鹽酸林可霉素膠囊

普瑞巴林膠囊

鹽酸林可霉素。

化學名稱：(3S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸 分子式：C8H17NO2 分子量：159.23

山西新寶源制藥有限公司

輝瑞制藥有限公司

國藥準字H14020998

國藥準字J20160022

本品適用于敏感葡萄球菌屬、鏈球菌屬、肺炎鏈球菌及厭氧菌所致的呼吸道感染、皮膚軟組織感染、女性生殖道感染和盆腔感染及腹腔感染等，后兩種病種可根據(jù)情況單用本品或與其他抗菌藥聯(lián)合應用。此外有應用青霉素指征的患者，如患者對青霉素過敏或不宜用青霉素者本品可用作替代藥物。

1.廣泛性焦慮障礙； 2.糖尿病性外周神經(jīng)??； 3.皰疹后神經(jīng)痛； 4.纖維肌痛綜合征； 5.癲癇的輔助治療。

成人，一日1.5～2g，分3～4次口服;小兒每日按體重30～60mg/kg，分3～4次口服，嬰兒小于4周者不宜服用。本品宜空腹服用。

本品可與食物同時服用，也可單獨服用。 本品推薦劑量為每次75或150mg，每日2...

對林可霉素和克林霉素有過敏史的患者禁用。

一項雙盲、安慰劑對照試驗發(fā)現(xiàn)，165名局部發(fā)作型癲癇病人在原有治療基礎(chǔ)上加上普瑞巴林治療（劑量為50、100、150、300和600mg/day，每日兩次）。最大劑量時大部分患者的耐受性良好。頭暈和嗜睡是最常出現(xiàn)的不良反應，600mg/day劑量組的發(fā)生率最高，頭暈發(fā)生率為42%，嗜睡的發(fā)生率為29%。而安慰劑組這兩種不良反應的發(fā)生率均為11%。大部分不良反應為輕到中度。8名患者因不良反應退出了試驗，這些患者均是300mg/day和600mg/day劑量組的患者。泛發(fā)型焦慮癥和社交恐怖癥患者所進行的臨床試驗也發(fā)現(xiàn)頭暈和嗜睡是最常出現(xiàn)的不良反應。

兒童用藥：由于該人群中安全性和療效的數(shù)據(jù)不充足，年齡小于12歲的兒童和青少年（12-17歲）不推薦使用樂瑞卡。 老年用藥：老年患者（年齡65歲以上）由于腎功能減退可能需要減量（見包裝內(nèi)說明書） 孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠婦女使用普瑞巴林的數(shù)據(jù)不足。 動物研究顯示樂瑞卡具有生殖毒性。樂瑞卡對人類的可能風險目前未知。 除非必要（孕婦服藥的益處明顯大于藥物對胎兒的潛在風險），否則妊娠期間不應服用樂瑞卡。育齡婦女必須應用有效的避孕措施。 目前尚不清楚普瑞巴林是否經(jīng)母乳分泌；但是，樂瑞卡可經(jīng)大鼠的乳汁分泌。因此，不

1．胃腸道反應：惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等癥狀；嚴重者有腹絞痛、腹部壓痛、嚴重腹瀉（水樣或膿血樣），伴發(fā)熱、異常口渴和疲乏（假膜性腸炎）；腹瀉、腸炎和假膜性腸炎可發(fā)生在用藥初期，也可發(fā)生在停藥后數(shù)周。2．血液系統(tǒng)：偶可發(fā)生白細胞減少、中性粒細胞減低、中性粒細胞缺乏和血小板減少，再生障礙性貧血罕見。3．過敏反應：可見皮疹、瘙癢等，偶見蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫和血清病反應等，罕有表皮脫落、大皰性皮炎、多形紅斑和S-J綜合征的報道。4．偶有口服本品引起黃疸的報道。

1.藥理作用 普瑞巴林與中樞神經(jīng)系統(tǒng)中α2-δ位點(電壓門控鈣通道的一個輔助性亞基)有高度親和力。普瑞巴林的作用機制尚不明確，但是轉(zhuǎn)基因小鼠和結(jié)構(gòu)相關(guān)化合物（例如加巴噴?。┑难芯拷Y(jié)果提示，在動物模型中的鎮(zhèn)痛及抗驚厥作用可能與普瑞巴林與α2-δ亞基的結(jié)合有關(guān)。體外研究顯示，普瑞巴林可能通過調(diào)節(jié)鈣通道功能而減少一些神經(jīng)遞質(zhì)的鈣依賴性釋放。 雖然普瑞巴林是抑制性神經(jīng)遞質(zhì)g-氨基丁酸（GABA）的結(jié)構(gòu)衍生物，但它并不直接與GABAA, GABAB 或苯二氮卓類受體結(jié)合，不增加體外培養(yǎng)神經(jīng)元的GABAA 反應，不改變大鼠腦中GABA濃度，對GABA攝取或降解無急性作用。但是研究發(fā)現(xiàn)，體外培養(yǎng)的神經(jīng)元長時間暴露于普瑞巴林，GABA轉(zhuǎn)運蛋白密度和功能性GABA轉(zhuǎn)運速率增加。普瑞巴林不阻滯鈉通道，對阿 片類受體無活性，不改變環(huán)加氧酶活性，對多巴胺及5-羥色胺受體無活性，不抑制多巴胺、5-羥色胺或去甲腎上腺素的再攝取。 2.毒理研究 遺傳毒性：體外研究顯示普瑞巴林對細菌及哺乳動物細胞無致突變作用，體內(nèi)及體外研究均顯示普瑞巴林不會導致哺乳動物染色體畸變，在大鼠或小鼠中不誘導肝細胞程序外DNA合成。? 生殖

1．對本品過敏時有可能對克林霉素類也過敏。2．對診斷的干擾：服藥后血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶可有增高。3．下列情況應慎用：(1)腸道疾病或有既往史者，特別如潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎或抗生素雙關(guān)腸炎（本品可引起偽膜性腸炎）。(2)肝功能減退。(3)腎功能嚴重減退。4．用藥期間需密切注意大便次數(shù)，如出現(xiàn)排便次數(shù)增多，應注意假膜性腸炎的可能，需及時停藥并作適當處理。5．為防止急性風濕熱的發(fā)生，用本類藥物治療溶血性鏈球菌感染時的療程，至少為10日。6．處理本品所致的假膜性腸炎，輕癥患者停藥后可能恢復

），提示軀體依賴性。 15.自殺行為和想法 因任何適應癥而接受抗癲癇藥（AED）治療的患者，抗癲癇藥（包括本品）會增加患者自殺想法或行為的風險。AED 治療期間，應監(jiān)測患者是否出現(xiàn)下述癥狀或癥狀惡化：抑郁、自殺想法或行為，和/或情緒或行為的任何異常變化。 對199 項包括11 種不同AED 的安慰劑對照臨床試驗（單藥治療和輔助治療）進行合并分析，發(fā)現(xiàn)AED 治療組患者的自殺想法或行為的風險約為安慰劑組患者的2 倍（調(diào)整后的相對風險為1.8，95% 可信區(qū)間：1.2, 2.7）。這些臨床試驗中位治療時間為12 周，27,863 例AED 治療組患者的自殺行為或想法發(fā)生率的估算值為0.43%，而16,029 例安慰劑組患者發(fā)生率的估算值為0.24%，表明每530 例治療患者中約增加1 例有自殺想法或行為的患者。試驗中藥物治療組有4 例自殺患者，安慰劑組無自殺患者；但因病例數(shù)太少，尚不能得出藥物對自殺影響的任何結(jié)論。 在AED 治療開始一周之后，即觀察到AED 治療可增加自殺想法或行為的風險，且持續(xù)存在于整個治療評估期間。因納入分析的大多數(shù)臨床試驗均不超過24 周，故未能評價24 周后自殺想