吡嗪酰胺片

阿奇霉素腸溶膠囊(微丸型)

本品主要成份為：吡嗪甲酰胺。

本品主要成份是阿奇霉素?；瘜W(xué)名稱：(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(2,6-二脫氧-3-C-甲基-3-0-甲基-α-L-核-己吡喃糖基)氧]-2-乙基-3,4,10-三羥基-3,5,6,8,10,12,14-七甲基-11-[[C3,4,6-三脫氧-3-(二甲氯基)-β-D-木-己吡喃糖基]氧]-1-氧雜-6-氮雜環(huán)十五烷-15-酮。

山西省太原晉陽制藥廠

浙江華潤三九眾益制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H14021721

國藥準(zhǔn)字H20090152

本品僅對(duì)分枝桿菌有效，與其他抗結(jié)核藥（如鏈霉素、異煙肼、利福平及乙胺丁醇）聯(lián)合用于治療結(jié)核病。

1、化膿性鏈球菌引起的急性咽炎、急性扁桃體炎。2、敏感細(xì)菌引起的鼻竇炎、中耳炎、急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作。3、肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌以及肺炎支原體所致的肺炎。4、沙眼衣原體及非多種耐藥淋病奈瑟菌所致的尿道炎和宮頸炎。5、敏感細(xì)菌引起的皮膚軟組織感染。

口服。成人常用量，與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合，每日15～30mg/kg頓服，或50～70mg/kg，每周2～3次；每日服用者最高每日2g（8片），每周3次者最高每次3g（12片）。每周服2次者最高每次4g（16片）。

口服，在飯前1小時(shí)或飯后2小時(shí)服用。成人用量：1.沙眼衣原體或敏感淋病奈瑟菌所致性傳播疾病，僅需單次口服本品1.0g；⒉對(duì)其他感染的治療：第1日0.5g頓服，第2-5日，一日0.25g頓服；或一日0.5g頓服，連服3日。小兒用量：可打開服用。1.治療中耳炎、肺炎，第1日，按體重10mg/kg頓服，第2-5日，每日按體重5mg/kg頓服。一日最大量不超過0.25g)或按如下方法使用。表格請(qǐng)見內(nèi)部說明書⒉治療小兒咽炎、扁桃體炎，一日按體重12mg/kg頓服，連用5日?；蜃襻t(yī)囑。

本品具較大毒性，兒童不宜應(yīng)用。必須應(yīng)用時(shí)須權(quán)衡利弊后決定。

(一)臨床試驗(yàn)經(jīng)驗(yàn)：由于臨床試驗(yàn)在不同的條件下完成,在臨床試驗(yàn)中觀察到的一種藥物的不良反應(yīng)率不能直接和其他藥物在臨床試驗(yàn)中的不良反應(yīng)率相比較，且末必反映在實(shí)際應(yīng)用中的不良反應(yīng)率。阿奇霉素靜脈制劑治療社區(qū)獲得性肺炎的臨床試驗(yàn)中，靜脈給藥2~5個(gè)劑量，所報(bào)道的不良反應(yīng)多數(shù)為輕至中度，且停藥后可恢復(fù)。這些臨床試驗(yàn)中多數(shù)患者有種以上合并癥，并需應(yīng)用其他藥物。約1.2%用本品靜脈制劑的患者中止用藥，2.4%采用靜脈或口服阿奇霉素治療的患者因出現(xiàn)不良反應(yīng)癥狀或?qū)嶒?yàn)室檢查異常而中止用藥。在盆腔炎性疾病患者中進(jìn)行的臨床試驗(yàn)中，接受阿奇霉素單藥治療的女性患者靜脈給藥1~2個(gè)劑量后，2%患者因臨床不良反應(yīng)而停藥，阿奇霉素與甲硝唑合用的患者中4%的患者因不良反應(yīng)而中止治療。以上研究中導(dǎo)致停藥最常見的不良反應(yīng)為胃腸道反應(yīng)(腹痛、惡心、嘔吐、腹瀉等)和皮疹，導(dǎo)致停藥的實(shí)驗(yàn)室檢查異常主要為氨基轉(zhuǎn)氨酶和/或堿性磷酸酶升高。在社區(qū)獲得性肺炎的研究中，成年患者接受本品口服制劑治療后最常見的不良反應(yīng)為胃腸道反應(yīng)，其中腹瀉或稀便(4.3%)，惡心(3.9%)，腹痛(2.7%)，嘔吐(1.4%)。在盆腔炎性疾病患者的臨床試驗(yàn)

孕婦及哺乳期婦女用藥：動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示本品對(duì)胎兒無影響，但在人類孕婦中應(yīng)用尚缺乏經(jīng)驗(yàn)，故在孕婦中應(yīng)用須充分權(quán)衡利弊。尚無資料顯示本品是否可分泌至母乳中，故哺乳期婦女應(yīng)用須謹(jǐn)慎考慮。兒童用藥：治療小于6個(gè)月小兒中耳炎、社區(qū)獲得性肺炎及小于2歲小兒咽炎或扁桃體炎的療效與安全性尚未確定。老年用藥：老年患者可能對(duì)藥物相關(guān)的QT間期影響更為敏感。

發(fā)生率較高者：關(guān)節(jié)痛（由于高尿酸血癥引起，常輕度，有自限性）；發(fā)生率較少者：食欲減退、發(fā)熱、乏力或軟弱、眼或皮膚黃染（肝毒性），畏寒。

1、交叉過敏，對(duì)乙硫異煙胺、異煙肼、煙酸或其他化學(xué)結(jié)構(gòu)相似的藥物過敏患者可能對(duì)本品也過敏。 2、對(duì)診斷的干擾：本品可與硝基氰化鈉作用產(chǎn)生紅棕色，影響尿酮測(cè)定結(jié)果；可使丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、血尿酸濃度測(cè)定值增高。 3、糖尿病、痛風(fēng)或嚴(yán)重肝功能減退者慎用。 4、應(yīng)用本品療程中血尿酸常增高，可引起急性痛風(fēng)發(fā)作，須進(jìn)行血清尿酸測(cè)定。 5、本品亦可采用間歇給藥法，每周用藥2次，每次50mg/kg。

一般事項(xiàng):由于阿奇霉素主要經(jīng)肝臟清除，故肝功能損害的患者應(yīng)慎用阿奇霉素。GFR <10 mL/min的受試者的資料有限，這類患者也應(yīng)慎用阿奇霉素。曾有肝功能異常、肝炎、膽汁淤積性黃疸、肝壞死和肝衰竭的報(bào)道，其中某些病例可能致死。如果出現(xiàn)肝炎的體征和癥狀，應(yīng)立即停用阿奇霉素。 QT間期延長 有報(bào)道，應(yīng)用其他大環(huán)內(nèi)酯類抗生素包括阿奇霉素可引起心室復(fù)極化和QT間期延長，從而有發(fā)生心律失常和尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過速的風(fēng)險(xiǎn)。在對(duì)使用阿奇霉素患者的上市后監(jiān)測(cè)中，有尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過速案例的自發(fā)性報(bào)告。在權(quán)衡高危人群使用阿奇霉素的風(fēng)險(xiǎn)和獲益時(shí)，醫(yī)療衛(wèi)生保健人員應(yīng)考慮可能致命的QT間期延長的風(fēng)險(xiǎn)，高危人群包括: ●已知有QT間期延長、尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過速病史、先天性QT間期延長綜合征、緩慢性心律失常或失代償性心力衰竭的患者。 ●服用已知可延長QT間期藥物的患者，如抗精神病藥物、抗抑郁藥物和氟喹諾酮類藥物治療的患者。 ●處于致心律失常狀態(tài)的患者，如未糾正的低鉀血癥或低鎂血癥、有臨床意義的心動(dòng)過緩，以及正在接受IA型(奎尼丁、普魯卡因胺)和工型(多 非利特、胺碘達(dá)隆、索他洛爾)抗心律失常藥物的患者。 ●