佳擇(纈沙坦氫氯噻嗪膠囊)

鹽酸樂(lè)卡地平片

本品為纈沙坦與氫氯噻嗪復(fù)方制劑。

鹽酸樂(lè)卡地平

山東達(dá)因海洋生物制藥股份有限公司

Recordati S.P.A.

國(guó)藥準(zhǔn)字H20041801

H20160258

用于治療單一藥物不能充分控制血壓的輕-中度原發(fā)性高血壓。

本品適用于治療輕、中度原發(fā)性高血壓。

當(dāng)用纈沙坦單一治療不能滿(mǎn)意控制血壓時(shí)，用氫氯噻嗪25mg每日一次不能滿(mǎn)意控制血壓或發(fā)生低血鉀時(shí)，可改用本品(含纈沙坦80mg/氫氯噻嗪12.5mg)每次一粒，每日一次，在服藥2-4周內(nèi)可達(dá)到最大的抗高血壓療效。 本品的服用與進(jìn)餐時(shí)間無(wú)關(guān)。 對(duì)于輕至中度的腎功能衰竭病人(肌酐清除率≥30毫升/分鐘)或輕至中度肝功能衰竭的病人，不需要調(diào)整劑量。

用法

對(duì)本品中的任一成分或磺胺衍生物過(guò)敏。 妊娠(見(jiàn)妊娠和哺乳)。 嚴(yán)重的肝臟衰竭，膽汁性肝硬化或膽汁郁積。 嚴(yán)重的腎臟衰竭(肌酐清除率[30ml/min)或無(wú)尿。 難治性低鉀血癥、低鈉血癥或高鈣血癥和癥狀性高尿酸血癥(痛風(fēng)或尿酸結(jié)石病史)。

大約1.8%接受治療的患者會(huì)發(fā)生不良反應(yīng)。

在共包括1570名病人的兩項(xiàng)對(duì)照臨床試驗(yàn)中，730名病人接受纈沙坦與氫氯噻嗪的聯(lián)合應(yīng)用，報(bào)道的不良事件如下： 中樞神經(jīng)系統(tǒng)常見(jiàn)(]5%)：頭痛(10.8%；安慰劑17.2%)，眩暈。偶見(jiàn)(5-0.1%)：乏力，抑郁。 上呼吸道偶見(jiàn)(5-0.1%)：咳嗽，鼻炎，鼻竇炎，咽炎，上呼吸道感染，鼻出血。 胃腸道偶見(jiàn)(5-0.1%)：惡心，腹瀉，消化不良，腹痛。 下尿道偶見(jiàn)(5-0.1%)：尿頻，尿道感染。 肌肉骨骼系統(tǒng)偶見(jiàn)(5-0.1%)：手臂或腿疼痛，關(guān)節(jié)炎，肌痛，扭傷和拉傷，肌肉痙攣。 其它偶見(jiàn)(5-0.1%)：無(wú)力，胸痛，虛弱，病毒感染，視覺(jué)障礙，結(jié)膜炎。 臨床對(duì)照試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，纈沙坦組、ACEI組中性粒細(xì)胞減少的發(fā)生率分別為1.9%、1.6%。纈沙坦組血清肌酐、血鉀、總膽紅素顯著升高者分別為0.8%、4.4%、6%，ACEI組分別為1.6%、6.4%、12.9%。 偶見(jiàn)肝功能指標(biāo)升高。 對(duì)原發(fā)性高血壓患者接受纈沙坦治療來(lái)說(shuō)，不需要特別監(jiān)測(cè)實(shí)驗(yàn)室指標(biāo)。

樂(lè)卡地平是新一代的二氫吡啶類(lèi)鈣通道阻滯劑，具有較強(qiáng)的血管選擇性，起效平緩，降壓作用強(qiáng)，作用時(shí)間長(zhǎng)，負(fù)性肌力作用小等特點(diǎn)。體外研究發(fā)現(xiàn)，樂(lè)卡地平對(duì)血管平滑肌有直接的舒張作用，因而在體內(nèi)具有較強(qiáng)的降壓作用。但對(duì)心率和心輸出量的影響較小。由于具有較大的疏水基團(tuán)，脂溶性強(qiáng)，樂(lè)卡地平進(jìn)入體內(nèi)后迅速分布至組織器官中，與血管平滑肌細(xì)胞膜結(jié)合，釋放緩慢，所以，雖然該藥血清消除半衰期短，但作用持久。

血清電解質(zhì)變化 與保鉀利尿劑、補(bǔ)鉀制劑、含鉀的鹽替代物或其它可以增加血鉀水平(如肝素)的藥物合用需要小心。因而應(yīng)當(dāng)定期監(jiān)測(cè)血鉀水平。 噻嗪類(lèi)利尿劑與低鈉血癥和低氯性堿中毒有關(guān)。 噻嗪類(lèi)藥物可通過(guò)增加腎臟鎂的排泄而引起低鎂血癥。 鈉和/或血容量不足 極少數(shù)情況下，在嚴(yán)重缺鈉和或血容量不足患者(如大劑量應(yīng)用利尿劑)，開(kāi)始給予本品治療時(shí)可能出現(xiàn)癥狀性低血壓。在開(kāi)始應(yīng)用本品治療前，應(yīng)糾正低鈉和/或血容量不足。 如發(fā)生低血壓，應(yīng)該讓患者仰臥，必要時(shí)可以給予生理鹽水。血壓穩(wěn)定后可以恢復(fù)治療。 腎動(dòng)脈狹窄 在單側(cè)或雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄或孤立腎狹窄的病人中，沒(méi)有使用本品的經(jīng)驗(yàn)。 腎功能不全 對(duì)于肌酐清除率≥30毫升/分鐘的病人不需要調(diào)整劑量。 肝功能不全 對(duì)于非膽汁郁積的輕度至中度肝功能不全的病人應(yīng)小心使用本品。但是，由于纈沙坦每日80mg的劑量并未超過(guò)限度，以及氫氯噻嗪的藥代動(dòng)力學(xué)在肝功能不全時(shí)受到的影響并不顯著，因此對(duì)這樣的病人不需要調(diào)整劑量。 系統(tǒng)性紅斑狼瘡 噻嗪類(lèi)利尿劑能引發(fā)或加重系統(tǒng)性紅斑狼瘡。 其它代謝紊亂 噻嗪類(lèi)利尿劑可影響葡萄糖耐量和增加血清膽固醇，甘油三脂和尿酸水平。 對(duì)駕駛和操縱機(jī)器能力的影響 與其它抗高血壓藥一樣，服藥患者在駕駛和操縱機(jī)器時(shí)應(yīng)小心。

病態(tài)竇房結(jié)綜合征的患者（如果體內(nèi)沒(méi)有安裝起博器），在應(yīng)用樂(lè)卡地平時(shí)應(yīng)被密切觀(guān)察。盡管血流動(dòng)力學(xué)的對(duì)照研究并沒(méi)有發(fā)現(xiàn)本品對(duì)心室功能的損害，但左室功能不全的患者應(yīng)用本品時(shí)仍需小心。有證據(jù)提示缺血性心臟病患者應(yīng)用短效二氫吡啶類(lèi)藥物時(shí)可能會(huì)增加心血管風(fēng)險(xiǎn)。盡管樂(lè)卡地平是長(zhǎng)效藥物，但在這些患者中應(yīng)用也應(yīng)注意。