?胎仔毒性。這些給藥劑量在大鼠和家兔產(chǎn)生的母體AUC分別是105 ng·hr/mL（0.3倍于人類女性接受70 mg每日2次之后獲得的AUC）和44 ng·hr/mL（0.1倍于人類AUC）。胚胎-胎仔毒性包括多部位的骨骼畸形（肩胛骨、肱骨、股骨、橈骨、肋骨、鎖骨），骨化程度降低（胸骨；胸椎、腰椎和骶椎；前趾骨；骨盆和舌骨體），水腫和小肝。哺乳目前有關(guān)達沙替尼通過人類或動物乳汁排泄的信息尚不足且有限。有關(guān)達沙替尼的物理化學(xué)數(shù)據(jù)和現(xiàn)有的藥效學(xué)

1.巴洛沙星為氟喹諾酮類抗菌藥，其抗菌作用來自于干擾細菌DNA合成所必須的DNA螺旋酶。2.本品不僅對革蘭氏陰性菌有效，對革蘭氏陽性菌包括MRSA、肺炎鏈球菌也有很強的抗菌活性,尤其對臨床上難治的由脆弱桿菌(B.fragilis)，尋常型牛皮癬(P.vulgaris，難辨梭狀芽孢桿菌(C.difficile)，消化鏈球菌(Peptostretococcus)等細菌引起的感染有更強的治療效果。3.生殖毒性：大鼠口服本品300mg/kg，兔口服50mg/kg，可引起骨化延遲，兔口服本品10mg

1.嚴重腎功能衰竭患者、癲癇等間歇性發(fā)病患者、對喹諾酮類藥物有過敏史以及老年患者應(yīng)慎用本品。2.一般注意事項：(1)本品可能出現(xiàn)癲癇樣或其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)。(2)老年患者或服用皮質(zhì)類固醇患者給予喹諾酮類藥物可能較易發(fā)生肌腱炎和肌腱斷裂。如出現(xiàn)肌腱炎及肌腱斷裂癥狀，應(yīng)立即中止給藥并通知醫(yī)生。在排除肌腱炎和肌腱斷裂診斷前應(yīng)保持休息，不宜活動。但迄今為止，尚未有服用本品引起肌腱斷裂的報道。(3)有報道，給予喹諾酮類藥物可能出現(xiàn)QTc間期延長。因為合并給予抗心律失常藥后會引起QT

1. 避免與CYP3A4強效抑制劑或誘導(dǎo)劑合用；2. 監(jiān)測心電圖，避免QT間期延長；3. 監(jiān)測血藥濃度，必要時調(diào)整劑量；4. 避免與食物同服，應(yīng)空腹或餐后2小時服用；5. 定期監(jiān)測血常規(guī)，注意出血風(fēng)險；6. 孕婦及哺乳期婦女慎用；7. 兒童用藥需在醫(yī)生指導(dǎo)下進行。