惠爾丁(恩曲他濱膠囊)

環(huán)磷酰胺片

本品主要成分為恩曲他濱，其化學(xué)名稱為:(2R,5S)-5-氟-1-(2-羥甲基-1,3-氧硫環(huán)-5-基)胞嘧啶

本品主要成份為環(huán)磷酰胺

河北醫(yī)科大學(xué)制藥廠

通化茂祥制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20052301

國藥準(zhǔn)字H22022673

成人HIV-1感染，慢性乙型肝炎

本品為目前廣泛應(yīng)用的抗癌藥物，對(duì)惡性淋巴瘤、急性或慢性淋巴細(xì)胞白血病、多發(fā)性骨髓瘤有較好的療效，對(duì)乳腺癌、睪丸腫瘤、卵巢癌、肺癌、頭頸部鱗癌、鼻咽癌、神經(jīng)母細(xì)胞瘤、橫紋肌肉瘤及骨肉瘤均有一定的療效。

口服：1次200mg，1日1或2次，空腹或餐后服用。

成人常用量：口服每日2～4mg/kg,連用10～14天，休息1～2周重復(fù)。兒童常...

對(duì)過敏者禁用。

骨髓抑制：白細(xì)胞減少最常見，最低值在用藥后1～2周，多在2～3周后恢復(fù)。對(duì)血小板影響較小?？捎绊懜喂?。胃腸道反應(yīng)：包括食欲減退、惡心及嘔吐，一般停藥1～3天即可消失。泌尿道反應(yīng)：可致出血性膀胱炎，表現(xiàn)為膀胱刺激癥狀、少尿、血尿及蛋白尿，系其代謝產(chǎn)物丙烯醛刺激膀胱所致，但環(huán)磷酰胺常規(guī)劑量應(yīng)用時(shí)，其發(fā)生率較低。其他反應(yīng)尚包括脫發(fā)、口腔炎、中毒性肝炎、皮膚色素沉著、月經(jīng)紊亂、無精子或精子減少及肺纖維化等。

孕婦及哺乳期婦女用藥:對(duì)幼兒或嬰兒可能有不利的影響，并通過乳汁分泌，因此，妊娠或準(zhǔn)備懷孕的婦女以及哺乳婦女慎用。兒童用藥:兒童不推薦應(yīng)用。老人用藥:對(duì)老年人慎用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：有致突變、致畸胎作用，可造成胎兒死亡或先天畸形。妊娠期婦女禁用。本品可在乳汁中排出，在開始用藥時(shí)必須中止哺乳。 兒童用藥：本品未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。 老年用藥：本品未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。

1.恩曲他濱為化學(xué)合成類核苷胞嘧啶。其抗HIV-1的機(jī)制是通過體內(nèi)多步磷酸化，形成活性三磷酸酯競爭性地抑制HIV-1逆轉(zhuǎn)錄酶，同時(shí)通過與天然的5-磷酸胞嘧啶競爭性地滲入到病毒DNA合成的過程中，最終導(dǎo)致其DNA鏈合成中斷，其抗HBV的機(jī)制是由于HBV復(fù)制過程含有恩曲他濱的作用靶點(diǎn)，即逆轉(zhuǎn)錄過程，對(duì)哺乳動(dòng)物DNA聚合酶α、β、ε和線粒體DNA聚合酶γ抑制活性弱。2.體外抗病毒活性：(1)體外進(jìn)行的實(shí)驗(yàn)室和臨床抗HIV病毒株有淋巴母細(xì)胞系、MAGI-CCR5細(xì)胞系和周圍血單核細(xì)胞中評(píng)估。50%

本品在體外無活性，進(jìn)入體內(nèi)被肝臟或腫瘤內(nèi)存在的過量的磷酰胺酶或磷酸酶水解，變?yōu)榛罨饔眯偷牧姿岚返娑鹱饔?。其作用機(jī)制與氮芥相似，與DNA發(fā)生交叉聯(lián)結(jié)，抑制DNA的合成，也可干擾RNA的功能，屬細(xì)胞周期非特異性藥物。本品抗瘤譜廣，對(duì)多種腫瘤有抑制作用。

本品主要經(jīng)過腎臟排泄，腎功能不全者宜減量使用。

本品的代謝產(chǎn)物對(duì)尿路有刺激性，應(yīng)用時(shí)應(yīng)鼓勵(lì)患者多飲水，大劑量應(yīng)用時(shí)應(yīng)水化、利尿，同時(shí)給予尿路保護(hù)劑美司鈉。近年研究顯示，提高藥物劑量強(qiáng)度，能明顯增加療效，當(dāng)大劑量用藥時(shí)，除應(yīng)密切觀察骨髓功能外，尤其要注意非血液學(xué)毒性如心肌炎、中毒性肝炎及肺纖維化等。當(dāng)肝腎功能損害、骨髓轉(zhuǎn)移或既往曾接受多程化放療時(shí)，環(huán)磷酰胺的劑量應(yīng)減少至治療量的1/2～1/3。由于本品需在肝內(nèi)活化，因此腔內(nèi)給藥無直接作用。