硝酸毛果蕓香堿滴眼液

拉坦前列素滴眼液

硝酸毛果蕓香堿

本品主要成份為：拉坦前列素?；瘜W(xué)名稱：(Z)-7-[(1R，2R，3R，5S)3，5-二羥基-2-[(3R)-3-羥基-5-苯基-1-戊基]環(huán)戊基-5-庚酸異丙酯。 分子式：C26H40O5分子量：432.58

山東博士倫福瑞達(dá)制藥有限公司

Pfizer Manufacturing Belgium N

國藥準(zhǔn)字H19983028

注冊證號H20171094

用于急性閉角型青光眼，慢性閉角型青光眼，開角型青光眼，繼發(fā)性青光眼等。本品可與其他縮瞳劑、β受體阻滯劑、碳酸酐酶抑制劑、擬交感神經(jīng)藥物或高滲脫水劑聯(lián)合用于治療青光眼

降低開角型青光眼和高眼壓癥病人升高的眼壓。

1.慢性青光眼，0.5％～4％溶液一次1滴，一日1～4次。2.急性閉角型青光眼急性發(fā)作期，l％～2％溶液一次1滴，每5～l0分鐘滴眼1次，3～6次后每1～3小時滴眼1次，直至眼壓下降(注意：對側(cè)眼每6～8小時滴眼1次，以防對側(cè)眼閉角型青光的發(fā)作)。3.縮瞳：對抗散瞳作用，1％溶液滴眼1滴2～3次；先天性青光眼房角切開或外路小梁切開術(shù)前，1％溶液，一般滴眼1～2次；虹膜切除術(shù)前，2％溶液，一次1滴。

成人推薦劑量(包括老年人)： 每次一滴，每天一次，滴于患眼。晚間使用效果最好。 本品不可超過每天使用一次，因為用藥次數(shù)增加會削弱降眼壓效果。 如果忘記用藥，在下次用藥時仍應(yīng)按常規(guī)用藥。 與其它滴眼液相同，每次滴眼后應(yīng)立即按壓內(nèi)眼角處淚囊 1 分鐘以減少全身性吸收（閉塞淚點(diǎn)）。 不推薦聯(lián)合使用兩種或兩種以上前列腺素、前列腺素類似物（包括拉坦前列素）。有報道顯示，每天使用此類藥物一次以上，可能會降低拉坦前列素的降眼壓效果，引起反常的眼壓升高。 使用本品滴眼前應(yīng)摘除角膜接觸鏡（隱形眼鏡），并在使用15 分鐘后才可重新佩戴。 如果還需使用其他眼用藥物，至少應(yīng)間隔5分鐘用藥。 與其它滴眼液相同，每次滴眼后應(yīng)按壓眼角處淚囊1分鐘以減少全身性吸收（閉塞淚點(diǎn)）。 兒童：見【兒童用藥】。

禁用于任何不應(yīng)縮瞳的眼病患者，如虹膜睫狀體炎，瞳孔阻滯性青光眼等；禁用于對本品任何成分過敏者。哮喘，急性角膜炎慎用

觀察到的絕大多數(shù)不良事件均在眼部。在一項5 年的開放性的拉坦前列素安全性研究中，33%的病人出現(xiàn)虹膜色素沉著（見【注意事項】）。其他的眼部不良事件一般都是短暫的且只在用藥時發(fā)生。 依據(jù)發(fā)生頻率，不良事件可分為：很常見（1/10），常見（1/100 且 感染和侵染 未知：皰疹性角膜炎 眼 很常見：虹膜色素沉著、輕至中度結(jié)膜充血、眼刺激（灼燒感、有砂礫感、瘙癢、刺痛和異物感）、睫毛和毳毛變化（變長、變粗、色素沉著、睫毛數(shù)量增加）（大多數(shù)為日本的患者）。 常見：暫時性點(diǎn)狀上皮糜爛（大多無癥狀）、瞼炎、眼痛、畏光。 少見：眼瞼水腫、干眼、角膜炎、視物模糊、結(jié)膜炎。 罕見：虹膜炎/葡萄膜炎（許多病人具有伴隨的誘因）、黃斑水腫、有癥狀的角膜水腫和糜爛、眶周水腫，倒睫毛有時引起眼刺激，在瞼板腺腺體開口處雙排睫毛（雙行睫毛）。 未知：虹膜囊腫、眶周和眼瞼的變化導(dǎo)致眼瞼溝加深。 神經(jīng)系統(tǒng) 未知：頭疼，頭暈。 心臟 非常罕見：加重心臟病患者的心絞痛。 未知：心悸。 呼吸、胸和縱隔 罕見：哮喘、哮喘加重和呼吸困難。 皮膚和皮下組織 少見：皮疹。 罕見：眼瞼局部皮膚反應(yīng)，眼瞼皮膚變暗。 未知：中毒性表皮壞死

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.生育：在動物研究中未發(fā)現(xiàn)拉坦前列素對雄性和雌性動物生育力有影響。（見【藥理毒理】）2.孕婦：本品對人類妊娠安全性的影響尚未建立，但它對妊娠過程，胎兒及新生兒可能存在潛在的藥理學(xué)影響，所以，孕婦不應(yīng)使用本品。3.哺乳期：拉坦前列素及其代謝物可能會進(jìn)入乳汁，故哺乳婦女不應(yīng)使用本品，或者停止哺乳。兒童用藥：兒童用藥的安全性與有效性尚未建立。本品不推薦用于兒童。老年用藥：參見【用法用量】。

眼刺痛，燒灼感，結(jié)膜充血引起睫狀體痙攣，淺表角膜炎，顳側(cè)或眼周頭痛，誘發(fā)近視。眼部反應(yīng)通常發(fā)生在治療初期，并在治療過程中消失。老年人和晶狀體混濁的病人在照明不足的情況下會有視力減退。有使用縮瞳劑后視網(wǎng)膜脫離的罕見報告。長期使用本品可出現(xiàn)晶狀體混濁。局部用藥后出現(xiàn)全身副性反應(yīng)的情況罕見，但偶見特別敏感的患者，局部常規(guī)用藥后出現(xiàn)流涎、出汗、胃腸道反應(yīng)和支氣管痙攣。

1.瞳孔縮小常引起暗適應(yīng)困難，應(yīng)告知需在夜間開車或從事照明不好的危險職業(yè)的患者特別小心。2.定期檢查眼壓。如出現(xiàn)視力改變，需查視力、視野、眼壓描記及房角等，根據(jù)病情變化改變用藥及治療方案。3.為避免吸收過多引起全身不良反應(yīng)，滴眼后需用手指壓迫淚囊部1～2分鐘。4.如意外服用，需給予催吐或洗胃；如過多吸收出現(xiàn)全身中毒反應(yīng)，應(yīng)使用阿托品類抗膽堿藥進(jìn)行對抗治療。

本品可能會增加虹膜棕色色素的數(shù)量而逐漸引起眼睛顏色改變。決定治療前應(yīng)告知病人眼睛顏色改變的可能性。單側(cè)治療可導(dǎo)致永久性的眼睛不對稱。 眼睛顏色改變主要在虹膜混合顏色的病人中觀察到，如藍(lán)-棕、灰-棕、綠-棕和黃-棕混合色。顏色改變通常在治療的頭8個月內(nèi)開始發(fā)生，但少數(shù)病人也可稍后發(fā)生。根據(jù)連續(xù)攝影獲得的證據(jù)，臨床研究中治療期超過4年的病人30%可發(fā)生此作用。 多數(shù)病人虹膜顏色改變輕微，通常臨床上觀察不到。虹膜混合色病人顏色改變的發(fā)生率從7%到85%不等，黃-棕混合色發(fā)生率最高。 純藍(lán)色眼睛未觀察到顏色改變，純灰、綠或棕色眼睛僅觀察到極少病人顏色改變。 顏色改變是因為虹膜基底的黑素細(xì)胞中黑色素含量增加，而非黑素細(xì)胞數(shù)量本身增加。典型特征為瞳孔周圍棕色色素沉著呈向心性向四周分布，但整個虹膜或部分虹膜呈更深的棕色。一旦停藥，虹膜棕色色素不會再進(jìn)一步加深。到目前為止，在臨床研究中，這種改變不伴有任何癥狀或病理改變。 治療不會影響虹膜的痣或斑點(diǎn)。小梁網(wǎng)或前房其它部位色素積聚未在臨床研究中觀察到。已獲得的大于5年的長期用藥經(jīng)驗顯示虹膜色素沉著無任何不良的臨床作用或影響，有虹膜色素沉著的病人仍可繼續(xù)使