惠爾丁(恩曲他濱膠囊)

苯磺酸氨氯地平分散片

本品主要成分為恩曲他濱，其化學(xué)名稱為:(2R,5S)-5-氟-1-(2-羥甲基-1,3-氧硫環(huán)-5-基)胞嘧啶

本品主要成份為苯磺酸氨氯地平。

河北醫(yī)科大學(xué)制藥廠

南通久和藥業(yè)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20052301

國(guó)藥準(zhǔn)字H20080298

成人HIV-1感染，慢性乙型肝炎

(1)高血壓。可單獨(dú)使用本品治療也可與其它抗高血壓藥物合用。(2)慢性穩(wěn)定性心絞痛及變異型心絞痛?？蓡为?dú)使用本品治療也可與其它抗心絞痛藥物合用。

口服：1次200mg，1日1或2次，空腹或餐后服用。

1.治療高血壓：初始劑量為5mg，每日一次，最大劑量為10mg，每日一次。虛弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始劑量為2.5mg，每日一次；此劑量也可為原使用其它抗高血壓藥物治療需加用本品治療的劑量。劑量調(diào)整應(yīng)根據(jù)患者個(gè)體反應(yīng)進(jìn)行。一般的劑量調(diào)整應(yīng)在7-14天后開始進(jìn)行。如臨床需要，在對(duì)患者進(jìn)行嚴(yán)密觀測(cè)后，可更快地開始劑量調(diào)整。2.治療心絞痛：初始劑量為5-10mg，每日一次，老年及肝功能不全的患者建議使用較低劑量治療，大多數(shù)人的有效劑量為10mg/日。

對(duì)過敏者禁用。

詳見說(shuō)明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥:對(duì)幼兒或嬰兒可能有不利的影響，并通過乳汁分泌，因此，妊娠或準(zhǔn)備懷孕的婦女以及哺乳婦女慎用。兒童用藥:兒童不推薦應(yīng)用。老人用藥:對(duì)老年人慎用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：對(duì)孕婦用藥缺乏相應(yīng)的研究資料，但根據(jù)動(dòng)物試驗(yàn)結(jié)果，本品只在非常必要時(shí)方可用于孕婦。尚不知本品能否通過乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應(yīng)中止哺乳。兒童用藥：尚無(wú)本品用于兒童患者的資料。老年用藥：本品血藥濃度的達(dá)峰時(shí)間在老年和年輕患者中是相似的，老年患者曲線下面積（AUC）增加和消除半衰期的延長(zhǎng)使消除率有下降趨勢(shì)。有報(bào)導(dǎo)在接受相似劑量的氨氯地平時(shí)，老年患者具有與年輕患者相同的良好耐受性。因此，老年患者可用正常劑量。但開始宜用較小劑量，再漸增量為妥。

1.恩曲他濱為化學(xué)合成類核苷胞嘧啶。其抗HIV-1的機(jī)制是通過體內(nèi)多步磷酸化，形成活性三磷酸酯競(jìng)爭(zhēng)性地抑制HIV-1逆轉(zhuǎn)錄酶，同時(shí)通過與天然的5-磷酸胞嘧啶競(jìng)爭(zhēng)性地滲入到病毒DNA合成的過程中，最終導(dǎo)致其DNA鏈合成中斷，其抗HBV的機(jī)制是由于HBV復(fù)制過程含有恩曲他濱的作用靶點(diǎn)，即逆轉(zhuǎn)錄過程，對(duì)哺乳動(dòng)物DNA聚合酶α、β、ε和線粒體DNA聚合酶γ抑制活性弱。2.體外抗病毒活性：(1)體外進(jìn)行的實(shí)驗(yàn)室和臨床抗HIV病毒株有淋巴母細(xì)胞系、MAGI-CCR5細(xì)胞系和周圍血單核細(xì)胞中評(píng)估。50%

本品主要經(jīng)過腎臟排泄，腎功能不全者宜減量使用。

1．警告：極少數(shù)患者特別是伴有嚴(yán)重冠狀動(dòng)脈阻塞性疾病的患者，在開始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時(shí)，出現(xiàn)心絞痛頻率增加、時(shí)間延長(zhǎng)和/或程度加重，或發(fā)生急性心肌梗塞，其作用機(jī)制目前尚不清楚。 2．因本品的擴(kuò)血管作用是逐漸產(chǎn)生的，服用本品后發(fā)生急性低血壓的情況罕有報(bào)道。然而對(duì)于嚴(yán)重的主動(dòng)脈狹窄患者，當(dāng)與其它外周血管擴(kuò)張劑合用時(shí)，應(yīng)引起注意。 3．心衰患者的使用：充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應(yīng)謹(jǐn)慎。在對(duì)非缺血引起心衰的病人（NYHA Ⅲ-Ⅳ級(jí)）進(jìn)行的長(zhǎng)期、安慰劑對(duì)照研究（PRAISE－2）中，雖然心衰加重的發(fā)生率與安慰劑相比無(wú)明顯差異，但與氨氯地平有關(guān)的肺水腫報(bào)道有增加。 4．肝功能受損病人的使用：與其它所有鈣拮抗劑相同，本品的半衰期在肝功能受損時(shí)延長(zhǎng)，但尚未確定本品在這類患者中的推薦劑量。因此，這類患者使用本品應(yīng)謹(jǐn)慎。 5．腎功能衰竭病人的使用：氨氯地平的血藥濃度改變與腎功能損害程度無(wú)相關(guān)性，因此，可以采用正常劑量。本品不能被透析。