甲磺酸伊馬替尼片

抗癌平丸

本品活性成份為甲磺酸伊馬替尼。化學(xué)名稱(chēng):4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯胺甲磺酸鹽化學(xué)結(jié)構(gòu)式:分子式:C29H31N7O.CH4SO3分子量:589.7

珍珠菜藤梨根香茶菜腫節(jié)風(fēng)蛇莓半枝蓮蘭香草白花蛇舌草石上柏蟾酥

江蘇豪森藥業(yè)股份有限公司

江蘇康緣美域生物醫(yī)藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20133200

國(guó)藥準(zhǔn)字Z32020221

-用于治療費(fèi)城染色體陽(yáng)性的慢性髓性白血病(PH+CML)的慢性期、加速期或急變期。-用于治療不能切除和/或發(fā)生轉(zhuǎn)移的惡性胃腸道間質(zhì)腫瘤(GIST)的成人患者。-用于治療成人復(fù)發(fā)的或難治的費(fèi)城染色陽(yáng)性的急性淋巴細(xì)胞白血病(PH+ALL)。該適應(yīng)癥的安全有效性主要來(lái)自國(guó)外研究資料。

胃癌、食道癌、肺癌、肝癌、直腸癌、鼻咽癌、乳腺癌、宮頸癌、淋巴癌、腦瘤、白血病等。

治療應(yīng)由對(duì)惡性腫瘤患者有治療經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師進(jìn)行。甲磺酸伊馬替尼應(yīng)在進(jìn)餐時(shí)服用，并飲一...

口服。一次0.5～1克，一日3次，飯后半小時(shí)服，或遵醫(yī)囑。

晚期惡性腫瘤患者可能會(huì)出現(xiàn)相互混雜的臨床癥狀，但由于它們與潛在疾病、疾病本身進(jìn)展、以及同時(shí)服用多種藥物有關(guān)，因此常難以明確它們的因果關(guān)系。一般來(lái)說(shuō)，包括兒科在內(nèi)的CML患者長(zhǎng)期每日口服本品的耐受性較好。大多數(shù)成年患者在治療的某一時(shí)間點(diǎn)會(huì)發(fā)生不良事件，但絕大多數(shù)為輕至中度，且臨床試驗(yàn)中僅2.4％的新診斷患者、4％干擾素治療失敗的晚期慢性期患者、4％干擾素治療失敗的加速期患者以及5％干擾素治療失敗的急變期患者因藥物相關(guān)性不良事件導(dǎo)致治療中斷。GIST研究中，4％的患者因藥物相關(guān)性不良事件而中斷本品治療。所有適應(yīng)癥患者發(fā)生的不良反應(yīng)相似，僅有兩種情況例外：GIST患者發(fā)生骨髓抑制較少，腫瘤內(nèi)出血僅在GIST患者中觀察到(見(jiàn)[注意事項(xiàng)])。最常報(bào)告的與藥物治療相關(guān)的不良事件有輕度惡心、嘔吐、腹瀉、肌痛、肌肉痛性痙攣及皮疹，這些不良事件均容易處理。所有研究中均報(bào)告有浮腫，最初可表現(xiàn)為眶周或下肢浮腫。但嚴(yán)重浮腫少見(jiàn)，并且經(jīng)利尿劑、其它支持療法、或某些患者通過(guò)降低本品劑量后均可緩解。多種不良事件如胸腔積液、腹水、肺水腫以及伴或不伴浮腫的體重快速增加均可統(tǒng)稱(chēng)為“潴留”。這些不良事件可通過(guò)暫時(shí)停用本品和

尚不明確。

抗癌平丸是通過(guò)抑制消化系統(tǒng)癌細(xì)胞增殖、調(diào)節(jié)細(xì)胞免疫及體液免疫功能，促進(jìn)腫瘤細(xì)胞逆轉(zhuǎn)分化等環(huán)節(jié)達(dá)到治療目的。經(jīng)大量的實(shí)驗(yàn)研究表明，其抗腫瘤機(jī)制可以從以下幾方面闡述： 1.誘導(dǎo)消化系統(tǒng)癌細(xì)胞發(fā)生細(xì)胞周期阻滯，抑制腫瘤細(xì)胞分裂增殖，促使其分化，阻礙腫瘤生長(zhǎng)，可使瘤體縮小或消失。 2.增加CD4+/CD8+比值，刺激網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)增生。增強(qiáng)吞噬細(xì)胞活力，提高免疫系統(tǒng)功能。 3.通過(guò)消化系統(tǒng)癌細(xì)胞內(nèi)信號(hào)傳導(dǎo)系統(tǒng)，選擇性抑制Na+、K+、ATP酶活性，下調(diào)癌基因表達(dá)，誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞調(diào)亡。 4.控制原發(fā)灶的轉(zhuǎn)移及轉(zhuǎn)移灶的繼續(xù)擴(kuò)散，明顯緩解臨床癥狀，提高生存質(zhì)量。 5.保護(hù)骨髓造血功能，增加白細(xì)胞數(shù)，降低放化療及癌性毒素對(duì)造血系統(tǒng)的損傷，與化療、放療合用有明顯的減毒增效的作用，尤其適用于無(wú)法手術(shù)、對(duì)放化療毒副作用無(wú)法耐受的腫瘤患者。 6.改善機(jī)體代謝，保護(hù)心、肝、腎功能。 7.抗癌平丸廣泛應(yīng)用于各種惡性腫瘤的治療，除了治療消化系統(tǒng)的腫瘤外，還用于肺癌、惡性淋巴瘤、急性粒細(xì)胞型白血病、宮頸癌等，都獲得了不同程度的良好效果。

已有報(bào)道，本品治療的患者有明顯的左心室射血分?jǐn)?shù)(LVEF)減少，以及充血性心力衰竭的癥狀。在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中顯示，C-ABL酶抑制劑能引起心肌心肌細(xì)胞的強(qiáng)烈反應(yīng)，大鼠的致癌性試驗(yàn)中，已有心肌疾病的報(bào)道。因此，對(duì)有心血管疾病危險(xiǎn)或有心臟疾病的患者應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)，應(yīng)用本品治療的老年患者有心臟疾病史的患者，應(yīng)首先測(cè)左心室射血分?jǐn)?shù)(LVEF)，在治療期間，患者有明顯的心衰癥狀應(yīng)全向檢查，并根據(jù)癥狀進(jìn)行相應(yīng)治療。甲磺酸伊馬替尼治療第一個(gè)月宜每周查一次全血象，第二個(gè)月每?jī)芍懿橐淮?，以后則視需要而定(如每2－3個(gè)月查一次)。若發(fā)生嚴(yán)重中性粒細(xì)胞或血小板減少，應(yīng)調(diào)整劑量(見(jiàn)[用法用量])。開(kāi)始治療前應(yīng)檢查肝功能(轉(zhuǎn)氨酶、膽紅素和堿性磷酸酶)，隨后每月查一次或根據(jù)臨床情況決定，必要時(shí)應(yīng)調(diào)整劑量。對(duì)輕、中、重肝功能損害患者應(yīng)監(jiān)測(cè)其血象和肝酶。(見(jiàn)[用法用量]，[不良反應(yīng)]和[藥代動(dòng)力學(xué)])。肝功能衰竭患者甲磺酸伊馬替尼的暴露量可能會(huì)增加，肝功損害者慎用本品。嚴(yán)重肝功能衰竭者在認(rèn)真進(jìn)行危險(xiǎn)-效益比評(píng)估后，才能使用甲磺酸伊馬替尼(見(jiàn)[用法用量])。應(yīng)謹(jǐn)記GIST患者可能有肝轉(zhuǎn)移，從而增加肝功能的損害。曾有一位常規(guī)服用對(duì)

初服時(shí)可由少到多，逐步增加，如胃部有發(fā)脹感，可酌情減少；服藥期間忌食霉菌類(lèi)食物。