鹽酸阿撲嗎啡舌下片

枸櫞酸西地那非片

本品的活性成份為鹽酸阿撲嗎啡。

枸櫞酸西地那非。

湖北科益藥業(yè)股份有限公司

成都地奧制藥集團(tuán)有限公司

國藥準(zhǔn)字H20050970

國藥準(zhǔn)字H20174092

本品適用于治療男性勃起功能障礙。

適用于治療勃起功能障礙。

用法：性交前20分鐘舌下含化本品，一般約10分鐘即可。如果舌下含20分鐘后仍未完...

1.對大多數(shù)患者，推薦劑量為50mg，在性活動前約1小時按需服用本品；但在性活動前0.5~4小時內(nèi)的任何時候服用均可。基于藥效和耐受性，劑量可增加至100mg（最大推薦劑量）或降低至25mg。每日最多服用1次。在沒有性刺激時，推薦劑量的西地那非不起作用。2.下列因素與血漿西地那非水平（AUC）增加有關(guān)：年齡65歲以上（增加40％）、肝臟受損（如肝硬化，增加80％）、重度腎損害（肌酐清除率<30ml/min，增加100％）、同時服用強(qiáng)效細(xì)胞色素P4503A4抑制劑〔酮康唑、伊曲康唑（增加200％）、紅霉素（增加182%）、saquinavir（增加210%）〕。由于血漿水平較高可能同時增加藥效和不良事件發(fā)生率，故這些患者的起始劑量以25mg為宜。3.一項在無HIV感染的健康受試者中進(jìn)行的研究表明，Ritonavir可使西地那非血藥水平顯著增高（AUC增加了11倍，見“藥物相互作用”)。

本品有輕度的一過性不良反應(yīng)。 可能發(fā)生的不良反應(yīng)有惡心、頭痛、頭暈、欲睡、咽喉炎、咳嗽加重、關(guān)節(jié)炎、面部潮紅、味覺異常、出汗等。偶見昏厥。

目前，沒有以下人群應(yīng)用西地那非的安全性和有效性的臨床對照試驗(yàn)資料。對此類患者，處方須謹(jǐn)慎：1.最近6個月內(nèi)曾有心肌梗塞、休克或危及生命的心律失常的患者禁用修正白金枸櫞酸西地那非片。2.靜息狀態(tài)低血壓(血壓90/50mmHg以下)或高血壓(血壓170/110mmHg以上)的患者。3.有心力衰竭或冠心病不穩(wěn)定性心絞痛的患者。4.色素視網(wǎng)膜炎的患者(少數(shù)此病患者有視網(wǎng)膜磷酸二酯酶的遺傳性異常)。5.鐮狀細(xì)胞性貧血或相關(guān)貧血患者。詳見內(nèi)包裝說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品不適用于孕婦及哺乳期婦女。 兒童用藥：本品不適用于兒童及18歲以下的青少年。 老年用藥：老年患者不需要調(diào)整劑量。

藥理作用 阿撲嗎啡是多巴胺D2-受體激動劑,在特定的細(xì)胞中，阿撲嗎啡對D2、D3、D4受體的選擇性比D1和D5高出10~100倍。阿撲嗎啡主要作用于中樞系統(tǒng)的下丘腦,通過影響多巴胺能信號傳導(dǎo)，促進(jìn)陰莖海綿體一氧化氮的釋放，一氧化氮激活鳥苷酸環(huán)化酶，導(dǎo)致環(huán)磷酸鳥苷（cGMP）水平增高，使得陰莖海綿體平滑肌松弛，陰莖充血勃起。 毒理研究 毒理學(xué)研究顯示，當(dāng)本品在動物體內(nèi)的暴露量遠(yuǎn)高于人體臨床研究的暴露量時，可使動物產(chǎn)生行為異常、腎臟萎縮、睪丸間質(zhì)細(xì)胞瘤和血液學(xué)異常。但目前認(rèn)為這些毒性變化具有種屬特異性，可能不會在臨床中出現(xiàn)。

以下為對照臨床試驗(yàn)中，發(fā)生率<2%的不良事件。尚不能肯定其發(fā)生是否由西地那非所致。在此包括了那些可能與用藥相關(guān)的事件，但省略了輕微事件和不準(zhǔn)確的報告。1.全身反應(yīng)：面部水腫、光敏反應(yīng)、休克、乏力、疼痛、寒戰(zhàn)、意外跌倒、腹痛、過敏反應(yīng)、胸痛、意外損傷。2.心血管系統(tǒng)：心絞痛、房室傳導(dǎo)阻滯、偏頭痛、暈厥、心動過速、心悸、低血壓、體位性低血壓、心肌缺血、腦血栓形成、心臟驟停、心力衰竭、心電圖異常、心肌病。3.消化系統(tǒng)：嘔吐、舌炎、結(jié)腸炎、吞咽困難、胃炎、胃腸炎、食道炎、口腔炎、口干、肝功能異常、直腸出血、齒齦炎。4.血液和淋巴系統(tǒng)：貧血和白細(xì)胞減少。5.代謝和營養(yǎng)：口渴、水腫、痛風(fēng)、不穩(wěn)定性糖尿病、高血糖、外周性水腫、高尿酸血癥、低血糖反應(yīng)、高鈉血癥。6.骨骼肌肉系統(tǒng)：關(guān)節(jié)炎、關(guān)節(jié)病、肌痛、肌腱斷裂、腱鞘炎、骨痛、肌無力、滑膜炎。7.神經(jīng)系統(tǒng)：共濟(jì)失調(diào)、肌張力過高、神經(jīng)痛、神經(jīng)病變、感覺異常、震顫、眩暈、抑郁、失眠、嗜睡、夢境異常、反射減弱、感覺遲鈍。8.呼吸系統(tǒng)：哮喘、呼吸困難、喉炎、咽炎、鼻竇炎、支氣管炎、痰多、咳嗽。9.皮膚及其附屬器：蕁麻疹。

1、本品吞服無效。 2、本品8小時內(nèi)的用量不宜超過3mg。 3、使用本品時不能同時使用其它勃起功能障礙治療藥物。 4、性交過程中出現(xiàn)胸痛時應(yīng)立即停止性交。 5、用藥2小時后方可駕車或操作機(jī)器。 6、有肝臟或腎臟疾病時，能否使用本品及適當(dāng)劑量應(yīng)征求醫(yī)生意見。 7、血壓異?；蛴袧撛谛灶^暈小發(fā)作/昏厥用藥前應(yīng)向醫(yī)生說明。 8、陰莖有變形性病變或其它疾病時應(yīng)慎用。 9、同時服用硝酸酯類（用于緩解心絞痛或胸痛）或其他高血壓治療藥物時，應(yīng)向醫(yī)生說明。 10、將本品貯藏于兒童不能拿到的地方。

西地那非-硝酸酯類影響血壓的相互作用，可從給藥開始持續(xù)到整個6小時的觀察期內(nèi)。所以，在任何情況下，聯(lián)合給予西地那非和有機(jī)硝酸酯類或提供NO類藥物(如硝普鈉)均屬禁忌。以下患者慎用西地那非：陰莖解剖畸形(如陰莖偏曲、海綿體纖維化、Peyronie氏病)，易引起陰莖異常勃起的疾病(如鐮狀細(xì)胞性貧血、多發(fā)性骨髓瘤、白血病)。其他治療勃起功能障礙的方法與修正白金枸櫞酸西地那非片合用的安全性和有效性尚未研究，不推薦聯(lián)合使用。在已有心血管危險因素存在時，用藥后性活動有發(fā)生非致命性/致命性心臟事件的危險。在性活動開始時如出現(xiàn)心絞痛、頭暈、惡心等癥狀，須終止性活動。國外批準(zhǔn)本品上市后，有少量勃起時間延長(超過4小時)和異常勃起(痛性勃起超過6小時)的報告。如持續(xù)勃起超過4小時，患者應(yīng)立即就診。如異常勃起未得到即刻處理，陰莖組織將可能受到損害并可能導(dǎo)致永久性勃起功能喪失。西地那非對性傳播疾病無保護(hù)作用。詳見內(nèi)包裝說明書。