復(fù)方磺胺甲噁唑片

奧美拉唑鎂腸溶片

本品為復(fù)方制劑，每片含活性成分磺胺甲惡唑0.4g和甲氧芐啶0.08g。

本品主要成份為奧美拉唑鎂。 ?化學(xué)名稱：雙-5-甲氯基-2-{[(4-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡啶基)甲基]亞磺?；鶀-1H-苯并咪唑鎂 ?分子式：C34H36N6MgO6S2 ?分子量：713.21

山西省臨汾健民制藥廠

阿斯利康制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H14021495

國藥準(zhǔn)字J20130093

近年來由于許多臨床常見病原菌對本品常呈現(xiàn)耐藥，故治療細(xì)菌感染需參考藥敏結(jié)果，本品的主要適應(yīng)癥為敏感菌株所致的下列感染：

治療十二指腸潰瘍、胃潰瘍和返流性食管炎：與抗生素聯(lián)合用藥，治療感染幽門螺桿菌的十二指腸潰瘍；治療非甾體類抗炎藥相關(guān)的消化性潰瘍和胃十二指腸糜爛；預(yù)防非甾體類抗炎藥引起的消化性潰瘍、胃十二指腸糜爛或消化不良癥狀；亦用于慢性復(fù)發(fā)性消化性潰瘍和反流性食管炎的長期治療；用于胃-食管反流病的燒心感和反流的對癥治療；潰瘍樣癥狀的對癥治療及酸相關(guān)性消化不良；用于卓-艾氏綜合征的治療。

1.成人常用量： (1)治療細(xì)菌性感染，一次甲氧芐啶160mg和磺胺甲惡唑800mg，每12小時服用1次。 (2)治療卡氏肺孢子蟲肺炎，一次甲氧芐啶3.75～5mg/kg，磺胺甲惡唑18.75～25mg/kg，每6小時服用1次。 (3)成人預(yù)防用藥：初予甲氧芐啶160mg和磺胺甲惡唑800mg，一日2次，繼以相同劑量一日服1次，或一周服3次。 2.小兒常用量：2月以下嬰兒禁用： (1)治療細(xì)菌感染，2個月以上體重40kg以下的嬰幼兒按體重口服一次SMZ20～30mg/kg及TMP4～6mg/kg，每12小時1次；體重40kg的小兒劑量同成人常用量。 (2)治療寄生蟲感染如卡氏肺孢子蟲肺炎，按體重一次口服SMZ18.75～25mg/kg及TMP3.75～5mg/kg，每6小時1次。 (3)慢性支氣管炎急性發(fā)作的療程至少10～14日。 (4)尿路感染的療程7～10日。 (5)細(xì)菌性痢疾的療程為5～7日。 (6)兒童急性中耳炎的療程為10日。 (7)卡氏肺孢子蟲肺炎的療程為14～21日。

必須整片吞服，至少用半杯液體送服。藥片不可咀嚼或壓碎，可將其分散于水或微酸液體中...

1.對SMZ和TMP過敏者禁用； 2.由于該品阻止葉酸的代謝，加重巨幼紅細(xì)胞性貧血患者葉酸鹽的缺乏，所以該病患者禁用該品。 3.孕婦及哺乳期婦女禁用該品。 4.小于2個月的嬰兒禁用該品。 5.重度肝腎功能損害者禁用該品。

臨床試驗表明，最常見的是頭痛和胃腸道癥狀如：腹瀉、惡心、便秘，發(fā)生率在1-3%。（詳見說明書圖） 有報道發(fā)現(xiàn)個別病例有Stevens-Johnson綜合征及中毒性表皮壞死松懈癥，但未確定有因果關(guān)系。臨床試驗提示，奧美拉唑與克拉霉素聯(lián)合用藥可增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)(主要是頭痛)及胃腸道不良反應(yīng)的發(fā)生率。

孕婦及哺乳期婦女用藥：流行病學(xué)研究結(jié)果表明，奧美拉唑?qū)υ袐D或胎兒/新生兒的健康無不良影響。孕婦可以使用奧美拉唑。 奧美拉唑可被分泌入乳汁，尚不知對嬰兒的影響。哺乳期婦女慎用。 兒童用藥：目前國內(nèi)尚無兒童使用本品的經(jīng)驗。 老年用藥：老年患者無需調(diào)整劑量。

本品為復(fù)方制劑，每片含活性成分磺胺甲惡唑0.4g和甲氧芐啶0.08g。 1.過敏反應(yīng)較為常見 ，可表現(xiàn)為藥疹，嚴(yán)重者可發(fā)生滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎和大皰表皮松解萎縮性皮炎等；也有表現(xiàn)為光敏反應(yīng)、藥物熱、關(guān)節(jié)及肌肉疼痛、發(fā)熱等血清病樣反應(yīng)。偶見過敏性休克。 2.中性粒細(xì)胞減少或缺乏癥、血小板減少癥及再生障礙性貧血?；颊呖杀憩F(xiàn)為咽痛、發(fā)熱、蒼白和出血傾向。 3.溶血性貧血及血紅蛋白尿。這在缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶的患者應(yīng)用磺胺藥后易于發(fā)生，在新生兒和小兒中較成人為多見。 4.高膽紅素血癥和新生兒核黃疸。由于該品與膽紅素競爭蛋白結(jié)合部位，可致游離膽紅素增高。新生兒肝功能不完善，對膽紅素處理差，故較易發(fā)生高膽紅素血癥和新生兒黃疸，偶可發(fā)生核黃疸。 5.肝臟損害。可發(fā)生黃疸、肝功能減退，嚴(yán)重者可發(fā)生急性肝壞死。 6.腎臟損害?？砂l(fā)生結(jié)晶尿、血尿和管型尿；偶有患者發(fā)生間質(zhì)性腎炎或腎小管壞死的嚴(yán)重不良反應(yīng)。 7.惡心、嘔吐、胃納減退、腹瀉、頭痛、乏力等，一般癥狀輕微。偶有患者發(fā)生艱難梭菌腸炎，此時需停藥。 8.甲狀腺腫大及功能減退偶有發(fā)生。 9.中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)偶可發(fā)生，表現(xiàn)為精神錯亂、定向力障礙、幻覺、欣快感或抑郁感。 10.偶可發(fā)生無菌性腦膜炎，有頭痛、頸項強(qiáng)直、惡心等表現(xiàn)。 該品所致的嚴(yán)重不良反應(yīng)雖少見，但常累及各器官并可致命，如滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎、大皰表皮松解萎縮性皮炎、暴發(fā)性肝壞死、粒細(xì)胞缺乏癥、再生障礙性貧血等血液系統(tǒng)異常。艾滋病患者的上述不良反應(yīng)較非艾滋病患者為多見。

奧美拉唑為一種取代的苯并咪唑化合物，是一對活性旋光對映體的消旋物。奧美拉唑通過特殊機(jī)制作用于壁細(xì)胞中的質(zhì)子泵而減少胃酸分泌，此作用是可逆的。奧美拉唑是一種弱堿，在壁細(xì)胞的酸性環(huán)境中被濃縮并轉(zhuǎn)化為活性形式，抑制胃液中產(chǎn)生鹽酸的最后環(huán)節(jié)：H+．K+-ATP酶，該抑制作用呈劑量依賴性，對基礎(chǔ)及刺激后的胃酸分泌都有作用，而與刺激物類型無關(guān)。奧美拉唑?qū)δ憠A能及組胺受體無作用。和H2受體阻滯劑相似，奧美拉唑降低胃內(nèi)酸度，從而使胃泌素呈與酸度降低成比例的增加，胃泌素的增加是可逆的。有報道發(fā)現(xiàn)，在長期治療中，胃腺囊腫的發(fā)生率增加。這些變化均為胃酸分泌受抑制的生理學(xué)結(jié)果，是良性且可逆的。質(zhì)子泵抑制劑或其它酸抑制劑引起的胃酸減少會使胃腸道中正常細(xì)菌的數(shù)量增加，因而治療會導(dǎo)致胃腸道感染 (如沙門氏菌和彎曲桿菌) 的風(fēng)險輕微增大。 除了對胃酸分泌的作用外，尚未觀察到奧美拉唑的其它有臨床意義的藥效學(xué)作用。對胃酸分泌的作用與血藥濃度一時間曲線下面積 (AUC) 直接相關(guān)，但與給定時間的實際血藥濃度無關(guān)?？诜酒?0毫克，2小時內(nèi)胃酸分泌即減少。每日一次，連續(xù)服用三至五天即可獲得最大作用。對于十二指腸潰瘍的患者，2

1.因不易清除細(xì)菌，下列疾病不宜選用本品作治療或預(yù)防用藥： （1）中耳炎的預(yù)防或長程治療。 （2）A組溶血性鏈球菌扁桃體和咽炎。 2.交叉過敏反應(yīng)。對一種磺胺藥呈現(xiàn)過敏的患者對其他磺胺藥也可能過敏。 3、肝臟損害?？砂l(fā)生黃疸、肝功能減退，嚴(yán)重者可發(fā)生急性肝壞死，故有肝功能損害患者宜避免應(yīng)用。4、腎臟損害。可發(fā)生結(jié)晶尿、血尿和管型尿，故服用本品期間應(yīng)多飲水，保持高尿流量，如應(yīng)用本品療程長、劑量大時，除多飲水外，宜同服碳酸氫鈉，以防止此不良反應(yīng)。失水、休克和老年患者應(yīng)用本品易致腎損害，應(yīng)慎用或避免應(yīng)用本品。腎功能減退患者不宜應(yīng)用本品。5、對呋塞米、砜類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制藥呈現(xiàn)過敏的患者,對磺胺藥亦可過敏。6、下列情況應(yīng)慎用：缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶、血卟啉癥、葉酸缺乏性血液系統(tǒng)疾病、失水、艾滋病、休克和老年患者。 7、用藥期間須注意檢查: （1）全血象檢查,對療程長、服用劑量大、老年、營養(yǎng)不良及服用抗癲癇藥的患者尤為重要。 （2）治療中應(yīng)定期尿液檢查（每2～3日查尿常規(guī)一次）以發(fā)現(xiàn)長療程或高劑量治療時可能發(fā)生的結(jié)晶尿。 （3）肝、腎功能檢查。8、嚴(yán)重感染者應(yīng)測定血藥濃度,對大多數(shù)感染疾患者游離磺胺濃度達(dá)50～150μg/ml（嚴(yán)重感染120～150μg/ml）可有效。總磺胺血濃度不應(yīng)超過200μg/ml，如超過此濃度，不良反應(yīng)發(fā)生率增高。9、不可任意加大劑量、增加用藥次數(shù)或延長療程，以防蓄積中毒。10、由于本品能抑制大腸桿菌的生長，妨礙B族維生素在腸內(nèi)的合成，故使用本品超過一周以上者，應(yīng)同時給予維生素B以預(yù)防其缺乏。 11、如因服用本品引起葉酸缺乏時，可同時服用葉酸制劑，后者并不干擾TMP的抗菌活性，因細(xì)菌并不能利用已合成的葉酸。如有骨髓抑制征象發(fā)生，應(yīng)即停用本品，并給予葉酸3～6mg肌注，一日1次，使用2日或根據(jù)需要用藥至造血功能恢復(fù)正常，對長期、過量使用本品者可給予高劑量葉酸并延長療程。

1.當(dāng)懷疑有消化性潰瘍時，應(yīng)盡早通過X線、內(nèi)境檢查確診，以免治療不當(dāng)。 2.治療胃潰瘍時，必須排除惡性腫瘤。。因用本品治療可掩蓋其癥狀，從而延誤診斷。 3.本品對胃腸道的運(yùn)動紊亂無效。 4.對經(jīng)內(nèi)鏡確診為食管炎而長期服用奧美拉唑的患者，每天10毫克治療較每天20毫克治療的緩解率低，因此每天服用10毫克者應(yīng)定期進(jìn)行內(nèi)境監(jiān)測。