吉他霉素片

阿德福韋酯分散片

吉他霉素

阿德福韋酯

河南精忠威爾藥業(yè)有限公司

湖南方盛制藥股份有限公司

國藥準字H41025584

國藥準字H20150051

1. 呼吸道感染：如支氣管炎、肺炎等； 2. 皮膚軟組織感染：如癤腫、蜂窩織炎等； 3. 膽道感染：如膽囊炎、膽管炎等； 4. 泌尿生殖道感染：如尿道炎、前列腺炎等； 5. 其他感染：如中耳炎、鼻竇炎等。

本品適用于治療有乙型肝炎病毒活動復制證據(jù)，并伴有血清氨基轉移酶（ALT或AST）持續(xù)升高或肝臟組織學活動性病變的肝功能代償?shù)某赡曷砸倚透窝谆颊摺?

口服，成人一日1～1.6g，分3~4次服用。

患者必須在有慢性乙型肝炎治療經(jīng)驗的醫(yī)生指導下用本品治療。成人(18-65歲) 對...

對本品過敏者禁用。

一項480例中國HBeAg陽性的代償性慢性乙型肝炎患者中進行的隨機、雙盲、安慰劑對照、為期52周的研究，經(jīng)研究者評估認為與藥物有關的不良事件 ：疲乏、胃腸道反應（腹部不適、上腹痛、腹瀉、惡心、胃部不適）、鼻咽炎、頭暈、皮疹、脫發(fā)、肝區(qū)痛、自發(fā)流產(chǎn)、失眠、實驗室檢查異常（ALT、CPK和ALP升高、中性粒細胞和白細胞減少），任何單個不良事件的總體發(fā)生率均≤ (smaller than or equal to) 2%。最常見的為疲乏。唯一的嚴重不良反應為1例自發(fā)流產(chǎn)。 在兩項針對HBeAg陽性和陰性的慢性乙型肝炎患者的國際研究中，阿德福韋酯10mg和安慰劑組48周的療程中，不良反應的發(fā)生率相似。本品治療組的患者中發(fā)生率≥ (greater than or equal to) 3%的所有與治療相關的臨床不良事件包括 ：乏力、頭痛、腹痛、惡心、胃腸脹氣、腹瀉和消化不良。阿德福韋酯10 mg組觀察到的實驗室結果異常的發(fā)生率與安慰劑組相似。但安慰劑組發(fā)生肝臟轉氨酶升高的比率較高。 在研究437和438研究中，患者分別接受阿德福韋酯10 mg和安慰劑，療程48周。在延長期的治療中，492例患者接受了

本品為大環(huán)內酯類抗生素。作用機制同紅霉素，抗菌譜與紅霉素也相似，但對大多數(shù)革蘭陽性菌的抗菌活性略差，部分耐紅霉素的金黃色葡萄球菌仍對吉他霉素敏感，本品對白喉桿菌、破傷風桿菌、淋病奈瑟菌、百日咳桿菌、立克次體屬和沙眼衣原體也有相當活性。

藥效學特征作用機制： nbsp; 阿德福韋是一種單磷酸腺苷的無環(huán)核苷類似物，在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物即阿德福韋二磷酸鹽。阿德福韋二磷酸鹽通過下列兩種方式來抑制HBV DNA多聚酶（逆轉錄酶）；一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競爭，二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長終止。阿德福韋二磷酸鹽對HBV DNA多聚酶的抑制常數(shù)（Ki）是0.1μM，但對人類DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱，Ki值分別為1.18μM和0.97μM?？共《净钚裕?通過轉染HBV的人類干細胞瘤細胞系確定阿德福韋體外抑制50%病毒DNA復制的濃度（IC50）為0.2～2.5uM。阿德福韋與拉米夫定合用在體外表現(xiàn)出附加的抗-HBV活性。耐藥性： 對接受阿德福韋酯治療仍然可檢測到血清HBV DNA的患者進行了長期耐藥性分析（96～144周），確定了rtN236T和rtA181V變異與阿德福韋耐藥有關。體外研究發(fā)現(xiàn)rtN236T變異導致HBV對阿德福韋的敏感性降低4～14倍，產(chǎn)生這種變異的6/6名患者的血清HBV DNA發(fā)生反跳。rtA181V變異導致HBV對阿德福韋的敏感性降低2.5～3倍，產(chǎn)生這種變異的

1.對大環(huán)內酯類抗生素過敏或肝功能不全者慎用。2.本品為抑菌性藥物，要按一定時間間隔給藥，以保持體內藥物濃度，利于藥效的發(fā)揮。3.本品與紅霉素有交叉耐藥性。4.用藥期間定期隨訪肝功能。5.本品偶可引起一過性血清氨基轉移酶增高。6.對診斷的干擾：本品可干擾Higerty法的熒光測定，使尿兒茶酚胺的測定值出現(xiàn)假性增高。血清堿性磷酸酶、膽紅素、血清氨基轉移酶的測定值均可能增高。7.因不同的細菌對本品的敏感性存在一定差異，故應做藥敏測定。

使用的劑量不允許超過推薦的劑量。最佳療程尚未確定。肝功能 ： 停止治療后的肝炎惡化。在停止乙型肝炎治療（包括用阿德福韋酯治療）的患者中，已有報告發(fā)生肝炎的急性加重。所以停止阿德福韋酯治療的患者，必須嚴密監(jiān)測肝功能數(shù)月，包括臨床表現(xiàn)和實驗室指標。需要時應恢復乙型肝炎的治療。國外臨床試驗中，約25％的患者在停止阿德福韋酯治療后發(fā)生肝炎加重(ALT≥ (greater than or equal to) 10倍的正常值上限)。這些事件大多發(fā)生于停止治療后的12周內。這些出現(xiàn)肝炎加重的患者，其HBeAg通常未發(fā)生血清轉換，表現(xiàn)為ALT升高并重新出現(xiàn)病毒復制。在對肝功能代償?shù)腍BeAg陽性和HBeAg陰性患者進行的研究中，肝炎加重通常不伴有肝功能失代償?shù)陌l(fā)生。但是，肝病晚期或肝硬化的患者可能發(fā)生肝功能失代償?shù)奈ｋU增加。盡管大多數(shù)事件看來是自限性的，或在重新開始治療后緩解，但已有肝炎惡化嚴重病例的報告，包括個別死亡病例。因此，患者在停止治療后必須接受密切監(jiān)測。